APO-GO 20 mg 5 ampül Kısa Ürün Bilgisi

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde : Her ampül etkin madde olarak 20 mg apomorfin hidroklorür.

0.5 H2O içerir. Toplam çözelti miktarı 2 mL’dir.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Enjeksiyonluk çözelti.

Berrak ve renksiz çözelti.

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Yetişkinler:

APO-GO enjeksiyonu için uygun hastaların seçimi:

APO-GO ile tedavi için seçilen hastalarda “off” semptomlarının başlangıcı tanımlanmış olmalı, enjeksiyonları kendi başlarına veya gerektiğinde sorumlu bir kişiye yaptırmaları gereklidir. Tedaviye başlamadan önce en az iki gün boyunca genellikle günde üç defa 20 mg domperidon tedavisi alınması gereklidir. Apomorfin uzman kliniklerde ve kontrollü ortamlarda başlanmalıdır. Parkinson hastalığının tedavisinde hasta (ör; nörolog) tecrübeli bir doktor tarafından izlenmelidir. APO-GO tedavisine başlanmadan önce dopamin agonistleriyle veya dopamin agonistleri olmadan, levodopa ile hasta tedavisi optimize edilmelidir.

Eşik dozun tayini:

Her hasta için uygun doz artan doz planlarıyla belirlenir. Aşağıdaki plan önerilir:

Yaklaşık olarak 15-20 mikrogram/kg’a eşdeğer 1 mg apomorfin.HCl (0.1 ml) hipokinetik veya “off” periyodu sırasında subkütan olarak enjekte edilir ve hasta motor yanıt için 30 dakika boyunca gözlenir.

Eğer yanıt yoksa veya yanıt yetersizse, 2 mg apomorfin HCl ikinci dozu (0.2 ml) subkütan olarak enjekte edilir. Hasta daha sonraki 30 dakika boyunca yeterli yanıt için gözlenir.

Dozaj, yeterli motor yanıt sağlanıncaya kadar ardıl enjeksiyonlarla en az 40 dakikalık aralıklarla artırılabilir.

Tedavinin kurulması:

Uygun dozun tayin edilmesiyle tek subkütan enjeksiyon “off’ epizodunun ilk belirtilerinde dış kalça veya alt karına yapılabilir. Absorbsiyonun tek bir kişide farklı enjeksiyon bölgelerine göre farklı olabileceği unutulmamalıdır. Bunun sonucu olarak hasta, daha sonraki saatler içinde tedaviye yanıt verme kalitesi açısından gözlenmelidir. Hastanın yanıtına göre dozajda değişiklikler yapılabilir.

Optimal apomorfin hidroklorür dozu bireyler arası değişkenlik gösterebilir ancak bir kere belirlendiğinde her hasta için göreceli olarak sabit kalır.

Tedavinin sürekliliği için önlemler:

APO-GO günlük dozu; 3-30 mg aralığı içinde, çoğu kez günde 1-10 enjeksiyonlar şeklinde ve bazen de 12 ayrı enjeksiyon ile hastalar arası değişkenlik gösterir.

Apomorfin HCl günlük total dozunun 100 mg’ı aşmaması önerilir ve bireysel bolus enjeksiyonlar 10 mg’ı aşmamalıdır.

Klinik çalışmalarda levodopa dozunda bazı azaltmaların yapılması gerekmiştir; bu etki hastalar arası değişkenlik gösterir ve tecrübeli doktor tarafından dikkatlice düzenlenmesi gereklidir.

Tedavi belirlendikten sonra, domperidon tedavisi bazı hastalarda kademeli olarak azaltılabilir ancak, kusma veya hipotansiyon olmadan çok az kişide sonlandırılmıştır.

Sürekli infüzyon:

Başlangıç basamağında iyi bir “on” periyod yanıtı gösteren ancak ara enjeksiyonlar kullanıldığında yetersiz kontrol gösteren veya günde 10’dan fazla enjeksiyon gerektiren hastalarda mini-pompa yada şırınga sürücüsüyle sürekli subkütan infüzyona geçmeleri şu şekilde önerilir:

Sürekli infüzyon her saatte 1 mg apomorfin HCl hızında (0.1 ml) başlatılır, sonra kişisel yanıta göre artırılır. İnfüzyon hızındaki artışlar, 4 saatten az olmayan aralıklarda saatte 0.5 mg’ı aşmamalıdır. Saatlik infüzyon hızları 0.015-0.06 mg/kg/ saat’e ekivalan 1 mg ile 4 mg arası aralıkta olabilir (0.1 mL ve 0.4 mL). İnfüzyonlar sadece gündüz saatleri, ayaktayken uygulanmalıdır. Hasta gece süresince de görülen şiddetli problemler yaşamıyorsa, 24 saatlik infüzyonlar önerilmez. Tedaviye karşı toleransın, en az dört saat boyunca tedavinin yapılmadığı gece periyodu boyunca oluşması beklenmez. Aksi bir durumda, infüzyon bölgesi her 12 saatte bir değiştirilmelidir.

Hastalar, sürekli infüzyon tedavilerine ek olarak doktorlarının önerdiği şekilde pompa sistemi aracılığıyla aralıklı bolus enjeksiyonlara ihtiyaç duyabilirler.

Diğer dopamin agonistlerinin dozajında azalma, sürekli infüzyon sırasında düşünülmelidir.
Uygulama şekli:

APO-GO 10 mg/ml enjeksiyonluk çözelti içeren ampuller aralıklı bolus enjeksiyonla subkütan kullanım içindir. APO-GO ampuller, mini-pompa veya şırınga sürücüsüyle sürekli subkütan infüzyonla da uygulanabilir.

Böbrek /karaciğer yetmezliği:

Böbrek yetmezliği gösteren hastalarda doz yetişkinler ile yaşlılar için önerilen dozla aynıdır.
Karaciğer yetmezliği gösteren hastalarda kontrendikedir.

Pediyatrik popülasyon:

APO-GO, 18 yaşının altındaki çocuk ve adelosanlarda kontrendikedir.

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Apomorfin HCl, bulantı ile kusmaya eğilimi olan kişilerde ve böbrek, akciğer veya kardiyovasküler hastalığı olan kişilerde dikkatli verilmelidir. Yaşlılarda ve bunama gösteren kişilerde tedaviye başlarken ekstra dikkat verilmelidir. Apomorfin hipotansiyona neden olduğundan, domperidon ön tedavisi ile verilse bile, özellikle öncesinde postural hipotansiyon gösteren ve antihipertansifler gibi vazoaktif tıbbi ürünleri alan, öncesinde bir kalp rahatsızlığı bulunan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır.

Apomorfin özellikle yüksek dozlarda QT uzama potansiyeli gösterdiğinden torsades de pointes aritmi riski gösteren hastalarda dikkat edilmelidir.

Apomorfin lokal subkütan etkilerle ilişkilidir. Bunlar bazen enjeksiyon yerinin rotasyonuyla veya nodül ile sertleşme gösteren alanlara ultrason uygulanmasıyla azaltılabilir.

APO-GO ampul, nadiren şiddetli alerjik reaksiyonlar ve bronkospazma neden olabilen sodyum metabisülfit içerir.

Apomorfin ile tedavi gören hastalarda hemolitik anemi ve trombositopeni bildirilmiştir.
Apomorfin, levodopayla beraber kullanıldığında düzenli aralıklarda hematoloji testleri uygulanmalıdır.

Apomorfin özellikle dar terapötik aralıklı diğer tıbbi ürünler ile birlikte kullanıldığında dikkat edilmelidir.

İlerlemiş parkinson hastalığı bulunan pek çok hastada nöropsikiyatrik problemler görülebilir.
Nöropsikiyatrik bozuklukların apomorfin kullanımıyla daha da kötüleştiğine ilişkin klinik bulgular vardır. Bu hastalarda apomorfin kullanırken özel dikkat edilmelidir.

Apomorfin uyku haline neden olur ve özellikle parkinson hastalarında diğer dopamin agonistleri aniden başlayan uyku epizodlarına neden olur. Hastalar bu konuda bilgilendirilmeli ve özellikle araç veya makine kullanırken dikkatli olmaları önerilmelidir.
Uyku hali gelişen hastalar araç ve makine kullanımından sakınmalıdır. Ayrıca, dozajın azaltılması veya tedavinin sonlandırılması düşünülmelidir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Apomorfin HCl tedavisi için seçilen hastalar, parkinson hastalığının tedavisi için eş zamanlı olarak diğer ilaçlar alabilirler. Apomorfin HCl tedavisinin başlangıcında, hasta istenmeyen yan etkiler ve etkinin potansiyalizasyonu açısından gözlenmelidir. Nöroleptik tıbbi ürünler, eğer apomorfin ile beraber kullanılırsa antagonistik etki gösterir. Apomorfin ve klozapin arası potansiyel etkileşim vardır. Fakat klozapin nöropsikiyatrik komplikasyon semptomlarını azaltmak için de kullanılabilir. Eğer, dopamin agonistleriyle tedavi gören parkinson hastalarında bir nöroleptik tıbbi ürün kullanılacaksa, mini-pompa veya şırınga sürücüsüyle verilen apomorfin dozunda dereceli azaltma düşünülmelidir (nöroleptik malignant sendromun semptomları dopaminerjik tedavinin ani kesilmesiyle nadiren olarak bildirilmiştir). QT aralığını uzattığı bilinen diğer ilaçlarla apomorfin kullanımından sakınılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

4.6. Gebelik ve laktasyon

Gebelik kategorisi C’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

APO-GO Ampulün çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi

APO-GO’nun gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir.
İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

APO-GO gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Apomorfinin insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Apomorfinin süt ile atılımı hayvanlar üzerinde araştırılmamıştır. Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da APO-GO tedavisinin durdurulup/ durdurulmayacağına/ tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve APO-GO tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.

Üreme yeteneği/ Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Çok yaygın (>1/10)

Yaygın (>1/100 ila < 1/ 10)

Yaygın olmayan (>1/10,000 ila < 1/100)

Seyrek (> 1/10,000 ila <1/1,000)

Çok seyrek (<1/10,000)

Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenfatik sistem hastalıkları:

Yaygın olmayan:

Apomorfinle tedavi gören hastalarda hemolitik anemi ve trombositopeni bildirilmiştir.

Seyrek:

Apomorfin HCl ile tedavi sırasında eozinofili nadiren oluşabilir.

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Seyrek:

Sodyum metabisülfit varlığından dolayı anafilaksi ve bronkospazm dahil alerjik reaksiyonlar oluşabilir.

Psikiyatrik hastalıklar:

Yaygın:

Parkinson hastalarında nöropsikiyatrik bozukluklar yaygındır. APO-GO bu hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Apomorfin HCl tedavisi sırasında geçici hafif bilinç bulanıklığı ve görsel halüsinasyonlar dahil nöropsikiyatrik bozukluklar oluşabilir.

Bilinmiyor:

Özellikle yüksek dozlarda apomorfin dahil parkinson hastalığının tedavisi için dopamin agonistleri ile tedavi gören hastalarda, genellikle tedavinin kesilmesi veya dozun azaltılmasıyla geri dönüşümlü olarak patolojik kumar oynama, cinsel istekte artış ve hiperseksüalite belirtileri bildirilmiştir.

Sinir sistemi hastalıkları:

Yaygın:

Tedavinin başlangıcında apomorfin HCl’in her dozuyla geçici sedasyon oluşabilir; bu genellikle ilk birkaç hafta içinde düzelir. Apomorfin uyku gelişimine neden olur. Baş dönmesi, hipotansiyon bildirilmiştir.

Yaygın olmayan:

Apomorfin bazı vakalarda ciddi olarak “on” periyodu sırasında diskineziyi indükleyebilir ve çok az hastada tedavinin kesilmesine neden olmuştur.

Vasküler hastalıklar:

Yaygın olmayan:

Postural hipotansiyon seyrek olarak gözlenir ve genellikle geçicidir.

Solunum, torasik ve mediastinal hastalıklar:

Yaygın:

Apomorfin tedavisi sırasında esneme bildirilmiştir.

Yaygın olmayan:

Solunum güçlükleri bildirilmiştir.

Gastrointestinal hastalıklar:

Yaygın:

Genellikle domperidon kesilmesinin sonucu olarak, özellikle apomorfin tedavisine ilk başlandığında bulantı ve kusma bildirilmiştir.

Deri ve subkütan doku hastalıkları:

Yaygın olmayan:

Lokal ve yaygın döküntü bildirilmiştir.

Genel hastalıklar ve uygulama bölgesine ilişkin bozukluklar:

Çok yaygın:

Çoğu hastada özellikle sürekli kullanımla enjeksiyon bölgesi reaksiyonları gelişebilir. Bunlar arasında, subkütan nodüller, sertleşme, eritem, aşırı hassasiyet ve panikülit yer alır. İrritasyon, kaşıntı, çürükler ve ağrı gibi diğer değişik lokal reaksiyonlar gelişebilir.

Yaygın değil:

Enjeksiyon bölgesi nekrozu ve ülser bildirilmiştir.

Bilinmiyor:

Periferal ödem bildirilmiştir.

Araştırmalar:

Yaygın değil:

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Bu uygulama yoluyla apomorfin aşırı dozajı üzerine limitli deneyim bulunmaktadır. Aşırı dozaj semptomları aşağıda önerildiği şekilde empirik olarak tedavi edilmelidir:

Aşırı kusma domperidon ile tedavi edilebilir.

Solunum depresyonu naloksan ile tedavi edilebilir.

Hipotansiyon: Uygun ayarlamalar yapılmalıdır; ör; yatarken ayak yüksekliğini artırmak.
Bradikardi atropinle tedavi edilebilir.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup : Dopamin agonistleri

ATC Kodu : N04B C07

5.2. Farmakokinetik özellikler

Apomorfin subkütan enjeksiyonu sonrası farmakokinetiği iki kompartımanlı model olarak tanımlanmıştır. Apomorfin bir potent agonist olarak parkinson ve diğer nörolojik hastalıkların akut ve kronik çalışmalarında kullanılmıştır.

Emilim:

Apomorfin, subkütan dokudan hızlı ve tam olarak absorbe olur, bu klinik etkisinin hızlı başlaması (4-12 dakika) ile uyumludur.

Dağılım:

Serebrospinal sıvıdaki apomorfin seviyesi ile klinik cevap iyi ilişkilidir; ilacın dağılımını en iyi iki- kompartımanlı model tanımlar.

Dağılım yarı ömrü 5(±1.1) dakikadır.

Biyotransformasyon:

Apomorfin metabolizmasının, totalin yaklaşık olarak yüzde onu şeklinde glukuronidasyon ve sülfonasyon aracılığıyladır; diğer yolaklar tanımlanmamıştır.

Eliminasyon:

Ana eliminasyon yolu böbrek aracılığıyladır. Metabolitleri aktif değildir.

Eliminasyon yarı-ömrü 33 (±3.9) dakikadır. Hızlı itrah edildiği için (yaklaşık 1 saat) klinik etki süresi kısadır.

Doğrusallık/ doğrusal olmayan durum:

Apomorfin eliminasyonu dozla orantılı ve linear olarak gerçekleşir.

Hastalardaki karakteristik özellikler:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Kısa ürün bilgilerinin diğer kısımlarında yer alan bilgiler yanında tekrarlanan doz subkütan toksisite çalışmaları insanlar için özel bir tehlike göstermemiştir.

İn vitro genototoksisite çalışmaları apomorfinin oksidasyonuyla oluşan ürünlerden dolayı mutajenik ve klastojenik etkiler göstermiştir. Fakat apomorfin yapılan in vivo çalışmalarda genotoksik değildir.

Üreme üzerine apomorfin etkileri, sıçanlarda araştırılmıştır. Apomorfin bu türlerde teratojenik değildir, fakat anneye toksik olan dozların yeni doğanda solunum güçlüğü ve maternal kayıplara neden olduğu bildirilmiştir.

Karsinojenite çalışmaları yapılmamıştır.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum metabisülfit (E223)

Hidroklorik asit (% 37) (pH’yı 3.0-4.0’e ayarlamak için)

Sodyum hidroksit (% 99) (pH’yı 3.0-4.0’e ayarlamak için)

6.2. Geçimsizlikler

Geçimsizlik çalışmaları bulunmadığından, bu ürün diğer tıbbi ürünlerle birlikte karıştırılmamalıdır.

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

250C’yi aşmayan oda sıcaklığında saklayınız.

Çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği yerlerde, ambalajı içinde saklayınız.

Işıktan korumak için orijinal dış kutusu içinde saklayınız.

Dondurmayınız. Donmuş çözeltiyi çözüp kullanmayınız.

Aşırı nem ve sıcaklıktan koruyunuz.

Ampul içindeki çözelti yeşile dönmüşse, kullanmayınız.

Çözeltiyi kullanım öncesi görsel olarak muayene ediniz. Sadece berrak ve renksiz çözelti içeren ampulleri kullanınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler veya atık materyaller “Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği” ve “Ambalaj ve ambalaj atıklarının kontrolü yönetmeliklerine” uygun olarak imha edilmelidir.

Sürekli infüzyon ve mini-pompa veya şırınga sürücüsünün kullanımı:

Hangi mini-pompa ve/veya şırınga sürücüsünün kullanılacağı, gereken dozaj ayarlamaları hastanın kişisel ihtiyacına göre doktor tarafından belirlenmelidir.

Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur?

Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
APO-GO	8699783750084
DOPAMOR	8699844751555	577.73TL
EPAMOR	8699783750190	553.44TL
PARGICYL	8699702753035	529.17TL
PARKOFF	8680955750100	504.75TL
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış.
	Şizofrenlik Şizofrenliğin psikiatrik teşhisi hakkında çok fazla anlaşmazlık vardır. Bu sayfadaki bilgiler, şizofrenliğin teşhisi, nedenleri ve tedavisi hakkındaki faklı teoriler hakkında bilgi verecektir.
	Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış.