ACTIQ 400 mcg oromukozal aplikatörlü 3 pastil Formülü

Her bir pastil 200 mcg fentanile eşdeğer 314.2 mcg fentanil sitrat içerir.

Yardımcı maddeler: dekstratlar, suni meyve aroması ve (yapıştırıcı olarak) sukroz.

ACTIQ^®, güçlü opioid analjezik etkileri olan fentanil sitratın, oral transmukozal uygulama için pastil şeklinde formüle edilmiş katı formudur. Pastil, radyo-opak ve kırılmaya dirençli bir aplikatör yardımıyla ağızda yavaşça eritilir. Aplikatör, uygulama sırasında aşırı opioid etki görüldüğünde preparatın kalanının ağızdan çıkarılması amacıyla kullanılmaktadır.

Farmakodinamik özellikler

Saf bir opioid agonisti olan fentanil beyin, omuriliği ve düz kas dokusunda yer alan mü-opioid reseptörlerine bağlanarak etki eder. Terapötik etkisi, esas olarak merkezi sinir sistemi üzerindendir. Fentanilin mü-opioid reseptörleriyle etkileşiminin klinik açıdan en faydalı farmakolojik etkisi analjezidir. Fentanilin analjezik etkisi etken maddenin, merkezi sinir sistemine girişi için uygun düzey sağlayan kan düzeyleriyle ilişkilidir. Opioid kullanmamış bireylerde analjezi, kandaki seviye 1-2 ng/ml düzeylerindeyken gerçekleşirken, kandaki seviye 10-20 ng/ml olduğunda cerrahi anestezi ve ileri derecede solunum depresyonu oluşur.

ACTIQ^®, sürekli kalıcı ağrılarının kontrolü için düzenli bir program kapsamında sabit bir dozda opioid kullanılan kronik kanser ağrılı hastalarda, plasebo ile karşılaştırıldığında, uygulamadan 15, 30, 45 ve 60 dakika sonra ani başlayan şiddetli ağrılara karşı çok daha etkili bulunmuştur.

Fentanilin ikincil etkileri arasında gastro-intestinal düz kasların tonusunu arttırması ve kasılmalarını azaltması ile gastro-intestinal transit süresini uzatması yer almaktadır. Bu etkiler opioidlerin kabızlığa neden olmalarını açıklayabilir.

Opioidler çoğunlukla idrar yolundaki düz kaslarının tonusunu arttırmasına rağmen bunun idrar yapma üzerindeki etkisi değişkendir: bazı durumlarda sık idrar ihtiyacı yaratırken bazen de idrar güçlüğüne neden olabilir.

Fentanil dahil tüm mü-reseptörü agonistleri doza bağlı solunum depresyonuna yol açar. Solunum depresyonu riski, ağrısı olan ve kronik opioid tedavisi altında olup solunum depresyonuna ve diğer opioid etkilerine karşı direnç kazanmış olan hastalarda daha azdır. Dirençsiz vakalarda, ACTIQ^® uygulamasından 15-30 dakika sonra tipik pik solunum etkileri gözlenir ve birkaç saat devam edebilir.

Farmakokinetik özellikler

	Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.
	Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.
	Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.