Her bölünebilir film kaplı tablette 5-20-40 mg kinaprile eşdeğer miktarda kinapril hidroklorür ve boyar madde olarak sarı ve kırmızı demir oksit, titanyum dioksit içerir.
Hipertansiyon
Kinapril hipertansiyon tedavisinde endikedir. Kinapril, hipertansiyon hastalarında monoterapi şeklinde veya tiyazid diüretikleri ve beta-blokerleri ile birlikte uygulamada etkilidir.
Konjestif Kalp Yetersizliği
Kinapril bir diüretik ve/veya kardiyak glikosid ile birlikte uygulandığında konjestif kalp yetersizliği tedavisinde etkilidir.
Kinapril ve preparatın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda ve bir anjiyotensin dönüştürücü enzim (ADE) inhibitörü ile yapılan önceki bir tedaviyle bağlantılı olarak anjiyoödem geçmişi olan hastalarda kontrendikedir. Diğer ADE inhibitörleri ile çapraz duyarlılığı değerlendirilmemiştir.
Gebelik ve Laktasyon
Gebelik:
Hamilelik kategorisi C (ilk trimester) ve D (ikinci ve üçüncü trimester)'dir. Gebe kadınlara verildiği taktirde, ADE inhibitörleri fetal ve neonatal morbiditeye veya mortaliteye yol açabilirler. Gebelik teşhis edildiği taktirde, ADE inhibitörlerinin kullanımına mümkün olan en kısa sürede son verilmelidir. ADE inhibitörlerinin gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık dönemlerinde kullanılmasına ilişkin olarak, yenidoğanda hipotansiyon, böbrek yetmezliği, kafatası hipoplazisi ve/veya ölüm raporları bildirilmiştir. Fetüsün böbrek fonksiyonlarında azalma temsil ettiği kabul edilerek oligohidramniyoz da bildirilmiştir; oligohidramniyozun yol açtığı ekstremite kontraktürleri, kraniyofasiyal deformasyonlar, hipoplastik akciğer gelişimi ve rahim içi büyüme gerilikleri de bildirilmiştir. Bu advers etkilerin ilk üç ay ile sınırlı maruz kalmaların sonucu olmadığı görülmekle birlikte, embriyoları ve fetüsleri sadece ilk üç aylık dönemde maruz kalmış anneler de bu şekilde bilgilendirilmelidir. Bununla birlikte, bir kadın ADE inhibitörleri alırken gebe kalacağı taktirde, ilaç mümkün olan en kısa sürede kesilmelidir.
Gebeliklerinin ikinci ve üçüncü üç aylı dönemlerinde ADE inhibitörlerine ihtiyaç duyan hastalar, fetüse gelebilecek potansiyel tehlikeler hakkında bilgilendirilmelidir; oligohidramniyozu teşhis etmek üzere sık sık ultrasonografi yapılmalıdır. Ancak, hastalar ve doktorlar, oligohidramniyozun, fetüs geri dönülmez şekilde zarar görmeden önce görülemeyeceğini de bilmelidirler. Oligohidramniyoz gözlendiği taktirde, anne için hayat kurtarıcı olması söz konusu olması haricinde, kinaprilin kullanımına son verilmelidir.
ADE inhibitörlerine maruz kalan fetüs/neonat için diğer potansiyel riskler arasında rahim içi büyüme gerilikleri, prematürite ve "patent ductus arteriosus" yer almaktadır; fetal ölüm de bildirilmiştir. Ancak, bu vakaların ADE inhibisyonu ile mi yoksa var olan maternal bir hastalık ile mi ilintili olduğu açık değildir. İlk üç aylık dönemle sınırlı maruz kalmanın fetal sonuçları advers şekilde etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.
Rahim içinde ADE inhibitörlerine maruz kalan bebekler hipotansiyon, oligüri ve hiperkalemi açısından yakın gözetime tabi tutulmalıdırlar. Oligüri meydana geldiği taktirde, kan basıncı tedariki ve renal perfüzyona dikkat edilmelidir.
Laktasyon:
Kinapril de dahil olmak üzere, ADE inhibitörleri sınırlı miktarda anne sütüne geçmektedir. Bu yüzden, emziren annelere kinapril verirken dikkatli olunmalıdır.
Anjiyoödem: Anjiyoödem, kinapril alan hastaların %0.1'i de dahil olmak üzere ADE inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda bildirilmiştir. Yüz, dil veya glottiste laringeal stridor veya anjiyoödem görüldüğü taktirde, kinapril tedavisi derhal kesilmelidir; hasta kabul görmüş tıbbi bakım yöntemlerine uygun şekilde tedavi edilmeli ve şişme yok olana dek sıkı gözetim altında tutulmalıdır. Şişmenin yüz ve dudaklarla sınırlı kaldığı durumlarda vaka genel olarak tedaviye gerek kalmadan düzelmektedir; semptomların iyileştirilmesinde antihistaminikler yararlı olabilmektedir. Larinksin de tutulum gösterdiği anjiyoödem durumu ölümcül olabilir. Dil, glottis ve larinkse hava yollarını tıkayacak şekilde müdahale durumunda subkütan adrenalin (epinefrin) çözeltisi 1:1000 (0.3 ila 0.5 ml arası) de dahil olmak fakat bununla sınırlı kalmamak kaydıyla, uygun acil durum tedavisi derhal uygulanmalıdır.
ADE inhibitörü tedavisi ile bağlantılı olmayan anjiyoödem geçmişine sahip hastaların anjiyoödem riskleri bir ADE inhibitörü alırken artabilir.
Anafilaktoid reaksiyonlar:
Desensitizasyon: Himenoptera zehiri ile desensitizasyon tedavisi sırasında ADE inhibitörleri alan hastalar hayatı tehdit edici boyutta anafilaktoid reaksiyonlar geçirmişlerdir. Aynı hastalarda, bu reaksiyonlar ADE inhibitörleri geçici olarak kesildiğinde önlenmiş fakat kazara tekrar kullanım sırasında yeniden ortaya çıkmışlardır.
LDL aferezi: Dekstran-sülfat absorpsiyonlu düşük yoğunluklu lipoprotein aferezi uygulanan hastalarda, bir ADE inhibitörü ile birlikte tedavi uygulanması sırasında anafilaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir.
Hemodiyaliz: Klinik kanıtlar, belirli yüksek geçirgenlikli membranlar (poliakrilonitril membranlar) kullanılarak hemodiyaliz uygulanan hastaların ADE inhibitörü tedavisiyle birlikte anafilaktoid reaksiyonlar geçirme olasılıklarının bulunduğunu göstermiştir. Gerek alternatif antihipertansif ilaçların kullanımı gerekse hemodiyaliz için alternatif membranların kullanımı ile bu kombinasyondan kaçınılmalıdır.
Hipotansiyon: Semptomatik hipotansiyon kinapril ile tedavi edilen komplike olmayan hipertansif hastalarda nadiren görülmekle birlikte, tuzsuz rejim uygulayan veya diyaliz uygulanmakta olan, diüretiklerle tedavi edilmiş olan hastalar gibi tuz/hacim kaybı olan hastalarda ADE inhibisyon tedavisinin olası bir sonucu olarak meydana gelebilir.
Bir diüretik almakta olan hastalara kinapril başlandığında semptomatik hipotansiyon görülebilir. Diüretik alan hastalarda, kinaprile başlanmadan iki veya üç gün önce mümkünse diüretiğin kesilmesi önem taşımaktadır. Kan basıncı sadece kinapril ile kontrol edilemiyorsa, diüretik tedavisine devam edilmelidir. Diüretik tedavisini kesmek mümkün değilse, kinaprile düşük bir doz ile başlanmalıdır. (Bkz. İlaç Etkileşimleri ve Diğer Etkileşimler)
Aşırı hipotansiyon riski olan konjestif kalp yetersizliği bulunan hastalarda kinapril tedavisi yakın tıbbi gözetim altında tavsiye edilen dozda başlatılmalıdır; bu hastalar tedavinin ilk iki haftası boyunca ve kinapril dozu artırıldığında izlenmelidir.
Semptomatik hipotansiyon meydana geldiği taktirde, hasta sırt üstü yatırılmalı ve gerekirse, intravenöz yoldan normal salin verilmelidir. Geçici bir hipotansif yanıt dozun artırılması için herhangi bir kontrendikasyon teşkil etmemektedir; ancak, bu olay gerçekleştiği taktirde kinapril veya birlikte alınan herhangi bir diüretik tedavisinin dozunun azaltılması düşünülmelidir.
Nötropeni/Agranülositoz: ADE inhibitörleri komplike olmayan hipertansiyon hastalarında nadiren agranülositoz veya kemik iliği depresyonuna yol açmıştır ancak özellikle kollajen vasküler hastalığı olan böbrek yetmezliği hastalarında bu hastalıklara daha sık yol açmaktadır. Kinapril tedavisi sırasında agranülositoz nadiren bildirilmiştir. Diğer ADE inhibitörlerinde olduğu gibi, kollajen vasküler hastalığı ve/veya böbrek hastalığı olan hastalarda akyuvar sayısı değerlendirilmelidir.
Fetal/Neonatal Morbidite ve Mortalite: Bkz. Gebelik ve LaktasyoAdvers etkiler genelde hafif ve geçici olmuştur. Kontrollü çalışmalarda en sık rastlanan klinik advers reaksiyonlar baş ağrısı (%7.2), baş dönmesi (%5.5), öksürük (%3.9), bitkinlik (%3.5), rinit (%3.2), bulantı ve/veya kusma (%2.8) ve miyaljidir (%2.2). Karakteristik olarak, öksürüğün kuru ve sürekli olduğu ve tedavinin kesilmesiyle sona erdiği unutulmamalıdır.
Kontrollü klinik çalışmalarda, kinapril ile tedavi edilen hasta grubunda yan etkilere bağlı tedaviyi bırakma oranı %5.3 olmuştur.
Kontrollü veya kontrolsüz çalışmalarda kinapril (diüretik ile birlikte veya değil) ile tedavi gören hastaların %0.5'i ila <%1.0'ında (belirtildiği durumlar hariç) meydana gelen ve tedaviyle ilgisi muhtemel, büyük olasılıkla veya kesin veya belirsiz klinik advers etkiler ve klinik çalışmalarda veya pazarlama sonrası deneyimlerde daha az sıklıkta rastlanan olaylar şunlardır:
Tüm Vücut: anafilaktoid reaksiyon, fotosensitivite reaksiyonu
Kardiyovasküler: anjina pektoris, çarpıntı, postural hipotansiyon, senkop, taşikardi, vazodilatasyon
Gastrointestinal: ağız veya boğazda kuruluk, gaz, pankreatit
Hematolojik ve Lenfatik: trombositopeni
Nörolojik/Psikiyatrik: depresyon, asabiyet, uyuşukluk, baş dönmesi
Dermatolojik: alopesi, eksfoliyatif dermatit, terleme artışı, pemfigus, pruritus, döküntü
Ürogenital: idrar yolları enfeksiyonu, iktidarsızlık
Diğer: ambliyopi, artralji, ödem (periferik ve genel), hemolitik anemi
Nadir Olaylar: Kinapril alan hastalarda anjiyoödem (%0.1) bildirilmiştir (bkz. Kontrendikasyonlar ve Uyarılar/Önlemler). Kinaprille ender görülse de, diğer ADE inhibitörleri ile eozinofilik pnömoni bildirilmiştir.
Klinik Laboratuvar Test Bulguları:
Agranülositoz ve nötropeni kinapril uygulaması ile nadiren rapor edilmiş olup kinaprille olan neden-sonuç ilişkisi kesin değildir. (Bkz. Özel Uyarılar/ Özel Kullanım Önlemleri)
Hiperkalemi: (Bkz. Uyarılar/ Önlemler)
Kreatinin ve Kan Üre Nitrojeni: Serum kreatinin ve kan üre nitrojeninde artışlar (normalin üst limitinin >1.25 katı) sadece kinapril ile tedavi edilen hastaların sırasıyla %2'si ve %2'sinde gözlenmiştir. Artışların, birlikte diüretik tedavisi alan hastalarda meydana gelme olasılığı, sadece kinapril alan hastalardakine kıyasla daha yüksektir. Bu artışlar çoğunlukla tedavi sırasında geri dönmektedir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
Tetrasiklin ve magnezyumla etkileşen diğer ilaçlar: Tetrasiklinin kinapril ile birlikte uygulanması, tetrasiklin absorpsiyonunu %28 ila %37 oranında azaltmıştır. Absorpsiyondaki bu düşmenin nedeni kinapril formülü içinde bir eksipiyan olarak yer alan magnezyum karbonatın bulunmasıdır. Kinapril ve tetrasiklin birlikte reçete edildiğinde bu etkileşim göz önünde bulundurulmalıdır.
Lityum: Lityum ve ADE inhibitör tedavisini birlikte alan hastalarda, bu maddelerin sodyum kaybedici etkisi olması nedeniyle serum lityum seviyelerinde artış ve lityum toksisitesi semptomları bildirilmiştir. Bu ilaçlar birlikte alınırken dikkatli olunmalıdır ve ayrıca serum lityum seviyelerinin sık sık kontrol edilmesi önerilir. Aynı zamanda bir diüretik de kullanılıyorsa, bu da lityum toksisitesi riskini artırabilir.
Diğer Ajanlar: Kinapril propranolol, hidroklorotiyazid, digoksin veya simetidin ile birlikte uygulandığında, klinik açıdan önemli herhangi bir farmakokinetik etkileşim meydana gelmemiştir.
Tek doz varfarinin antikoagülan etkisi (protrombin süresi ile ölçülen), günde iki defa birlikte alınan kinaprille önemli bir değişikliğe uğramamıştır.
Atorvastatinin birden fazla 10 mg'lık dozlarının 80 mg kinapril ile birlikte verilmesi atorvastatinin kararlı durum farmakokinetik parametrelerinde önemli bir değişikliğe yol açmamıştır.
Birlikte Diüretik Tedavisi: Diğer ADE inhibitörlerinde de olduğu gibi, diüretik alan, özellikle de diüretik tedavisine yakın zamanda başlamış olan hastalar, kinapril ile tedaviye başlandıktan sonra kan basıncında zaman zaman aşırı bir düşme yaşayabilirler. Kinaprilin ilk dozu sonrasındaki hipotansif etkiler, tedaviye başlamadan birkaç gün önce diüretik tedavisini kesmekle en aza indirilebilir. Diüretiğe son vermek mümkün değilse, kinaprilin başlangıç dozu azaltılmalıdır. Bir diüretiğe devam edilen hastalarda, kinaprilin ilk dozu sonrasındaki iki saat boyunca tıbbi gözetim sağlanmalıdır (Bkz. Uyarılar/Önlemler ve Kullanım Şekli ve Dozu).
Serum Potasyumu Artıran Maddeler: Kinapril, aldosteron seviyelerini düşürebilen bir ADE inhibitörü olup, bu da sonuçta potasyum tutulmasına neden olabilir. Bu yüzden, kinaprilin potasyum tutucu diüretikler (örneğin: spironolakton, triamteren veya amilorid), potasyum katkıları veya potasyum içeren tuz yerine geçen maddeler ile birlikte tedavisi uygulanırken dikkatli olunmalı ve serum potasyumu uygun şekilde gözlenmelidir. (Bkz. Uyarılar/Önlemler).
Hipertansiyon:
Monoterapi: Kinaprilin diüretik almayan hastalarda tavsiye edilen başlangıç dozu günde bir defa 10 veya 20 mg'dır. Klinik yanıta göre, dozaj genelde tek bir doz olarak verilen veya iki doza bölünerek de verilebilecek olan 20 veya 40 mg/gün'e titre edilebilir (dozu iki katına çıkararak). Genel olarak, doz ayarlamaları dört haftalık zaman aralıklarıyla yapılmalıdır. Günde tek doz rejimiyle hastaların çoğunda uzun süreli kontrol sağlanmaktadır. Hastaların 80 mg/gün kinapril dozlarına kadar tedavi edildikleri olmuştur.
Birlikte Kullanılan Diüretikler: Bir diüretikle tedaviye devam etmek zorunda olan hastalarda kinaprilin başlangıç dozajı, daha sonrasında optimal yanıt alana dek titre edilmek (yukarıda anlatıldığı gibi) kaydıyla 5 mg'dır. (Bkz. İlaç Etkileşimleri ve Diğer Etkileşimler)
Konjestif Kalp Yetersizliği:
Kinapril diüretikler ve/veya kardiyak glikosidler ile tedavide ek olarak endikedir. Konjestif kalp yetersizliği bulunan hastalarda tavsiye edilen başlangıç dozu günde bir veya iki defa alınacak 5 mg'dır ancak hasta bunun sonrasında semptomatik hipotansiyon açısından yakından izlenmelidir. Kinaprilin başlangıç dozu iyi tolere edildiği taktirde, hastanın birlikte aldığı tedavi ile beraber kinapril dozu, iki eşit parçaya bölünmüş dozlar halinde günde 10 ila 40 mg'lık etkili bir doza kadar titre edilebilir.
Böbrek Yetmezliğinde Kullanım:
Bkz. Uyarılar/Önlemler. Kinetik veriler kinapril eliminasyonunun renal fonksiyon seviyesine bağlı olduğunu göstermektedir. Kinaprilin tavsiye edilen başlangıç dozu kreatinin klirensi 30 ml/dak'ın üzerinde olan hastalarda 5 mg, kreatinin klirensi 30 ml/dak'ın altında olan hastalarda ise 2.5 mg'dır. Başlangıç dozu iyi tolere edildiği taktirde kinapril ertesi gün günde iki defa verilebilir. Aşırı hipotansiyonun veya renal fonksiyonda önemli derecede bir bozulma olmadığı durumlarda doz, klinik ve hemodinamik yanıta bağlı olarak haftalık zaman aralıklarıyla artırılabilir. Böbrek yetmezliği bulunan hastalardan elde edilen klinik ve farmakokinetik verilere dayanan tavsiye edilen başlangıç dozları şöyledir:
Kreatinin Klirensi (mL/dak) >60 ise Tavsiye Edilen Maksimum Başlangıç Dozu 10 mg
Kreatinin Klirensi (mL/dak) 30-60 ise Tavsiye Edilen Maksimum Başlangıç Dozu 5 mg
Kreatinin Klirensi (mL/dak) 10-30 ise Tavsiye Edilen Maksimum Başlangıç Dozu 2.5 mg
Kreatinin Klirensi (mL/dak) <10 ise Tavsiye Edilen Maksimum Başlangıç Dozu Bu hastalara spesifik doz önerilerinde bulunmak için şu anda yeterli deneyim mevcut değildir.
Yaşlılarda Kullanım:
Tek başına yaş, kinaprilin etkinliğini veya güvenilirliğini etkiler gibi görünmemektedir. Bu yüzden, kinaprilin yaşlı hastalarda tavsiye edilen başlangıç dozu günde bir defa verilecek 10 mg olup bu doz daha sonrasında optimal yanıtı alana dek titre edilebilir.
Çocuklarda Kullanım:
Kinaprilin pediyatrik hastalardaki etkinlik ve güvenilirliği henüz belirlenmemiştir.
Doz Aşımı
Kinapril ile meydana gelen doz aşımının tedavisi hakkında herhangi bir spesifik bilgi mevcut değildir. En olası klinik belirtiler, normalde intravenöz hacim artışı ile tedavi edilebilecek şiddetli hipotansiyon nedenli semptomlardır. Tedavi, tıbbi bakım tesisi ile sürekli olmak üzere semptomatik ve destekleyicidir.Hemodiyalizin ve peritoneal diyalizin kinapril ve kinaprilatın yok edilmesi üzerindeki etkisi küçüktür.
 |
Kalp Krizi
Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir. |
 |
Yüksek Tansiyon
Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon
atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır. |
