ASACOL 4 gr/100ml ENEMA 7 X 100 ml şişe Farmakolojik Özellikler
{ Mesalazin }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
ATC kodu: A07EC02, Aminosalisilik asit (5-ASA)
ASACOL mekanizması henüz tam aydınlanmamış bir yoldan antienflamatuvar etki gösteren mesalazin veya diğer adıyla 5-aminosalisilik asit içerir. Mesalazin tedavi sırasında kalın bağırsakta erişilen konsantrasyonlarda polimorfonükleer lökositlerin migrasyonunu ve hücrelerdeki lipooksijenazı inhibe eder. Böylece bağırsak duvarındaki makrofajlarda proinflamatuvar lökotrienlerin (LTB4 ve 5-HETE) yapımı inhibe edilir. Deneysel şartlarda mesalazin, siklooksijenazı da inhibe eder ve böylece tromboksan B2 ve prostaglandin E2 salınması inhibe edilmiş olur, ancak bu etkinin klinik anlamı henüz bilinmemektedir. Mesalazin tümör nekroz faktörü a (TNF-a) ve trombosit aktive edici faktörün (PAF) oluşumunu inhibe eder. Mesalazin aynı zamanda bir antioksidandır, reaktif oksijen ürünleri oluşumunu azalttığı ve serbest radikalleri bağladığı gösterilmiştir. Ayrıca, mesalazin deney hayvanlarının deneysel kolitinde bağırsakta su ve klorür sekresyonunu inhibe eder ve sodyum reabsorpsiyonunu artırır.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
ASACOL 4 g/100 ml enema, içerdiği mesalazini doğrudan etki edeceği bağırsak distaline ulaştırmak üzere tasarlanmıştır.
Emilim:
Enemanın içerdiği mesalazinin göz ardı edilebilecek düzeyde bir kısmı sistemik olarak emilmekte ve sistemik sirkülasyona geçmektedir. Mesalazin, asıl etkisini lokal olarak bağırsak lümeninde gösterir. Sağlıklı bireylerde rektal yoldan 4 g’lık tek doz uygulandıktan sonra sistemik olarak emilen kısımdaki mesalazin ve metabolitinin (N-asetil-5- aminosalisilik asit) maksimum konsantrasyonlarının sırasıyla 874 ng/ml ve 1700 ng/ml olduğu; doruk konsantrasyona ulaşma sürelerinin sırasıyla 1.5 ve 4.3 saat olduğu tespit edilmiştir.
Dağılım:
Sağlıklı bireylerde rektal yoldan uygulandıktan sonra sistemik olarak emilen kısımdaki mesalazinin % 43 oranda; N-asetil-5-aminosalisilik asidin ise %78 oranda plazma proteinlerine bağlandığı tespit edilmiştir. Mesalazin ve N-asetil-5-aminosalisilik asit, düşük konsantrasyonlarda da olsa süte geçmektedir. Ancak, bu durumun klinik olarak anlamlı bir etkisinin olup olmadığı bilinmemektedir.
Biyotransformasvon:
Sistemik olarak emilen mesalazin, karaciğerde ve bağırsak mukozasında hızla inaktif bir türev olan N-asetil-5-aminosalisilik aside metabolize olur.
Eliminasyon:
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Bu kısa ürün bilgisinde bölüm 4.4’te yer alan güvenlilik verileri dışında, mesalazin ile yapılan preklinik çalışmalarda insanlar için genotoksik, karsinoj enik veya teratojenik sonuçlar elde edilmemiştir.
Sıçanlara günde 1 g/kg dozda mükerrer verildiğinde böbrek ve gastro-intestinal kanalda hasara neden olmuştur.
Mesalazin Ames testinde mutajenik bulunmamıştır. Fare ve sıçanlardaki araştırmalarda karsinojenik özellikleri görülmemiştir. Sıçanlarda (doz 360 mg/kg) veya tavşanlarda (doz 480 mg/kg) yapılan çalışmalarda teratojenik ya da fötal toksik etkiler görülmemiştir. Ayrıca mesalazin erkek veya dişi sıçanların üreme kabiliyetini etkilememiştir.
![]() |
![]() |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Pierre Fabre İlaç A.Ş.
Geri Ödeme Kodu | A09273 |
Satış Fiyatı | 791.59 TL [ 12 Jul 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 791.59 TL [ 5 Jul 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699586912047 |
Etkin Madde | Mesalazin |
ATC Kodu | A07EC02 |
Birim Miktar | 4 |
Birim Cinsi | G |
Ambalaj Miktarı | 100 |
Sindirim Sistemi ve Metabolizma > Barsak Antienflamatuarları > Mesalazin |
İthal ( ref. ülke : Cekcumhuriyeti ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
![ASACOL 4 gr/100ml ENEMA 7 X 100 ml şişe Barkodu](http://www.ilacrehberi.com/images/barcodes/code39/8699586912047.jpg)
İLAÇ EŞDEĞERLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
![]() |
Ağız Kanseri Ağız kanserinin en yaygın türleri, dudak, dil, dişetidir. Nadiren yanak içi veya damak bölgelerini de içine alır. |
![]() |
Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir. |
![]() |
Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır. |