ALLENIK 20 mg 2 ml 100 ampül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup : Sistemik kullanılan antihistaminikler- Aminoalkil eterler ATC kodu : R06AA02

Difenhidramin, antikolinerjik ve sedative etkilere sahip bir antihistaminiktir. Difenhidramin etanolamin sınıfından bir antihistaminiktir. Histaminin H1-reseptörleri için kompetitif antagonistidir. Antialerjik etkisinin yanı sıra difenhidramin diğer antihistaminik maddelerde olduğu gibi çok yönlü bir etki spektrumuna sahiptir.

Antimuskarinik etki:

Difenhidramin muskarinik reseptörlere bağlanarak asetilkolinin muskarinik etkilerini inhibe eder.

Sedatif-hipnotik etki:

Difenhidramin hemato-ensefalik engeli aşarak merkezi sinir sistemindeki H1-reseptörlerine bağlanır. Bu reseptörler uyanıklık sisteminin kontrolünde rol oynadığından difenhidramin sedatif etki gösterir.

Antidiskinetik etki:

Parkinson hastalığında ve ilaca bağlı ekstrapiramidal semptomların tedavisinde difenhidramin merkezi sinir sisteminde asetilkolinin muskarinik reseptörlere bağlanmasını inhibe eder ve ayrıca sedatif etkisinden dolayı yararlıdır.

Antiemetik, antivertigo etkisi:

Difenhidramin vestibüler stimülasyonu azaltır, labirent fonksiyonlarını inhibe eder, medulladaki kemoreseptör aktive edici merkezi inhibe ederek antiemetik etki gösterir. Bunların antimuskarinik etkisine bağlı olduğu düşünülmektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Enjektabl formların bileşimindeki difenhidraminin etkisi hızlı görülür. Difenhidramin hidroklorür santral sinir sistemi dahil tüm dokulara yaygın olarak dağılır. İlacın bir bölümü idrarla değişmeden atılırken, geri kalanı karaciğerde metabolize edilerek atılır. Enjektabl difenhidramin hidroklorürün farmakokinetik özellikleri hakkında ayrıntılı bilgi bulunmamaktadır.

Emilim:

İnravenöz uygulama sonucu maksimum kan konsantrasyonlarına hemen ulaşılır.

Dağılım:

Sıçanlarda en yüksek konsantrasyonlar akciğerler, dalak ve beyinde bulunmuştur; kalp, kaslar ve karaciğerde az miktarda dağılır.

Plasentadan geçer ve kantitatif olarak belirlenmemiş olmasına rağmen süte geçer. Plazma proteinlerine bağlanma oranı %80-85'tir.

Dağılım hacmi erişkin Asyalı ırkta, beyaz ırktan erişkinlere göre daha fazladır (Asyalı erişkinlerde 480 L, beyaz erişkinlerde 188-336 L).

Sağlıklı Asyalı erişkinlerde ve karaciğer sirozu olan erişkinlerde proteinlere daha az bağlanır.

Biyotransformasyon:

Hızla ve neredeyse tamamına yakını metabolize olur.

Eliminasyon:

Esas olarak metabolitleri şeklinde idrarla atılır (%50-75) Sağlıklı erişkinlerde yarılanma süresi 2,4-9,3 saattir.

Karaciğer sirozu olan erişkinlerde terminal yarılanma süresi uzar.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Difenhidraminin karsinojenik ve mutajenik potansiyelini belirlemek için uzun süreli hayvan çalışmaları yapılmamıştır.

Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir.

Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.