ALKERAN 2 mg 25 tablet {Glaxo} Formülü

Bir film tablet 2 mg melfalan içerir . Yardımcı madde: Titanyum dioksit.

Farmakodinamik özellikleri: Etki Mekanizması: Melfalan, bifonksiyonel alkilleyici ajandır. Alkilasyon karbonyum formasyonu aracılığı ile gerçekleşir. Guanin 7-nitrojen türevi ile sarmal DNA'nın 2 iplikçiği arasında çapraz bağlar oluşur ve hücre replikasyonu önlenir. Gastrointestinal kanaldan absorpsiyonu değişkendir ve tam değildir.

Farmakokinetik özellikleri: Oral olarak 0.6 mg/kg melfalan verilen 13 hastada melfalanın emiliminin hem ilacın plazmada ilk kez ortaya çıktığı süre (0 ile 336 dakika arasında) hem en yüksek plazma konsantrasyonları (70-630 ng/ml) açılarından oldukça değişken olduğu bulunmuştur. Eşdeğer intravenöz doz uygulanan 5 hastada melfalanın ortalama biyoyararlanımı %56±27 olarak bulunmuştur. Terminal plazma yarılanma ömrü 90±57 dakika olup, ilacın %11'I 24 saat içinde idrarda tespit edilmiştir. Alkeran film tabletlerin gıda alımını hemen takiben alınması, pik plazma konsantrasyonu/zaman eğrisinin altında kalan alanı %39-45 arasında azaltmıştır.