5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Multivitamin-mineral kombinasyonları

ATC kodu: A11JC

A (ß-karoten), C, E vitaminleri ve Selenyum maya (Se) etkili bir “Antioksidanâ€� olarak serbest radikalleri nötralize ederler. ACE PLUS SELENYUM oksidan etkiyi ortadan kaldırarak hücre membran yapısını korur ve hücre fonksiyonlarını aktive eder. Böylece genel olarak performans artmasına katkıda bulunur.

Bir provitamin A olan beta-karoten, karetinoidler içinde en yüksek A vitamini aktivitesine sahip olanıdır. Beta-karoten vücutta A vitaminine dönüşerek görme, büyüme, gelişme, epitel dokuların yapımı ve farklılaşmasında etkili olur ve bağışıklık sistemi ile üreme için gereklidir. Beta-karoten A vitamininden bağımsız olarak antioksidan etkinliğe de sahiptir; hücre düzeyinde toksik oksijen radikallerini inaktif oksijene indirger. Ayrıca enfeksiyonlara karşı korunmada immün sistemi stimüle ederek dayanıklılığı arttırır. Kardiyovasküler hastalıkların insidensini azalttığı, yaşlanma ve oksidasyonla ilgili hastalıklara karşı da olumlu sonuç verdiği gösterilmiştir.

C vitamini suda çözünen antioksidan özelliğine sahip önemli bir vitamindir. Vücudun C vitamini stoklama miktarı düşük olduğundan dolayı, düzenli miktarlarda C vitamini alımı önem kazanmaktadır. C vitamini, dokuların rejenerasyonu, zararlı çevresel etkilere karşı direncin güçlendirilmesi, vücutta otonomik işlevleri düzenlemede rol oynar, kortizon sentezini kolaylaştırır ve kolesterolün safra asitlerine dönüşmesi için gereklidir. Askorbik asid antioksidan özelliği sayesinde organizma için zararlı olan serbest radikalleri inaktif hale getirir. C vitamini antioksidan özelliği sayesinde retinaya zarar verebilecek serbest radikalleri inaktif hale getirerek koruma özelliğine sahiptir. Askorbik asid dengesinin korunması durumunda katarakt riskide anlamlı ölçüde azalmaktadır. Askorbik asid lökosit hareketliliğini artırarak bağışıklık sisteminin güçlendirilmesi faaliyetinde de bulunmaktadır. C vitamini interferon oluşumunda rol oynadığı da düşünülmektedir. Askorbik asid gıdalardan demir emilimini de sağlamaktadır ve bu şekilde demir eksikliği anemisine karşı bir etki göstermektedir.

Vitamin E hücre zarında bulunan bir vitamindir. Serbest radikaller ile reaksiyona girerek hücre zarını oksidatif zararlardan korur. Kandaki yağ asitlerini, beta karoteni ve A vitaminini oksidatif yıkıma karşı korumaya yardımcıdır. Vitamin E, C vitamini ve beta karoten gibi bir antioksidandır. İnsanlarda eksikliği, normal beslenme halinde nadiren ortaya çıkar. Vitamin E eksikliği daha ziyade düşük kilolu yeni doğanlarda ve normal yağ absorpsiyonu olmayanlarda gözlenir. Yağ malabsorpsiyonuna bağlı E vitamini eksikliği nörolojik bozukluklara yol açabilir. E vitamini, antioksidan etkisinin yanı sıra immün sistem stimulanıdır. Lipid peroksidasyonunu önler, kapiller, mitokondriyal ve lizozomal

membranları stabilize eder. Hücresel yapıyı korur, eritrositlerin direncini artırır. Zararlı çevresel etkilere karşı vücudu korur. Trombosit agregasyonunu önler.

Selenyum maya, hücre içinde sitozal ve mitokondriyal glutatyon enziminin antioksidan etkisinin oluşmasında önemli rol oynar. Ayrıca trombosit hemostazında ve kardiyovasküler hastalıklarda koruyucu rol oynar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

β-Karotenin yaklaşık 1/3'ü barsaktan emilir. Emilen karotenoidler lenf yoluyla karaciğere taşınır ve depolanır.

C vitamininin büyük bir bölümü barsağın üst kısmında sodyuma bağlı olarak aktif transport yoluyla, konsantrasyonun yüksek olduğu durumlarda pasif difüzyon yoluyla emilir. 1 g'lık dozun alımından sonra emilen askorbik asid miktarı yaklaşık olarak % 50'den % 15'e düşer, fakat emilen madde miktarı mutlak olarak artmaya devam eder.

Vitamin E yağda çözünen bir vitamin olup, ince barsaklardan absorpsiyonu safra mevcudiyetine bağlıdır. Yağ absorpsiyonunu etkileyen şartlar hem vitamin E hem de diğer yağda çözünen vitaminlerin absorpsiyonunu etkiler.

Oral yoldan alınan selenyum gastrointestinal sistemden % 90 arasında emilir. Absorbsiyon miktarı organizmanın selenyum içeriğine bağlı değildir. Absorbsiyon ince barsakta, özellikle duodenumda gerçekleşir.

Dağılım:

Karotenin bir kısmı doğrudan dolaşıma katılmaktadır. Değişmemiş beta-karoten, değişik dokularda, özellikle yağ dokularında, adrenal bezlerde ve overlerde bulunur. Karaciğerde de az miktarda bulunur.

C vitaminin plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık olarak % 24'dür. Serum konsantrasyonları normal olarak 10 mg/l'dir. (60 μmol/l) 6 mg/l'nin (35 μmol/l) altındaki

konsantarsyonlar, C vitanini alımının yeterli miktarda olmadığını gösterir. 4 mg/L (20μmol/L) altındaki konsantrasyonlar ise, vitamin alımının yetersiz olduğunu gösterir. Klinik skorbütte ise serum konsantrasyonları 2 mg/l'nin (10 μmol/l) altında olmaktadır.

Vitamin E büyük oranda lipoproteinlerle birlikte kan dolaşımına geçer. Başlıca vücut yağları, adaleler ve karaciğerde depolanır.

Dokularda selenyum miktarı incelendiğinde en yüksek seviyeler testis ve böbreklerde, en düşük seviyeler karaciğer, kas ve beyinde bulunmuştur.

Biyotransformasyon:

Beta-karoten ince barsaktan geçerken yaklaşık % 20 – 60'ı retinalaldehite ve sonra retinole hidroliz olurlar (dioksigenaz sistemi aracılığı ile). Beta-karotenin az bir miktarı karaciğerde vitamin A'ya çevrilir. Beta-karotenin A vitaminine dönüşümü aşırı A vitamini absorplamayacak şekilde ayarlanmıştır; yani vücut gerekli miktar karoteni retinole çevirmektedir.

Askorbik asit, dehidroaskorbik aside ve dehidroaskorbik asid üzerindende oksalik asid'e

metabolize olmaktadır.

E vitamini, karaciğerde metabolize edilir. Ana metabolitleri 2,5,7,8 tetrametil-2 (2-karboksi etil)-6-hidroksimannan'dır.

Selenyumun yarılanma ömrü doza göre değişkenlik göstermektedir. Düşük dozlarda (0.1 mg/kg) 15-20 gün iken, yüksek dozlarda (1 mg/kg) 1 gün' dür.

Atılım:

β-karoten ve metabolitlerinin vücuttan eliminasyonu yavaş olup, bir kısmı idrar ve feçes yoluyla atılır.

1 g'lık askorbik asit dozunun ağız yoluyla verilmesinden sonra yarı ömrü 13 saattir. Ana atılım böbrekler yoluyla olmaktadır. Yüksek dozlarda dışkı yoluyla atılmaktadır.

E vitaminin fazlası feçesle atılır. Dozun yaklaşık % 1'i idrarla atılır.

Selenyumun atılım yolu idrar ve feçes iledir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

:

Hayvan deneylerinde teratojenik, karsinojenik ve mutajenik etkisinin olmadığı gösterilmiştir. Fare, sıçan ve tavşanlardaki LD'si 2000 mg/kg'ın üzerindedir.

Beta-karoten halen klinikte kullanılan ve bilinen bir ajandır.

Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir.

Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir.