ACTIFED 60 mg 30 tablet Formülü

Bir tablet 60 mg psödoefedrin hidroklorür ve 2.5 mg triprolidin hidroklorür içerir. Her beyaz, yuvarlak dışbükey ve çentikli tablet "ACTIFED M2A" kodludur.

Farmakodinamik Özellikleri:

Psödoefedrin, direkt ve indirekt sempatomimetik aktivitesi olan bir üst solunum yolları dekonjestanıdır. Psödoefedrin taşikardi oluşturması ve sistolik kan basıncını yükseltmesi ve merkezi sinir sistemini uyarması bakımından efedrinden daha az güçlüdür. Psödoefedrin, dekonjestan (burnu açıcı ve burun akıntısını durdurucu) etkisini 30 dakika içinde gösterir ve bu etki en az 4 saat devam eder.

Triprolidin, güçlü, kompetitif bir histamin H1-reseptör antagonistidir. Bir alkilamin olarak, ilaç minimum antikolinerjik etkiye sahiptir. Triprolidin, tamamen veya kısmen histamin salıverilmesinin tetiklediği durumlarda semptomatik düzelme sağlar. Yetişkinlerde 2.5 mg’lık triprolidin tek bir dozunun oral uygulamasını takiben etkinin başlaması, deride histamin nedenli kızarıklık ve kabarcık oluşumunu önleme yeteneğiyle belirlendiği üzere 1-2 saat içindedir. Doruk etkisi yaklaşık 3 saatte meydana gelir ve aktivitesi sonra azalmakla beraber, tek bir dozdan 8 saat sonra, histamin nedenli kızarıklık ve kabarcık oluşumunu önemli oranda önlemeye devam eder.

Farmakokinetik Özellikleri: Emilim: Psödoefedrin ve triprolidin oral alımı takiben barsaklardan iyi emilir. Sağlıklı gönüllülere, 10 ml actifed şurup (2.5 mg triprolidin ve 60 mg psödoefedrin hidroklorür) uygulandıktan sonra aşağıdaki farmakokinetik değerler bulunmuştur: Triprolidin: Actifed şurubun alımını takiben 1.5 saat (T_max) sonra ulaşılan doruk plazma konsantrasyonu 6.0 ng/mldir. Psödoefedrin: Actifed şurup uygulamasını takiben 1.5 saat sonra psödoefedrinin Cmax değeri yaklaşık 180 ng/ml’dir. Dağılım: Şurup için psödoefedrinin sanal dağılım hacmi (Vd/F) yaklaşık 2.8 litre/kg’dır. Triprolidinin sanal dağılım hacmi yaklaşık 7.5 litre/kg’dır.

Metabolizma ve eliminasyon:Psödoefedrin: Plazma yarılanma – ömrü yaklaşık 5.5 saattir. Psödoefedrin, karaciğerde N-demetilasyon yoluyla aktif bir metabolit olan norpsödoefedrine kısmen metabolize olur. Psödoefedrin ve metaboliti idrar yolu ile dışarı atılmaktadır. Dozun %55 ile %75'i değişikliğe uğramadan idrar yolu ile dışarı atılır. Eliminasyon hız sabiti (Kcl) yaklaşık 0.13 saat^-1’tir. İdrar asitleştirildiğinde psödoefedrinin idrar yolu ile atım hızı artmaktadır. Bunun tersine idrar pH'ı arttıkça idrar yolu ile atım hızı azalmaktadır. Triprolidin: Yarılanma ömrü yaklaşık 3.2 saattir. Hayvanlar üzerinde yapılan hepatik mikrozomal enzim araştırmaları esas olarak toluen metil grubunun oksitlenmiş bir ürünü ile birkaç triprolidin metabolitinin varlığını göstermiştir. İnsanda verilen dozun sadece %1'inin 24 saatlik bir süre içinde değişikliğe uğramamış triprolidin olarak dışarı atıldığı kaydedilmiştir. Triprolidinin görünür toplam vücut klerensi(Cl/F) yaklaşık 30-37 ml/dak/kg’dır. Eliminasyon hız sabiti (Kcl) yaklaşık 0.26 saat-1’dir. TM: Actifed GlaxoSmithKline şirketler grubunun tescilli markasıdır.

Renal Yetmezlikte Farmakokinetik: Çeşitli derecelerde renal yetmezlik olan hastalarda tek doz Duact kapsül (8 mg akrivastin+60 mg psödoefedrin) uygulanmasını takiben orta şiddetli ve şiddetli renal yetmezliği olan hastalarda psödoefedrin C_max değeri sağlıklı gönüllülerdeki Cmax değerlerine nazaran 1.5 kat artmıştır. Tmax renal yetmezlikten etkilenmemiştir. t1/2 hafif ve şiddetli renal yetmezlikte sağlıklı gönüllülere nazaran sırayla 3 ve12 kat artmıştır. Renal yetmezlik olan hastalarda Actifed şurup veya triprolidin ile yapılmış spesifik çalışmalar yoktur.

Hepatik yetmezlikte farmakokinetik: Hepatik yetmezlikte Actifed şurup, triprolidin veya psödoefedrin ile yapılmış spesifik çalışmalar yoktur.

Yaşlılarda farmakokinetik: Yaşlı gönüllülerde Duact kapsül (8 mg akrivastin+60 mg psödoefedrin) verilmesini takiben, t1/2 sağlıklı gönüllüllere nazaran 1.4 kat artmıştır. Görünen Cl/F sağlıklı gönüllülerdeki

Actifed şurup, özellikle nazal mukoza ve sinüsler gibi üst solunum yolu mukozalarının dekonjestanı ve histamin H1-reseptör antagonisti kombinasyonunun yararlı olduğu aşağıdaki üst solunum yolu hastalıklarının semptomatik tedavisinde kullanılır

Alerjik nezle, vazomotor nezle, soğukalgınlığı ve grip

ACTIFED daha önce bu ilaca ve ilacın bileşiklerine ve akrivastine aşırı duyarlılığı olan bireyler için kontrendikedir. Hipertansiyon ve koroner arter hastalıkları olanlarda, hepatik yetmezlikte kontrendikedir. Daha önceki iki hafta içinde monoamin oksidaz (MAO) inhibitörleri almış (antibakteryal ajan furazolidon dahil) veya almaya devam eden hastalarda kontrendikedir. Psödoefedrin ve bu tip bir ilacın aynı zamanda kullanılması bazen kan basıncının yükselmesine neden olabilir.

Psödoefedrin hipertansiyonlu hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. ACTIFED antihipertansif ilaçlar, trisiklik antidepresanlar ya da başka sempatomimetik maddeler (dekonjestanlar, iştah kesiciler ve amfetamine benzer psikostimulanlar gibi) alan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır (Kontrendikasyonlar ve Diğer İlaçlarla Etkileşim’e bakınız). Diğer sempatomimetik ilaçlar gibi ACTIFED de hipertansiyon, kalp hastalıkları, şeker hastalığı, hipertiroidizm, yüksek intraoküler basınç ve prostatik büyüme görülen hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Actifed şurup sersemlik yapabilir (Taşıt aracı ve makine kullanımı üzerine etkileri’ne bakınız). Bu konuda objektif veriler bulunmamasına rağmen, ACTIFED kullananların aynı zamanda alkol veya merkezi sinir sistemi üzerine etkili başka sedatifler kullanmaktan kaçınmaları gerekir ACTIFED'in orta şiddetli ve şiddetli hepatik ve/veya renal fonksiyon bozuklukları görülen hastalarda özellikle kardiyovasküler hastalıkla birlikte olduğu durumlarda kullanılmasında dikkatli olmalıdır (Farmakokinetik özellikleri’ne bakınız).

Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı: Gebelik kategorisi ‘’C’’ Psödoefedrin ve triprolidin uzun süreden beri istenmeyen etkiler görülmeden yaygın bir şekilde kullanılmaktaysa da, bunların gebelik sırasında kullanımları ile ilgili spesifik veriler bulunmamaktadır. Bu nedenle, gebe kadının bu ilaçtan sağlayacağı yarar ile ilacın, gelişmekte olan fetusa muhtemel riskler dengelenmek şartıyla kullanımına karar verilmelidir. Psödoefedrin ve triprolidin anne sütüne az miktarda geçer, fakat bunun emzirilen bebeklerdeki etkisi bilinmemektedir. Emziren annelerde kullanımı ilacın anneye beklenen yararları bebeğe olan riskinden fazla olmadıkça kullanılmamalıdır.

Taşıt ve makine kullanımı üzerine etkileri: Actifed şurup sersemlik yapabilir ve odituar yetenek testlerinde performansı azaltabilir. Antihistaminlere cevapta bireysel farklılıklar olabilir. Triprolidin alan hastalarda sersemlik gibi yan etkiler bildirildiği için , Actifed şurubun performansı ters yönde etkilemediğinden emin oluncaya kadar sürücülük yapmamalı, makine kullanmamalı veya tehlikeli etkinliklere katılmamalıdır (Uyarılar ve Önlemlere bakınız).

Psödoefedrin: Uyku bozukluğu ve nadiren halusinasyonlar şeklinde merkezi sinir sistemi uyarılması görülebilir. Nadiren psödoefedrin ile irritasyonla beraber veya irritasyon olmaxızın deri döküntüleri bildirilmiştir. Psödoefedrin alan erkeklerde zaman zaman üriner retansiyona rastlanmaktadır, mevcut bir prostatik büyüme bu durumu hazırlayıcı faktör olabilir.

Triprolidin: Triprolidin sersemlik yapabilir. İrritasyonla beraber veya irritasyon olmaxızın deri döküntüleri bildirilmiştir. Ağız, burun ve boğazda kuruluk meydana gelebilir. Taşikardi bildirilmiştir.

BEKLENMEYEN BIR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

ACTIFED'in dekonjestanlar, trisiklik antidepresanlar, iştah kesiciler ve amfetamin-benzeri psikostimulanlar gibi sempatomimetik aminlerin katabolizmasını engelleyen monoamin oksidaz inhibitörleri(furazolidon dahil) ile beraber kullanılması bazen kan basıncının yükselmesine neden olabilir. Psödoefedrin içermesinden dolayı ACTIFED, bretilyum, betanidin, guanitidin, debrizokin, metildopa, alfa ve beta-adrenerjik bloker ilaçlar gibi sempatik aktiviteyi engelleyen hipotansif ilaçların etkisini kısmen tersine çevirebilir. Objektif veriler olmamakla beraber, Actifed şurup kullananlar alkol ve diğer merkezi etkili sedatiflerle birlikte kullanmaktan kaçınmalıdır.

(Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde)

12 yaşın üzerindeki çocuklar ve yetişkinlerde: Günde 3 veya 4 kez 1 tablet. Maksimum günlük doz 4 tablet

6-11 yaş arasındaki çocuklarda: Günde 3 veya 4 kez ½ tablet. Maksimum günlük doz 4 kez ½ tablet. 6 yaşından küçük çocuklar için Actifed'in şurup formu kullanılmalıdır.

Yaşlılarda :Normal yetişkin dozu uygundur. (Farmakokinetik Özellikleri’ne bakınız)

Hepatik yetmezlik: Hafif ve orta şiddetli hepatik yetmezlikte normal yetişkin dozu uygundur, fakat yine de dikkatli olmalıdır. Şiddetli yetmezlik için Kontrendikasyonları’na bakınız.

Renal yetmezlik: Orta şiddetli ve şiddetli renal yetmezliği ve özellikle birlikte kardiyovasküler hastalığı olan hastalara verirken dikkatli olmalıdır (Farmakokinetik özellikleri’ne bakınız).

Aşırı Dozaj Semptom ve belirtileri: Actifed tablet aşırı dozajında önerilen dozlarda görülen istenmiyen etkilere ilaveten letarji, baş dönmesi, ataksi, güçsüzlük, hipotonisite, solunum yetmezliği, deri ve mukoz membranların kuruması, hiperpireksi, hiperaktivite, tremor, konvülsiyonlar, iritabilite, huzursuzluk, palpitasyon ve hipertansiyon görülebilir.

Tedavi: Solunumu destekleyici, koruyucu ve konvulsiyonları kontrol edici gerekli önlemler alınmalıdır. Gerektiğinde, gastrik lavaj uygulanmalıdır. Mesane kateterizasyonu gerekli olabilir. İstendiğinde, psödoefedrin atımının hızlandırılması için asit diürezi veya diyaliz yapılabilir, fakat bu prosedür bugün tartışmalıdır. Aşırı dozajda diyalizin değeri bilinmemektedir; fakat 4 saatlik hemodiyaliz, 60 mg psödoefedrin ve 8 mg akrivastin içeren bir kombinasyon preparatında psöefedrinin toplam vücuttaki miktarının %20 sini uzaklaştırmıştır.

Saklama Koşulları

25°C'nin altında ve kuru bir yerde saklayınız. Işıktan koruyunuz.