ADAMAKS 500 mg film kaplı tablet (3 tablet) Farmakolojik Özellikler
{ Azitromisin }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanım için makrolid sınıfı antibakteriyeller
ATC kodu: J01FA10
Etki mekanizması:
Azitromisin azalid grubu makrolid antibiyotiktir.
Bu molekül, eritromisin A'nın lakton halkasına bir nitrojen atomunun eklenmesi ile oluşturulmuştur. Azitromisinin kimyasal adı 9-deoksi-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromisin A'dır. Moleküler ağırlığı 749,0'dır. Azitromisinin etki mekanizması, 50S ribozomal alt birimin 23S rRNA kısmına bağlanarak ve peptidlerin translokasyonunu inhibe ederek bakteriyel protein sentezinin baskılanmasına dayanmaktadır.
Direnç mekanizması:
Azitromisine karşı direnç doğal veya kazanılmış olabilir. Bakterilerde üç ana direnç mekanizması vardır: bunlar hedef bölge değişikliği, antibiyotik taşınımında değişiklik ve antibiyotiğin modifikasyonudur.
Azitromisin, eritromisine dirençli gram pozitif izolatlar ile çapraz direnç gösterir. Özellikle Streptococcus pneumoniae ve Staphylococcus aureus'ta zaman içinde makrolid duyarlılığında bir azalma olduğu kaydedilmiştir. Benzer şekilde, Streptococcus viridans ve Streptococcus agalactiae (Grup B) streptokokları arasında diğer makrolidlere ve linkozamidlere karşı duyarlılığın azaldığı gözlenmiştir.
Kesme noktaları:
Avrupa Antimikrobiyal Duyarlılık Testleri Komitesi (EUCAST) tarafından yayınlanan tipik
bakteriyel patojenler için azitromisin kesme noktaları:
| Minimum inhibisyon konsantrasyonu (MİK) kesme noktaları (mg/L) | |
| Duyarlı | Dirençli |
Staphylococcus türleri | ≤1 | >2 |
Streptococcus A, B, C ve G grupları Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae | ≤0,25 ≤0,25 ≤0,12 | >0,5 >0,5 >4 |
Moraxella catarrhalis | ≤0,25 | >0,5 |
Neisseria gonorrhoeae | ≤0,25 | >0,5 |
Duyarlılık
Kazanılmış direncin prevalansı, seçilen türler için coğrafi olarak ve zamanla değişebilir. Özellikle şiddetli enfeksiyonların tedavisinde direnç ile ilgili yerel bilgiler yararlı olabilir. Lokal direnç prevelansı, tedavide kullanılacak ajanın bazı enfeksiyon tiplerindeki kullanımı için soru işareti yaratırsa gerekli olduğunda uzman tavsiyesi alınmalıdır.
Tablo: Azitromisinin anti-bakteriyel spektrumu
Yaygın duyarlı türler |
Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar |
Staphylococcus aureus Metisiline duyarlı |
Streptococcus pneumoniae Penisiline duyarlı |
Streptococcus pyogenes (Grup A) |
Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar |
Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae |
Legionella pneumophila |
Moraxella catarrhalis |
Neisseria gonorrhoeae |
Pasteurella multocida |
Anaerobik mikroorganizmalar |
Clostridium perfringens |
Fusobacterium türleri |
Prevotella türleri |
Porphyromonas türleri |
Diğer mikroorganizmalar |
Chlamydia trachomatis |
Kazanılmış direncin sorun yaratabileceği türler |
Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar |
Streptococcus pneumoniae Penisiline orta düzeyde duyarlı Penisiline dirençli |
Doğal dirençli organizmalar |
Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar |
Enterococcus faecalis |
Staphylococci MRSA, MRSE* |
Anaerobik mikroorganizmalar |
Bacteroides fragilis grubu |
*Metisilin dirençli stafilokokların makrolidlere karşı kazanılmış direnç prevalansı çok
yüksektir ve azitromisine nadiren duyarlı oldukları için bu sınıfta verilmiştir.
Pediyatrik popülasyon
Çocuklarda yapılan çalışmaların değerlendirilmesi sonucunda, sıtma tedavisi için azitromisin kullanımı, komplike olmayan sıtmanın tedavisinde önerilen sıtma ilaçlarına eşdeğerlik
saptanmadığından ne monoterapi olarak ne de klorokin veya artemisinin bazlı ilaçlarla
kombine olarak önerilmemektedir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özelliklerEmilim:
İnsanlarda oral uygulamayı takiben biyoyararlanım yaklaşık %37'dir. İlacı aldıktan sonra
doruk plazma konsantrasyonuna 2-3 saatte ulaşılır.
Dağılım:
Oral yolla alınan azitromisin, vücutta geniş çapta dağılır. Farmakokinetik çalışmalarda, dokularda ölçülen azitromisin konsantrasyonlarının plazmada ölçülenlere kıyasla belirgin şekilde daha yüksek (50 kat kadar) olduğu görülmüştür. Bu durum azitromisinin dokulara kuvvetli bir şekilde bağlandığını göstermektedir.
Serum proteinlerine bağlanma, plazma konsantrasyonuna göre değişmektedir ve 0,5 mikrogram/ml‘de %12 ila 0.,05 mikrogram azitromisin/ml serumda %52 arasında değişir. Kararlı haldeki ortalama dağılım hacmi 31,1 l/kg olarak hesaplanmıştır.
Biyotransformasyon:
İnsan safrasında özellikle yüksek konsantrasyonlarda değişmemiş azitromisin bulunmuştur. Safrada ayrıca, N- ve O-demetilasyondan, desosamin ve aglikon halkalarının hidroksillenmesinden ve kladinöz konjügatın parçalanmasından oluşan 10 metabolit tespit edilmiştir. Sıvı kromatografi ve mikrobiyolojik analiz sonuçlarının karşılaştırılması, azitromisinin metabolitlerinin mikrobiyolojik olarak aktif olmadığını göstermiştir.
Hayvan çalışmalarında fagositlerde yüksek azitromisin konsantrasyonları gözlenmiştir. Deneysel modellerde, aktif fagositoz sırasında daha yüksek konsantrasyonlarda azitromisin uyarılmamış fagositlerden verilmiştir. Hayvan modellerinde bu durum enfeksiyon bölgesine yüksek konsantrasyonlarda azitromisin ulaştırılması ile sonuçlanmıştır.
Eliminasyon:
Terminal plazma yarı-ömrü, dokudan temizlenme yarı ömrünü (2 ila 4 gün) yansıtmaktadır.
İntravenöz yoldan uygulanan bir dozun yaklaşık %12'si, takip eden üç gün süresince, idrarda değişmeden atılır.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Yeterli bilgi yoktur.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Çoklu azitromisin dozları verilen farelerde, sıçanlarda ve köpeklerde, birçok dokuda (örneğin göz, dorsal kök gangliyonlar, karaciğer, safra kesesi, böbrek, dalak ve/veya pankreas) fosfolipidoz (hücre içi fosfolipid birikimi) gözlenmiştir. Fosfolipidoz, yenidoğan farelerin ve köpeklerin dokularında da benzer derecede gözlenmiştir. Azitromisin tedavisinin kesilmesinden sonra etkinin geri dönüşlü olduğu gözlenmiştir. Bu sonuçların hem hayvanlar hem de insanlar için önemi bilinmemektedir.
Karsinojenik potansiyel:
Azitromisin sadece kısa süreli tedavi için endike olduğundan ve kanserojen aktivite göstergesi herhangi bir belirti olmadığından, karsinojenik potansiyeli değerlendirmek için hayvanlarda uzun süreli çalışma yapılmamıştır.
Mutajenik potansiyel
İn vivo ve in vitro test modellerinde potansiyel genetik veya kromozom mutasyonlarına dair
kanıt bulunmamıştır.
Üreme toksisitesi:
Embriyotoksik etkiler için yapılan hayvan çalışmalarında, farelerde ve sıçanlarda teratojenik etki gözlenmemiştir. Sıçanlarda 100 ve 200 mg/kg vücut ağırlığı/gün azitromisin dozları, fetal kemikleşmenin hafif geriliğine ve maternal ağırlık artışına yol açmıştır.
Sıçanlarda yapılan peri ve postnatal çalışmalarda, 50 mg/kg/gün ve üzeri azitromisin dozları
ile tedavi sonrası hafif retardasyon gözlenmiştir.
![]() |
![]() |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Advance Sağlık ve Tıbbi Ürünleri San. Ve Tic.Ltd.Şti
Satış Fiyatı | 386.48 TL [ 16 Aug 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 386.48 TL [ 9 Aug 2024 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8683498330013 |
Etkin Madde | Azitromisin |
ATC Kodu | J01FA10 |
Birim Miktar | 500 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 3 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Makrolidler, Linkozamidler ve de Streptograminler > Azitromisin |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
![ADAMAKS 500 mg film kaplı tablet (3 tablet) Barkodu](http://www.ilacrehberi.com/images/barcodes/code39/8683498330013.jpg)
İLAÇ EŞDEĞERLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
![]() |
Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir. |
![]() |
Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur. |
![]() |
HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur. |