Her bir bölünebilir Azax Film Tablet, 500 mg azitromisin eşdeğer azitromisin dihidrat ve boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.
Farmakodinamik özellikler: Azitromisin makrolid grubu antibiyotiklerin alt sınıfı olan azalid grubundan bir eritromisin türevidir.Duyarlı mikroorganizmaların 50 S ribozomal alt ünitelerine bağlanıp peptidlerin translokasyonunu önleyerek mikroorganizmaların protein sentezini inhibe eder. Nükleik asit sentezini etkilemez. In vitro çalışmalarda azitromisin bir saatlik enkübasyon sonrası fagosit hücreleri ile fibroblastlarda yoğunlaşarak hücre içi konsantrasyonunu hücre dışına oranla 30 kat (ve fazlası) nisbetinde artırmıştır.Fagosit hücrelerine olan yüksek afinitesi in vivo uygulamada ilacın enfekte dokulara daha iyi ulaştığına işaret etmektedir.
Farmakokinetik özellikler: Azitromisin oral yolla alındıktan sonra gastrointestinal sistemden hızla emilerek tüm vücut dokularına dağılır. Dokulara hızlı dağılım özelliği nedeniyle hücre içi azitromisin konsantrasyonu plazma veya seruma kıyasla önemli derecede daha yüksektir. Oral yolla alınan film tablet formunda azitromisin Cmax ( plazma doruk konsantrasyonu) seviyesi olan 0.5 µg/ml değerine 2.2 saatte (Tmax) ulaşır. Yapılan farmakokinetik çalışmalar film tablet formunda azitromisin ile besin alımının ilaca ait Cmax değerini %23 artırdığı ancak, AUC (plazma konsantrasyonu-zaman eğrisi altındaki alan) değerinde herhangi bir değişime sebep olmadığını kanıtlamıştır. Azitromisinin farmakokinetik özellikleri kadın ve erkeklerde farklılık göstermez. Sağlıklı yaşlı bireylerde (65-85 yaş arası) yapılan çalışmalarda, yaşlı erkeklerde azitromisinin farmakokimetik parametreleri genç yetişkinlerdeki değerlerle benzerdir, buna karşılık aynı yaş grubundaki kadınlarda yüksek doruk konsantrasyon değerleri (yaklaşık % 30-50) gözlenmesine rağmen, anlamlı bir ilaç birikimi meydana gelmemiştir. Kararlı serum konsantrasyonuna ulaştığındaki dağılım hacmi 31.1 L/kg dır. Azitromisin dokulara sıkıca bağlandığı ve zor serbestlendiği için plazma klerensi 630 ml/dakika’dır. Serum proteinlerine bağlanma oranı konsantrasyona göre değişkenlik gösterir. Buna göre 0.02 µg/ml konsantrasyon değerinde bu oran %51 iken, 2 µg/ml konsantrasyon değerinde % 7 olmaktadır. Tek doz 500 mg azitromisin uygulanmasından sonra plazma seviyelerindeki azalma polifazik karakter gösterir. Plazma eliminasyon yarılanma ömrü (T1/2) 68 saat civarındadır. İlacın eliminasyonunda en önemli mekanizma safra yolu ile atılımdır. Bir haftalık uygulamadan sonra alınan ilacın yaklaşık %6 kadarı idrarda değişmeden atılır. Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan bireylere ait farmakokinetik veriler mevcut değildir. Birinci gün 500 mg, 2. ve 5. günlerde 250 mg azitromisin uygulamasından sonra meninks enflamasyonu bulunmayan bireylerin serebrospinal sıvılarda yalnızca çok düşük konsantrasyonlarda tespit edilmiştir. (0.01 µg/ml).
Mikrobiyoloji: Azitromisinin geniş etki spektrumu vardır. Etkili olduğu mikroorganizmalardan bazıları şunlardır:
Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (grup A beta hemolitik streptokoklar), Viridans grubu streptokoklar ve diğer streptokoklar. Enterococcus faecalis ve metisiline dirençli stafilokokların çoğunu içeren eritromisine dirençli gram-pozitif mikroorganizmalar, azitromisin ile çapraz dirençli kabul edilmektedir.
Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar: Haemophilus İnfluenzae, Moraxella catarrhalis, Boroetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.
Anaerobik mikroorganizmalar: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus türler.
Diğer mikroorganizmalar: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.
Cinsel temasla bulaşan hastalık organi
|
Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır. |
|
Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki
yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve
boğazda enfeksyona sebep olabilir. |