ASIVIRAL 400 mg 25 tablet Farmakolojik Özellikler
{ Asiklovir }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
ATC kodu: J05AB01
Farmakoterapötik grup: Nükleozid ve nükleotid inhibitörleri
Asiklovir Herpes simplex virüs (HSV) tip 1 ve 2, Varicella zoster virüs (VZV), Epstein Barr virüs (EBV) ve Sitomegalovirüs (CMV) dahil insan herpes virüslerine karşı in vitro ve in vivo inhibitör etkisi olan sentetik bir pürin nükleozid analogudur. Asiklovir hücre kültüründe en yüksek antiviral etkililiği HSV-1'e karşı gösterir, bunu (azalan bir etkinlik sırasıyla) HSV-2, VZV, EBV ve CMV izler. Asiklovirin HSV-1, HSV-2, VZV, EBV ve CMV'ye karşı inhibitör etkisi yüksek seçicilik gösterir. Enfekte olmamış ve normal hücrelerdeki timidin kinaz (TK) enzimi asikloviri bir substrat olarak etkin bir şekilde kullanmaz. Bu nedenle asiklovirin memeli konak hücrelerine karşı toksisitesi düşüktür; oysa HSV, VZV ve EBV'nin kodladığı TK asikloviri bir nükleozid analogu olan asiklovir monofosfata çevirir ve daha sonra hücresel enzimler bunu difosfat ve trifosfata dönüştürürler. Asiklovir trifosfat virüsün DNA polimerazını etkileyerek virüs DNA'sına girer, zincirin sonlanmasını sağlayarak virüs DNA replikasyonunu inhibe eder.
Ağır immün yetersizliği olanlarda uzun ve tekrarlayan asiklovir tedavisi, sürdürülen asiklovir tedavisine yanıt vermeye duyarlılığı azalmış virüs suşlarının oluşmasına yol açabilir. Duyarlılığı azalmış olan klinik izolatların çoğunda göreceli olarak viral TK yoktur, ancak bazı suşlarda viral TK ve DNA polimerazın farklı olduğu da saptanmıştır. HSV izolatlarının in vitro asiklovire maruz kalması da daha az duyarlı suşların oluşmasına sebep olabilir. HSV
izolatlarının in vitro duyarlılığı ile asiklovir tedavisine cevap arasındaki ilişki henüz açıklık kazanmamıştır. Tüm hastalar, özellikle aktif lezyonlar görülmeye başlandığında, virüsü yayma potansiyelinden kaçınmalarını konusunda uyarılmalıdırlar.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler:
Emilim:
Asiklovir barsaktan sadece kısmen emilir. Dört saatte bir 200 mg'lık doz uygulanmasını takiben ortalama kararlı durum tepe plazma konsantrasyonu (Cmaks) 3.1 µmol (0.7 µg/ml) ve eşdeğer en düşük plazma düzeyleri (Cmin) 1.8 µmol (0.4 µg/ml) bulunmuştur. Dört saatte bir 400mg ve 800mg doz uygulamasını takiben buna bağlı Cmaks değerleri sırasıyla 5.3 µmol (1.2 µg/ml) ve 8 µmol (1.8 µg/ml) ve eşdeğer Cmin değerleri 2.7 µmol (0.6 µg/ml) ve 4 µmol (0.9 µg/ml) bulunmuştur.
Yetişkinlerde 2.5 mg/kg, 5 mg/kg veya 10 mg/kg dozların 1 saatlik infüzyonundan sonra elde edilen Cmaks değerleri sırasıyla 22.7 µmol (5.1 µg/ml), 43.6 µmol (9.8 µg/ml), ve 92 µmol (20.7 µg/ml) olmuştur. 7 saat sonra eşdeğer en düşük plazma düzeyleri (Cmin) sırasıyla 2.2 µmol (0.5 µg/ml), 3.1 µmol (0.7 µg/ml) ve 10.2 µmol (2.3 µg/ml) bulunmuştur. 1 yaşın üstündeki çocuklarda, 5 mg/kg ve 10 mg/kg'lık dozlar yerine 250 mg/m2 ve 500 mg/m2'lık dozlar kullanıldığında elde edilen ortalama en yüksek (Cmaks) ve en düşük (Cmin) değerleri benzerdir. 10 mg/kg dozun 8 saat ara ile birer saatlik infüzyon halinde uygulandığı yeni doğanlarda (0-3 ay), Cmaks 61.2 µmol (13.8 µg/ml) ve Cmin 10.1 µmol (2.3 µg/ml) ) olduğu görülmüştür. Her 8 saatte bir 15mg/kg'lık dozla tedavi edilen ayrı bir neonatal grubunda Cmaks 83.5 µmol (18.8 µg/ml) ve Cmin 14.1 µmol (3.2 µg/ml) ile yaklaşık olarak dozla orantılı yükselmeler gözlenmiştir.
Dağılım:
Beyin omurilik sıvısı (BOS) düzeyleri plazma düzeylerinin yaklaşık %50'sidir. Plazma proteinlerine bağlanma göreceli olarak düşük (%9-%33 arası) olup, bu nedenle ilaç etkileşimleri beklenmez.
Biyotransformasyon:
Veri yoktur.
Eliminasyon:
İntravenöz asiklovir ile yapılan çalışmalar erişkinlerde terminal plazma yarı ömrünün yaklaşık
2.9 saat olduğunu göstermektedir. İlacın çoğu değişime uğramadan böbreklerden atılır. Asiklovirin böbrek klerensi, kreatinin klerensinden daha yüksektir; bu, ilacın böbrekler yolu ile atılmasında glomerül filtrasyonuna ek olarak tübüler sekresyonun da katkıda bulunduğunu
gösterir. Asiklovirin tek önemli metaboliti olan 9-karboksimetoksi-metilguanin idrarda saptanan ilacın %10-15'ini oluşturur. Asiklovir 1gr probenesid uygulamasından bir saat sonra verildiğinde terminal yarı ömrü ve EAA sırasıyla %18 ve %40 artar.
10 mg/kg'lık bir dozun 8 saatte bir, 1'er saatlik infüzyonlar halinde uygulandığı yenidoğanlarda (0-3 ay), terminal plazma yarılanma ömrü 3.8 saat olarak belirlenmiştir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yaşlılarda artan yaşla kreatinin klerensinde görülen azalmaya bağlı olarak total vücut klerensi de düşer, ancak terminal plazma yarı ömrü çok az değişir. Kronik böbrek yetersizliği olan hastalarda ortalama terminal yarı ömür 19.5 saat olarak saptanmıştır. Hemodiyaliz sırasında ortalama asiklovir yarı ömrü 5.7 saattir. Plazma asiklovir düzeyleri diyaliz sırasında % 60 oranında düşmüştür.
Asiklovir ve zidovudinin her ikisi birden HIV enfeksiyonlu hastalara uygulandığında bir değişiklik gözlenmemiştir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Mutajenite
İn vivo ve in vitro geniş kapsamlı mutajenite testlerinin geniş kapsamlı sonuçları, asiklovirin erkekte genetik bir riske yol açmadığını göstermiştir.
Karsinojenite
Fare ve sıçanlarda yürütülen uzun süreli çalışmalarda karsinojenik bulunmamıştır.
Fertilite
Sıçan ve köpeklerde tüm toksisiteyle ilişkili spermatojenez üzerine çoğunlukla geri dönüşümlü advers etkiler, sadece yüksek asiklovirin sistemik dozlarında bildirilmiştir. Farelerde yapılan iki jenerasyon çalışması fertilite üzerine oral olarak asiklovirin herhangi bir etkisini ortaya koymamıştır.
Teratojenite
Standart testlerde sistemik asiklovir uygulanması fare, sıçan veya tavşanlarda teratojenik veya embriyotoksik etkilere neden olmamıştır.
Sıçanlarda yapılan standart olmayan bir çalışmada, fötal anormallikler gözlemiştir fakat sadece yüksek subkütanöz dozları takiben maternal toksisite meydana gelmiştir. Bu bulguların klinik kanıtları kesin değildir.
![]() |
![]() |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Terra İlaç ve Kimya Sanayi Ticaret A.Ş.
Geri Ödeme Kodu | A00931 |
Satış Fiyatı | 214.58 TL [ 16 Aug 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 214.58 TL [ 9 Aug 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699792011152 |
Etkin Madde | Asiklovir |
ATC Kodu | J05AB01 |
Birim Miktar | 400 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 25 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Virüslere Karşı Direkt Etkili İlaçlar > Asiklovir |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
![ASIVIRAL 400 mg 25 tablet Barkodu](http://www.ilacrehberi.com/images/barcodes/code39/8699792011152.jpg)
İLAÇ EŞDEĞERLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
![]() |
HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur. |
![]() |
HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur. |
![]() |
Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır. |