AMPISID IV. 500 mg 1 flakon Klinik Özellikler

4.1. Terapötik endikasyonlar

AMPİSİD duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlarda endikedir. Tipik endikasyonları arasında sinüzit, otitis media. epiglottit. bakteriyel pnömoniler dahil üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları; idrar yolu enfeksiyonları ve piyeloneffit: peritonit, kolesistit, endometrit ve pelvik selülit dahil intraabdominal enfeksiyonlar; bakteriyel septisemi; deri yumuşak doku, kemik ve eklem enfeksiyonları ve gonokok enfeksiyonları bulunur.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Maksimum son

konsantrasyon

(mg/ml)

250+ 125 250+ 125 250+ 125 250 + 125

10 mİ
10 mİ

20 mİ 20 mİ

0.8

1.6

3.2

6.4

375

750

1500

3000

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Aşağıdaki dilüsyonlar uygulanabilir:

Ampisilin+Sulbaktam Toplam doz Ambalaj Çözücü Eşdeğer Dozlar (mg) (mg)

250+ 125 500 + 250 1000 + 500 2000+ 1000

(flakon) Hacmi (mİ)

İntravenöz uygulama:

AMPİSİD enjeksiyonluk steril su veya uyumlu olduğu bir solüsyonla sulandınlmalıdır (Bkz. Bölüm 6.6). Oluşabilecek köpüklerin kaybolması ve tam çözündüğünün gözle tetkiki için bir süre bırakılmalıdır. Doz 3 dakikadan daha uzun bir sürede bolus enjeksiyonu olarak veya daha büyük dilüsyonlarda 15-30 dakika süreli intravenöz infüzyon halinde verilebilir.

İntramüsküler uygulama:

AMPİSİD enjeksiyonluk steril su ile sulandınlmalıdır.

AMPİSİD derin intramüsküler enjeksiyon olarak kalça gibi büyük kas dokusundan uygulanabilir. Sulandırmadan sonra 1 saat içerisinde intramüsküler enjeksiyon yapılmalıdır. IM uygulamada ağn olursa sulandırmada % 0.5 anhidröz lidokain hidroklorürün steril enjeksiyonluk solüsyonu kullanılabilir.

Yetişkinler:

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde: Böbrek fonksiyonu normal olan erişkinlerde AMPİSİD’in mutad günlük doz aralığı 1.5 g (1000 mg ampisilin + 500 mg sulbaktam’a tekabül eden 2 flakon AMPİSİD 500 mg) ila 12 g’dır (8000 mg ampisilin + 4000 mg sulbaktam’a tekabül eden 16 flakon AMPİSİD 500 mg). Sulbaktamın günlük maksimum dozu 4 g’dır. Günlük AMPİSİD dozlan genellikle 6-8 saatlik aralara bölünerek verilir. Şiddetli olmayan enfeksiyonlar 12 saatte bir uygulama ile tedavi edilebilir.

Enfeksiyonun Şiddeti Günlük AMPİSİD dozu (g)

Hafif 1.5 - 3 g (1-2 g ampisilin + 0.5-1 g sulbaktam)

Orta 6 g’a kadar (4 g ampisilin + 2 g sulbaktam)

Şiddetli 12 g’a kadar (8 g ampisilin + 4 g sulbaktam)

Dozların daha sık veya daha seyrek uygulanması hastalığın şiddetine ve hastanın renal fonksiyonlarına göre endike olabilir. Tedavi, genellikle ateş düştükten 48 saat sonraya ve diğer anormal belirtiler kaybolana kadar devam ettirilir. Tedavi normal olarak 5 -14 gün uygulanır. Hastalığın ciddi olduğu durumlarda tedavi süresi uzatılabilir veya ilave ampisilin uygulanabilir.

Ameliyat enfeksiyonları profilaksisinde. operasyon sırasında etkili serum ve doku konsantrasyonları sağlamaya yeterli zaman kalması için anestezi başlangıcında 1.5-3 g AMPİSİD (2-4 flakon AMPİSİD 500 mg) verilir. Doz 6-8 saat ara ile tekrarlanabilir. Eğer AMPİSİD ile bir terapötik kür gerekmiyorsa, ameliyatların çoğunluğunda profılaktik uygulama 24 saat sonra durdurulur.

Komplike olmayan gonore tedavisinde 1.5 g AMPİSİD (AMPİSİD 1 g flakon) tek doz olarak verilebilir. Sulbaktam ve ampisilinin plazma konsantrasyonlarını uzatmak amacıyla beraberinde 1 g probenesid oral olarak verilmelidir.

Uygulama
şekli:

AMPİSİD İntravenöz ve intramüsküler olarak uygulanabilir.

Böbrek/ Karaciğer yetmezliği:

Ciddi renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, (kreatinin klerensi < 30 ml/dak) ampisilin ve sulbaktam eliminasyon kinetiği birbirine benzer şekilde etkilenmekte ve birinin ötekine plazma oranı değişmeden kalmaktadır. Böbrek yetmezliğinde doz aralığı, genel ampisilin uygulamasında olduğu gibi uzatılır.

Böbrek Fonksiyon Bozukluğu Olan Hastalarda AMPİSİD Dozaj Uygulaması

Kreatinin klerensi Ampisilin/Sulbaktam Önerilen AMPİSİD dozu

(ml/dk/1.73 m2) yarı ömrü (saat)

>30 1 1.5 - 3 g; 6-8 saatte bir

15 -29 5 1.5-3 g; 12 saatte bir

5-14 9 1.5-3 g: 24 saatte bir

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklar, bebekler ve yeni doğanlarda enfeksiyonların çoğu için dozaj 150 mg/ kg/ gün (100 mg/kg ampisilin ve 50 mg/kg sulbaktama tekabül eder)’dür.

4.3. Kontrendikasyonlar

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Sulbaktam sodyum/ampisilin sodyum dahil olmak üzere, penisilin tedavisi yapılan hastalarda ciddi, hatta bazen fatal aşırı duyarlılık (anaflaktik) reaksiyonları bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar daha ziyade geçmişinde penisilin ve/veya birçok alerjene aşırı hassasiyeti olan kişilerde meydana gelirler. Anamnezinde penisilin hassasiyeti olan kişiler sefalosporinlerle tedavi edildiğinde şiddetli reaksiyonlar meydana geldiği bildirilmiştir. Penisilin tedavisinden önce, geçmişteki penisilin, sefalosporin ve diğer aleıjenlere duyarlılık reaksiyonlan olup olmadığı dikkatle soruşturulmalıdır. Eğer aleıjik bir reaksiyon meydana gelirse, ilaç kesilmeli ve uygun tedavi başlatılmalıdır.

Ciddi, anaflaktik reaksiyonlar adrenalin (epinefrin) ile hemen acil tedavi gerektirir. Oksijen, intravenöz steroidler ve intubasyon dahil havayollarının açık tutulması önlemleri gerekli olduğu şekilde uygulanmalıdır.

Her antibiyotik preparatında olduğu gibi, mantarlar dahil, duvarlı olmayan organizmaların aşın üreme belirtileri için devamlı gözlem gereklidir. Süperenfeksiyon olduğunda, ilaç kesilmeli ve/veya uygun tedavi uygulanmalıdır.

Sulbaktam sodyum/ampisilin sodyum dahil hemen hemen tüm antibiyotik ajanlar ile Clostridium difficile’ye bağlı diyare (CDAD) rapor edilmiştir. Bu durum hafif dereceli diyareden fatal kolite kadar değişkenlik gösterebilir. Antibakteriyel ajanlarla tedavi kolonun normal florasını değiştirerek Clostridium difficile’nin aşırı üremesine neden olur.

Clostridium difficile CDAD’ya neden olan A ve B toksinleri üretir. Bu enfeksiyonlar antimikrobiyal tedaviye refrakter olabileceğinden ve kolektomi gerekebileceğinden C. difficile’nin hipertoksin üreten türleri morbidite ve mortalitede artışa neden olur. Antibiyotik kullanımını takiben diyare görülen tüm hastalarda CDAD olasılığı dikkate alınmalıdır. CDAD’nın antibakteriyel ajanların verilişinden 2 ay sonra ortaya çıktığı rapor edildiği için medikal hikayeye dikkat edilmelidir.

CDAD’dan şüpheleniliyorsa veya tespit edilmişse C.difficile’ye yönelik olmayan antibiyotik kullanımı kesilmelidir. Uygun sıvı ve elektrolit yönetimi, protein takviyesi, C.difficile’ye yönelik antibiyotik tedavisi ve cerrahi değerlendirme başlatılmalıdır.

Diğer güçlü sistemik ajanlarda olduğu gibi, uzun süreli tedavilerde, renal. hepatik ve hematopoetik sistemler dahil olmak üzere periyodik olarak organ sistem disfonksiyonu kontrolü tavsiye edilir. Bu, yeni doğanlarda, özellikle prematürelerde ve diğer bebeklerde önemlidir.

Enfeksiyöz mononükleoz viral kaynaklı olup. tedavisinde AMPİSİD kullanılmamalıdır. Mononükleozlu hastalardan ampisilin alanların büyük bir yüzdesinde deri döküntüsü görülür.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Sulbaktam sodyum çoğu intravenöz çözelti ile uyumludur fakat ampisilin sodyum (bundan dolayı sulbaktam sodyum/ampisilim sodyum) glukoz veya diğer karbonhidratları içeren çözeltilerde daha az stabildir ve kan serumundan elde edilen maddeler veya protein hidrolizatlan ile karıştırılmamalıdır.

Allopurinol: Ampisilin ve allopurinolün birlikte kullanımı, hastalarda deri döküntüsü insidansını. yalnız ampisilin alan hastalara göre, önemli derecede artırır.

Aminoglikozidler: Ampisilin ve aminoglikozidlerin in vitro olarak karıştırılması her İki bileşikte de belirgin bir inaktivasyon ile sonuçlanmıştır; eğer bu grup antibakteriyeller birlikte kullanılacaksa, en az bir saatlik ara ile ve farklı bölgelerden uygulanmalıdırlar (Bkz. Bölüm 6.2).

Antikoagülanlar: Parenteral penisilinler, pıhtılaşma testleri ve trombosit agregasyonu üzerine etki edebilirler. Bu etkiler antikoagülanlar ile artabilir.

Bakteriyostatik ilaçlar (kloramfenikol, eritromisin, sulfonamidler, tetrasiklinler): Bakteriyostatik ilaçlar penisilinlerin bakterisid etkisi ile etkileşebilirler; birlikte tedaviden kaçınılması önerilir.

Metotreksat: Penisilinlerle birlikte kullanım, metotreksat klerensinde azalma ve metotreksat toksisitesi ile sonuçlanmıştır. Hastalar yakından izlenmelidir. Kalsiyum folinat dozunun artırılması veya daha uzun dönem boyunca uygulanması gerekebilir.

Östrojen içeren Oral Kontraseptifler: Ampisilin kullanan kadınlarda, oral

kontraseptiflerin etkinliğinin azalmasına dair vakalar bildirilmiştir kİ bunlar beklenmeyen gebelikle sonuçlanmıştır. Aradaki ilişki zayıf olmasına rağmen, ampisilin kullanımı sırasında hastalara alternatif veya ilave bir kontraseptif yöntem seçeneği sağlanmalıdır.

Probenesid: Birlikte kullanıldığında, probenesid. ampisilin ve sulbaktamın renal tübüler sekresyonunu azaltır; bu etki serum konsantrasyonlarının artması ve uzaması, eliminasyon yan ömrünün uzaması ve toksisite riskinde artış ile sonuçlanır.

Laboratuvar Test Etkileşmeleri: Benedict, Fehling reaktifleri ve Clinitest™

kullanılarak yapılan İdrar analizlerinde yanlış pozitif glikozüri gözlenebilir. Ampisilinin hamile kadınlara verilmesini takiben, total konjuge östriol, östriol -glukuronid, konjuge östron ve östradiol plazma konsantrasyonlarında geçici bir düşüş kaydedilmiştir. Bu etki aynı zamanda sulbaktam sodyum / ampisilin sodyum IM/IV ile de meydana gelebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Mevcut değildir.

Pediyatrik popülasyon:

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye:

Gebelik Kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Ampisilin. oral yolla alınan doğum kontrol ilaçları ile etkileşime geçmektedir. Bu nedenle, tedavi süresince alternatif, etkili ve güvenilir bir doğum kontrol yöntemi uygulanmalıdır (Bkz. Bölüm 4.5).

Gebelik dönemi

Sulbaktam ve ampisilinin gebelik döneminde güvenli kullanılabileceği tespit edilmemiştir. Sulbaktam plasenta bariyerini geçer.

AMPİSİD için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/ embriyonal/ fetal gelişim/ doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. kısım 5.3).

Gebe kadınlarda kesin ihtiyaç duyulduğunda kullanılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Sulbaktam ve ampisilinin laktasyon döneminde güvenli kullanılabileceği tespit edilmemiştir.

Üreme yeteneği / Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Diğer parenteral antibiyotiklerde olduğu gibi, gözlenen belli başlı yan etki, özellikle intramüsküler uygulamaya bağlı olan enjeksiyon yerindeki ağrıdır (% 16). Çok az sayıda hastada İntravenöz kullanımdan sonra flebit (% 3) veya enjeksiyon yerinde ağrı (% 3) meydana gelebilir.

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Anemi, hemolitik anemi trombositopeni, eozinofıli ve lökopeni, sulbaktam sodyum/ ampisilin sodyum tedavisi sırasında bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar reversibl olup ilaç kesilince kaybolurlar ve duyarlılık reaksiyonları olarak kabul edilirler.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Anaflaktoid reaksiyon ve anaflaktik şok meydana gelebilir.

Sinir sistemi hastalıkları

Nadir vakalarda konvulsiyon. baş dönmesi-sersemlik ve baş ağnsı.

Gastrointestinal hastalıklar

Bulantı, kusma ve diyare en sık görülenlerdir. Enterokolit ve psödomembranöz kolit de görülebilir.

Hepato-bilier hastalıklar

Bilirubinemi. anormal hepatik fonksiyon ve sanlık gözlenmiştir.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Deri döküntüsü, kaşıntı ve diğer deri reaksiyonları en sık görülenlerdir. Nadir vakalarda Stevens- Johnson sendromu, epidermal nekroliz ve eritema multiforme görülmüştür.

Böbrek ve idrar hastalıkları

Nadir vakalarda interstisyel nefrit.

Araştırmalar

Geçici ALT (SGPT) ve AST (SGOT) yükselmeleri

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Sulbaktam sodyum ve ampisilin sodyumun insanlarda akut toksisitesi üzerine sınırlı bilgi mevcuttur. İlacın aşırı doz kullanımında, temel olarak ilaç ile ilgili yan etkilerin uzantısı olan belirtiler meydana getireceği beklenmektedir, p- Laktam antibiyotiklerin BOS’da yüksek konsantrasyonda bulunmasının, nöbet dahil olmak üzere nörolojik etkilere yol açabileceği gerçeği gözönünde tutulmalıdır. Sulbaktam ve ampisilinin her ikisi de dolaşımdan hemodiyaliz ile uzaklaştırıldığından, doz aşımı böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda meydana gelirse, bu prosedürler ilacm vücuttan eliminasyonunu kolaylaştırabilir.

Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör.

Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.