ALLERSET 10 mg 20 ml damla Klinik Özellikler

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Setirizin; erişkinlerde, çocuklarda, 2 yaş ve üzeri bebeklerde:

Alerjik rinitin nazal ve oküler semptomlarının tedavisinde, kronik idiyopatik ürtikerin semptomlarının tedavisinde ve kaşıntının semptomatik tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

 Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

2-6 yaş arası-çocuklarda: Günde 1 kez 2.5 mg (5 damla) uygulanır. Bu yaş grubunda günlük doz 5 mg’a yükseltilebilir. Günde 1 kez 5 mg (10 damla) veya günde iki kez (12 saatte bir) 2.5 mg (5 damla) verilebilir.

6-12 yaş arası çocuklarda: Semptomların şiddetine göre günde 1 kez 5 mg (10 damla) veya 10 mg (20 damla) uygulanır veya günlük doz ikiye bölünerek de uygulanabilir.

12 yaş üstü çocuklarda ve erişkinlerde: Semptomların şiddetine göre günde 1 kez 5 mg (10 damla) veya 10 mg (20 damla) uygulanır.

Uygulama şekli:

ALLERSET Oral Damla ağızdan kullanım içindir.

ALLERSET Oral Damla, bir miktar sıvı içinde seyreltilerek alınmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek Yetmezliği:

Doz aralıkları kişinin böbrek fonsiyonlarına göre ayarlanır. Aşağıdaki tabloyu kullanarak gösterildiği şekilde dozu ayarlanır. Bu tabloyu kullanabilmek için hastanın kreatinin klerensi [(CLcr), ml/dak] hesaplanmalıdır.

CLcr (ml/dak) değeri; serum kreatinin değeri (mg/dl) üzerinden aşağıdaki formüle göre hesaplanır.

[140 - yaş (yıl)] ^x ağırlık (kg)

CLcr =----------------------------------------------------- (x 0,85-kadınlarda)

72 x serum kreatinin (mg/dl)

Böbrek Fonksiyon Bozukluğu olan Erişkin Hastalarda Doz Ayarlaması:

Böbrek yetmezliği olan pediyatrik hastalarda doz, hastanın renal klerensi ve vücut ağırlığı göz

önüne alınarak bireyselleştirilmelidir.

Karaciğer Yetmezliği:

Sadece karaciğer yetmezliği olan hastalarda herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer ve böbrek yetmezliği bir arada görülen hastalarda ise doz ayarlaması önerilir

(bkz.“Böbrek yetmezliği” bölümü).

Pediyatrik popülasyon: “Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi” bölümüne bakınız.

Geriyatrik popülasyon:

Veriler, böbrek fonksiyonu normal olan yaşlılarda, doz azaltılmasının gerekmediğini ortaya

koymuştur.

4.3. Kontrendikasyonlar

•    ALLERSET ’in etkin maddesine veya yardımcı maddelerden herhangi birine, hidroksizine veya piperazin türevlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda,

•    Kreatinin klerensinin 10 ml/dk’nın altında olduğu ağır böbrek yetmezliğindeki hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

•    Setirizin, terapötik dozlarda, alkol (kandaki 0,5 g/l’lık bir alkol düzeyi için) ile klinik olarak anlamlı bir etkileşim göstermemiştir, ancak alkolle birlikte alındığında dikkatli olunması önerilir.

•    Setirizin üriner retansiyon riskini artırabileceğinden, üriner retansiyona eğilim faktörleri (örn. omurilik lezyonu, prostatik hiperplazi) olan hastalarda dikkat edilmesi önerilir.

•    Epileptik hastalarda ve konvülsiyon riski olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

•    Oral damlanın içeriğinde bulunan metil paraben (E218) ve propil paraben (E216) alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) sebebiyet verebilir.

•    2 yaş altı çocuklarda ALLERSET Oral Damla kullanılmamalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Setirizinin psödoefedrin, antipirin, simetidin, ketokonazol, eritromisin ve azitromisin ile farmakokinetik etkileşim çalışmaları yapılmış ve hiçbir farmakokinetik etkileşim gözlenmemiştir. Teofilin (günde bir kez 400 mg) ve setirizin ile yapılan bir çoklu doz çalışmasında, setirizinin klerensinde küçük bir düşüş (%16) gözlenmiş ancak setirizin ile birlikte uygulanan teofilininin dağılımı değişmemiştir.

Setirizin ile eşzamanlı uygulanan simetidin, glipizid, diazepam, antipirin ve psödoefedrin ile yapılan çalışmalarda, advers farmakodinamik etkileşimlere dair bir kanıt saptanmamıştır.

Setirizin ile eşzamanlı uygulanan azitromisin, eritromisin, ketokonazol, teofilin ve psödoefedrin ile yapılan çalışmalarda herhangi bir advers klinik etkileşime rastlanmamıştır. Özellikle, setirizinin makrolidler veya ketokonazol ile birlikte uygulanması sonucunda klinik olarak anlamlı hiçbir EKG değişikliği hiçbir zaman gözlenmemiştir.

Ritonavir (günde iki kez 600 mg) ve setirizin (günde 10 mg) ile yapılan bir çoklu doz çalışmasında, setirizine maruziyet yaklaşık %40 artmış, setirizin ile birlikte uygulandığında ritonavirin dağılımı hafifçe değişmiştir (-%11).

Gıdalarla alındığında emilim miktarı azalmamış ancak emilim hızında bir azalma olmuştur.

Antihistaminikler alerji deri testlerini inhibe etmektedir, bu nedenle bu testlerin uygulanmasından önce 3 günlük bir temizlenme periyodu önerilmektedir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

 Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: “B”

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar setirizin ile tedavi edilebilir. Setirizin ve oral kontraseptiflerin eş zamanlı kullanımının kontrasepsiyon etkinliğini azaltması beklenmez.

Gebelik dönemi

Setirizin için gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin mevcut klinik veri çok azdır.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik, embriyonal/fötal gelişim, doğum ya da doğum-sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.

Gebe kadınlara ancak mutlak gerekli olduğunda uygulamalı ve verilirken tedbirli olunmalıdır. Laktasyon dönemi

Setirizin uygulanmasından sonra örneklem zaman noktalarına bağlı olarak plazmada ölçülene göre 0,25- 0,90 konsantrasyonlarında anne sütüne geçer; bu nedenle, emziren kadınlarda kullanılması önerilmez.

Üreme yeteneği/Fertilite

Hayvanlardaki çalışmalar setirizinin fertiliteye etkisinin olmadığını göstermiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Önerilen 10 mg dozda, araç kullanma becerisi, uykuya dalma ve simule montaj hattı performansına (ilacın sedatif etkisini ölçmede kullanılan, gerçek iş ortamındaki performansı temsil eden, bilgisayarla yapılan ve uyku halindeki tüm değişkenlere hassas ölçüm testi) ait objektif ölçümlerde, klinik olarak anlamlı bir etki saptanmamıştır. Araç kullanmayı planlayan, potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerde çalışan ve makine kullanan hastalar, önerilen dozu aşmamalı ve tıbbi ürüne verdikleri yanıtı dikkate almalıdırlar.

Bu tip duyarlı hastalarda, setirizinin alkol veya diğer santral sinir sistemi depresanları ile eşzamanlı kullanımı, uyanıklıkta azalmaya ve performans bozukluğuna yol açabilir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalar, önerilen dozda setirizinin, santral sinir sistemi üzerinde somnolans, halsizlik, sersemlik hali ve baş ağrısı gibi minör advers etkiler gösterdiğini ortaya koymuştur. Bazı olgularda paradoksal santral sinir sistemi stimülasyonu bildirilmiştir.

Setirizin, selektif periferik Hı-reseptör antagonisti olmasına ve antikolinerjik aktiviteden göreli bağımsız olmasına rağmen, bireysel olgularda idrar yapma zorluğu, gözde uyum bozuklukları ve ağız kuruluğu bildirilmiştir.

Bilirubin yükselmesinin eşlik ettiği karaciğer enzimlerinde yükselme ile birlikte karaciğer fonksiyon anormalliği örnekleri bildirilmiştir. Bu durum genellikle, ilaç kesildiğinde sona ermektedir.

4.8. İstenmeyen etkiler

MedDRA Sistem Organ Sınıfı’na göre ve sıklık gruplandırması aşağıda belirtildiği şekilde tanımlanmıştır (Bu advers etkilerden işaretli olanlar sadece plasebo kontrollü klinik çalışmalarda bildirilmiştir, işaret taşımayanlar ise pazarlama sonrası deneyime aittir);

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila < 1/100); seyrek (>1/10000 ila < 1/1000); çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenfatik bozukluklar:

Çok seyrek: trombositopeni

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Seyrek: aşırı duyarlılık Çok seyrek: anaflaktik şok

Metabolizma ve beslenme hastalıkları:

Bilinmiyor: iştah artışı

Psikiyatrik bozukluklar

Yaygın: Somnolans ^a,b Yaygın olmayan: ajitasyon

Seyrek: saldırganlık, konfüzyon, depresyon, halüsinasyon, uykusuzluk

Çok seyrek: tik Bilinmiyor: intihar düşüncesi

Sinir sistemi bozuklukları

Yaygın: Sersemlik hissi^a, baş ağrısı^a

Yaygın olmayan: parestezi

Seyrek: konvülsiyonlar, hareket bozuklukları

Çok seyrek: tat alma bozukluğu, diskinezi, distoni, senkop, tremor

Bilinmiyor: amnezi, hafıza bozukluğu

Göz hastalıkları:

Çok seyrek: bulanık görme, uyum bozukluğu, okülojirasyon

Kulak ve iç kulak hastalıkları:

Bilinmiyor: vertigo

Kardiyak bozukluklar:

Seyrek: taşikardi

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:

Yaygın: farenjit^a, rinit^b

Gastrointestinal bozukluklar:

Yaygın: karın ağrısı^a, ağız kuruluğu^a, mide bulantısı^a, diyare^b Hepatobiliyer hastalıkları:

Seyrek: karaciğer fonksiyon bozukluğu (transaminaz, alkalen fosfataz, y-GT ve bilirubin artışı)

Deri ve derialtı doku bozuklukları:

Yaygın olmayan: kaşıntı, döküntü Seyrek: ürtiker

Çok seyrek: anjiyonörotik ödem, sabit ilaç erüpsiyonu

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları:

Çok seyrek: disüri, enürezis Bilinmiyor: üriner retansiyon

Genel Bozukluklar ve Uygulama Bölgesine ilişkin Bozuklukları:

Yaygın: halsizlik ^a,b

Yaygın olmayan: asteni, kırıklık Seyrek: ödem

Araştırmalar:

Seyrek: kilo artışı

^a Setirizinin, önerilen (günde 10 mg) dozda plasebo veya diğer antihistaminiklerle karşılaştırıldığı, kontrollü, çift kör, nicelikli güvenlilik verileri olan klinik veya farmakoklinik çalışmalar ile 3200’den fazla hasta setirizine maruz kalmıştır. Bu toplu verilerden, plasebo kontrollü çalışmalarda, 10 mg setirizin ile yaygın olarak görülen advers olaylardandır.

Plasebo kontrollü çalışmalarda, çocuklarda (6 ay-12 yaş) setirizin için yaygın olarak bildirilen advers olaylardandır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta:tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Aşırı dozda setirizin alımını takiben gözlenen belirtilere, esas olarak santral sinir sistemi etkileri veya antikolinerjik etki izlenimi veren etkiler eşlik eder.

Önerilen günlük dozun en az 5 katı dozun alımıyla, konfüzyon, diyare, sersemlik hissi, halsizlik, baş ağrısı, kırıklık, midriyazis, kaşıntı, durmaksızın hareketle belirgin aşırı huzursuzluk hali, sedasyon, somnolans, stupor, taşikardi, tremor ve idrar retansiyonu gibi advers olaylar bildirilmiştir.

Setirizinin bilinen spesifik bir antidotu yoktur. Doz aşımı meydana geldiğinde, semptomatik veya destekleyici tedavi önerilir. İlaç kısa süre önce alındıysa gastrik lavaj değerlendirilmelidir. Setirizin, diyaliz ile etkin bir şekilde uzaklaştırılamaz.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.

Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış.