ATRASYL 25 mg/2.5 ml IV enjeksiyon ve infüzyon için çözelti içeren 10 ampül Kısa Ürün Bilgisi

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Kas gevşeticiler, periferik etkili ajanlar ATC-kodu: M03AC04

Atrakuryum yüksek derecede selektif, kompetitif veya non-depolarizan nöromüsküler blokör ilaçtır. (Non-depolarizan nöroblokerler, motor son-plaktaki reseptörlere bağlanarak asetilkolinin etkisini antagonize ederler. Atrakuryum cerrahi girişimlerde ve kontrollü ventilasyonun kolaylaştırılmasında yaygın olarak kullanılır.) Atrakuryumun göz içi basıncına hiçbir direkt etkisi yoktur, dolayısıyla göz ameliyatlannda kullanılmaya uygundur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Emilim:

Atrakuryum farmakokinetiği 0.3-0.6 mg/kg doz aralığında doğrusaldır. Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 20 dakikadır.

Dağılım:

Dağılım hacmi 0.16 1/kg’dır. Atrakuryumun plazma proteinlerine bağlanma oranı % 82’dir. Biyotransformasvon:

Atrakuryum, fizyolojik pH ve ısıda enzimatik olmayan parçalanma (Hofmann eliminasyonu) ve spesifik olmayan esterazlarla katalize edilen ester hidrolizi ile inaktive olur. Atrakuryumun nöromüsküler blokaj etkisinin sona ermesi karaciğer veya böbreklerdeki metabolizmasına veya atıhmma bağımlı değildir. Bu nedenle etki süresinin böbrek, karaciğer veya dolaşım fonksiyon bozukluklarından etkilenmesi beklenmez. Psödokolinesteraz düzeyleri düşük olan hastalardan alınan plazma ile yapılan testler atrakuryum inaktivasyonunun etkilenmeden ilerlediğini göstermiştir. Hastada fizyolojik sınırlarda kan pH’ı ve vücut ısısı değişikliklerinin oluşması atrakuryumun etki süresini anlamlı bir şekilde değiştirmez. Hemofıltrasyon ve hemodiafıltrasyonun atrakuryumun ve laudanosin dahil metabolitlerinin plazma düzeylerine etkisi minimaldir. Hemodiyaliz ve hemoperfüzyonun atrakuryum ve metabolitlerinin plazma düzeylerine etkisi bilinmemektedir.

Eliminasyon:

Atrakuryum eliminasyonu böbrek ya da karaciğer fonksiyonlarına bağlı değildir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yoğun bakım ünitesindeki hastalar:

Anormal böbrek ve/veya karaciğer fonksiyonu olan yoğun bakım ünitesi (YBÜ) hastalarında metabolitlerin konsantrasyonu daha yüksektir (Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri). Ancak bu metabolitlerin nöromüsküler bloke edici etkisi yoktur.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Atrakuryum in vitro Ames Salmonella tayini (1000 mikrogram/tabla) ya da in vivo sıçan kemik iliği tayininde nöromusküler blokaj dozlarında mutajenik bulunmamıştır. Fare lenfoma tayininde hücrelerin yarısının öldüğü 60 mikrogram/ml dozda mutajenite gözlenmezken, 80 mikrogram/ml dozda orta derecede ve çok yüksek konsantrasyonda (1200 mikrogram/ml) zayıf mutajenite saptanmıştır. Atrakuryumun insanda kullanımı dikkate alındığında, insanlarda cerrahi relaksasyon sırasında kullanımında mutajenik riskin önemli olmadığı düşünülmektedir. Karsinojenite çalışması yapılmamıştır.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

pH ayarı için benzen sülfonik asit çözeltisi Enjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

ATRASYL yüksek pH’da inaktive olduğu için, herhangi bir alkali ajan ile birlikte aynı şırıngada karıştırılmamalıdır.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

2°- 8°C arasında saklayınız. Işıktan koruyunuz. Dondurmayınız.

Sadece taşıma veya soğuk depo dışında geçici depolama için 25°C’ye kadar sıcaklık derecelerinde kısa sürelerde tutulmasına izin verilebilir. ATRASYL’in 25°C’de bir ay depolanması ile % 8 etki kaybı olacağı hesaplanmaktadır.

Açılmış ampullerdeki kullanılmamış ATRASYL atılmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

2.5    ml, 10 adet ampul

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Tüm kullanılmayan ürün ve atık maddeler “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği” ne uygun olarak imha edilmelidir.

Ampul açma talimatları:

Ampullerin üzerinde kırılma yerini gösteren bir halka bulunmaktadır ve aşağıdaki talimatlar doğrultusunda açılmalıdır:

• Resim l’de gösterildiği gibi ampulü alt kısmından tutunuz. Ampulün boynunu diğer elinizle aşağıdaki şekilde görüldüğü gibi kavrayınız, arka tarafa doğru yatması için basınç uygulayınız.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.

Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır.