Her 5 ml'lik ampulde
Metoprolol tartrat 5.0 mg
Sodyum klorür 45.0 mg
Enjeksiyonluk su q.s.
Solüsyonun pH'I sodyum hidroksit veya hidroklorik asitle 5.5-7.5'e ayarlanmıştır.
Kalp aritmileri, özellikle supraventriküler taşiaritmiler. Şüphe edilen veya kesinleşmiş miyokart enfarktüsü.
II'inci ve III'üncü derecede atriyoventriküler blok, kompanse durumda olmayan kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, klinik açıdan belirgin sinüs bradikardisi, hasta sinüs sendromu, ağır periferik arteriyel dolaşım bozukluğu.
Metoprolol, akut miyokart enfarktüsü geçirdiğinden şüphelenilen hastalarda, kalp hızı dakikada 45'in altında, P-Q aralığı 0.24 saniyeden uzun ya da sistolik kan basıncı 100 mmHg'nin altında olduğu sürece kullanılmamalıdır.
Beloc ampul, metoprolol tartrata ya da diğer beta-blokerlere aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Verapamil türü kalsiyum antagonistleri, beta-bloker tedavisi gören hastalara intravenöz yoldan uygulanmamalıdır.
Genel bir kural olarak, astımlı hastaları tedavi ederken, birlikte tablet ve/veya aerosol şeklinde bir beta-2 uyarıcı kullanılmalıdır. Metoprolol tedavisine başlanan astımlı hastalarda beta-2-uyarıcının dozunun ayarlanması (yükseltilmesi) gerekli olabilir.
Selektif olmayan beta-blokerlere göre, metoprolol tedavisinin karbonhidrat metabolizması ile etkileşme ve hipoglisemi belirtilerini maskeleme riski daha düşüktür.
Konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda, beta-bloker tedavisi uygulamaya başlamadan önce dekompensasyon kontrol altına alınmalıdır.
Çok ender olarak, daha önceden varolan orta derecedeki bir atriyoventriküler bloğun şiddetlenmesi ve atriyoventriküler bloğun ortaya çıkması mümkündür.
Tedavi sırasında bradikardi giderek artıyorsa, metoprolol dozu azaltılmalı ya da yavaş olarak kesilmelidir.
Metoprolol, kan basıncını düşürücü etkisine bağlı olarak periferik arteriyel dolaşım bozukluğunun semptomlarında şiddetlenmeye yol açabilir.
Metoprolol, feokromositomalı hastalarda bir alfa-bloker ile birlikte kullanılmalıdır.
Ameliyattan önce anesteziste hastanın metoprolol kullandığı belirtilmelidir. Ameliyata girecek hastalarda beta-bloker tedavisinin kesilmesi önerilmez.
Tedavinin birden bire kesilmesinden kaçınmak gereklidir. Metoprolol tedavisinin kesilmesi gerekiyorsa, mümkün olduğu takdirde tedavi 10-14 gün içinde doz yavaş yavaş azaltılarak kesilmelidir. Bu dönem içinde, özellikle iskemik kalp hastaları yakından izlenmelidir. Beta-bloker tedavisinin kesilmesi sırasında, ani ölüm dahil koroner olayların görülme riski artabilir.
Sistemik kan basıncı 100 mmHg'nin altında olan hastalarda, intravenöz yoldan uygulanan metoprolol kan basıncının daha fazla düşmesine yol açabileceğinden sadece gerekli önlemler alınarak çok dikkatli olarak uygulanmalıdır (örneğin kardiyak aritmili hastalarda).
Şüphelenilen ya da kesin miyokart enfarktüsü nedeniyle metoprolol tedavisine başlanan hastaların hemodinamik durumu, her üç 5 mg'lık intravenöz dozdan sonra yakından izlenmelidir.
Kalp hızı dakikada 40'ın altında, sistolik kan basıncı 90 mmHg'den düşük ve P-Q aralığı 0.26 saniyeden uzun ya da dispnede ağırlaşma veya soğuk terleme varsa, ikinci ya da üçüncü dozlar uygulanmamalıdır.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım
Metoprolol, gebelik ve emzirme dönemi içinde zorunlu olmadıkça kullanılmamalıdır. Tüm antihipertansif ilaçlar gibi, beta-blokerler de fetüs, yenidoğan ve anne sütü alan bebeklerde bradikardi gibi yan etkilere yol açabilir.
Bebeğini emziren bir anne terapötik sınırlar içerisinde metoprolol alıyorsa, sütle bebeğe geçen ilacın beta-bloker etkisi ihmal edilebilecek düzeydedir.
Araç ve Makine Kullanma Üzerine Etkisi
Metoprolol, bazen sersemlik ve yorgunluğa yol açabileceğinden, hastaların metoprolole reaksiyonları önceden saptanmalıdır.Metoprolol iyi tolere edilir ve yan etkiler genellikle hafif ve geçicidir. Klinik araştırmalarda ya da rutin kullanımda aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir. Hastaların çoğunda bu yan etkilerin metoprolol ile bağlantısı kanıtlanamamıştır.
Kardiyovasküler sistem: Sık olarak (%1-9.9 oranında) bradikardi, postüral bozukluklar (nadiren senkop ile birlikte), ekstremitelerde soğuma, palpitasyon; seyrek olarak (%0.1-0.9 oranında) kalp yetmezliği belirtilerinde geçici ağırlaşma, I'inci derece atriyoventriküler blok, ödem, perikordiyal ağrı; ender olarak (%0.01-0.09 oranında) kalp ileti bozuklukları, aritmi; çok ender olarak (<%0.01 oranında) ağır periferik dolaşım bozukluğu bulunan hastalarda gangren.
Merkezi sinir sistemi: Çok sık olarak (³%10 oranında) yorgunluk; sık olarak (%1-9.9 oranında) sersemlik, başağrısı; seyrek olarak (%0.01-0.09 oranında) parestezi, kas krampları.
Sindirim sistemi: Sık olarak (%1-9.9 oranında) bulantı, karın ağrısı, diyare, konstipasyon; seyrek olarak (%0.01-0.9 oranında) kusma; ender olarak (%0.01-0.09) ağız kuruluğu.
Hematolojik: Çok ender olarak (%0.01'den az) trombositopeni.
Hepatik: Ender olarak (%0.01-0.09) karaciğer fonksiyon testlerinde bozukluk.
Metabolizma: Seyrek olarak (%0.1-0.9 oranında) kilo alma.
Psikiyatrik: Seyrek olarak (%0.1-0.9 oranında) depresyon, konsantrasyon güçlüğü, uykusuzluk ya da uyku artışı, kabus; ender olarak (%0.01-0.09) sinirlilik, anksiyete, empotans/seksüel disfonksiyon; çok ender olarak (%0.01'den az) amnezi/hafıza güçlüğü, konfüzyon, halüsinasyon.
Solunum sistemi: Sık olarak (%1-9.9 oranında) egzersiz sırasında dispne; seyrek olarak (%0.1-0.9) bronkospazm; ender olarak (%0.01-0.09 oranında) rinit.
Duyu organları: Ender olarak (%0.01-0.09 oranında) görme bozukluğu, gözlerde kuruma ve/veya iritasyon, konjunktivit; çok ender olarak (%0.01'den az) kulak çınlaması, tat duyusunda bozukluk.
Deri: Seyrek olarak (%0.1-0.9 oranında) ürtiker, psoriasis benzeri ve distrofik deri lezyonları tarzında deri döküntüsü, terleme artışı; ender olarak (%0.01-0.09 oranında) saç dökülmesi; çok ender olarak (%0.01'den az) fotosensitivite reaksiyonları, psoriasisde şiddetlenme.
Metoprolol ile birlikte sempatik gangliyon blokerleri, diğer beta-bloker ilaçları (göz damlaları gibi) ya da MAO inhibitörü kullanan hastalar yakından izlenmelidir.
Beta-bloker ile uygulanan klonidin tedavisinin kesilmesi düşünülüyorsa, beta-bloker tedavisi klonidin tedavisinden birkaç gün önce kesilmelidir.
Verapamil ve diltiazem gibi kalsiyum antagonistleri ve/veya antiaritmik ilaç kullanan hastalarda olası negatif inotrop ve kronotrop etkilere karşı dikkatli olunmalıdır. Beta-bloker tedavisi alan hastalara intravenöz yoldan verapamil tipi kalsiyum antagonistleri kullanılmamalıdır. Beta-blokerler, antiaritmik ilaçların (kinidin türü ve amiodaron) negatif inotropik ve negatif dromotrop etkilerini güçlendirebilir.
İnhalasyon anestezikleri, beta-bloker tedavisi gören hastalarda kardiyodepresan etkiyi güçlendirebilir.
Enzim uyarıcı ve baskılayıcı ilaçlar, metoprololün plazma konsantrasyonunu etkileyebilir. Rifampisin, metoprololün plazma konsantrasyonunu düşürür, simetidin, alkol ve hidralazin metoprololün plazma konsantrasyonunu yükseltebilir.
İndometazin ya da diğer prostaglandin sentetaz inhibitörleri, beta-blokerlerin antihipertansif etkisini azaltabilir. Belirli bazı durumlarda, beta-bloker tedavisi gören hastalara adrenalin uygulandığında, kardiyoselektif beta-blokerler, selektif olmayan beta-blokerlere göre kan basıncı kontrolünde daha az etkileşir.
Beta-bloker alan hastalarda, oral antidiyabetiklerin dozlarının ayarlanması gerekebilir.
Kalp aritmileri
İlk başta, 5 mg'a kadar metoprolol dakikada 1-2 mg hızında intravenöz yoldan uygulanır. Bu uygulama, tatmin edici bir yanıt alınana kadar 5'er dakikalık aralıklarla tekrarlanabilir. Toplam 10-15 mg'lık bir doz genellikle yeterli olmaktadır. 20 mg ya da daha yüksek metoprolol dozlarının daha fazla bir terapötik yarar sağlama olasılığı düşüktür.
Miyokart enfarktüsü
Metoprolol, miyokart enfarktüsünü düşündüren semptomların ortaya çıkmasından sonra mümkün olan en kısa zamanda intravenöz yoldan kullanılmalıdır.
Bu tedaviye koroner bakım ya da benzer bir ünitede hastanın hemodinamik durumu stabil hale gelir gelmez başlanmalıdır. Hastanın hemodinamik durumu göz önüne alınarak ikişer dakika arayla 3 kez 5 mg'lık bolus tarzında enjekte edilir (Uyarılar/Önlemler, Kontrendikasyonlar bölümlerine bakınız).
Tam intravenöz doz olan 15 mg'ı tolere eden hastalarda, son intravenöz enjeksiyondan 15 dakika sonra günde 4 defa 50 mg tartrat tableti ya da buna eşdeğer dozda Beloc ZOK tedavisine başlanmalı ve bu tedaviye 48 saat devam edilmelidir.
İdame tedavisinde, günde iki defa 100 mg metoprolol tartrat tableti ya da günde bir defa 200 mg Beloc ZOK kullanılmalıdır.
Tam intravenöz doz olan 15 mg'a tahammül edemeyen hastalarda, oral yoldan metoprolol tedavisine dikkatle ve daha düşük dozlarda başlanmalıdır.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez.
Metoprololün proteinlere bağlanma oranı düşük olduğundan (%5-10) genellikle sirozlu hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Ağır karaciğer fonksiyon bozukluğu belirtileri olan hastalarda (örneğin şant ameliyatı geçirmiş hastalarda) dozun azaltılması gerekli olabilir.
Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekmez.
Çocuklarda metoprolol tedavisi ile ilgili deneyim sınırlıdır.
Beloc ampul, %0.9 sodyum klorür, %15 mannitol, %10 dekstroz, %5 dekstroz, %20 fruktoz, Ringer solüsyonu, Ringer-dekstroz solüsyonu ve laktatlı Ringer infüzyon solüsyonlarına katılabilir. Seyreltilen solüsyonlar 12 saat içinde kullanılmalıdır.
Beloc ampul, Macrodex solüsyonuna katılmamalıdır.
DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER
Doz aşımı durumunda ağır hipotansiyon, sinüs bradikardisi, atriyoventriküler blok, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, kardiyak arest, bronkospazm, şuur kaybı ve koma, bulantı, kusma ve siyanoz görülebilir. Alkol, antihipertansif, kinidin ya da barbitüratın da alınmış olması, hastanın durumunun daha da ağırlaşmasına neden olabilir.
Ağır hipotansiyon, bradikardi ve kalp yetmezliği varsa, yanıt alınana kadar intravenöz yoldan 2-5 dakikalık aralıklarla ya da sürekli infüzyon şeklinde bir beta-1 uyarıcı (örneğin prenalterol) uygulanmalıdır. Selektif bir beta-1 uyarıcının bulunamadığı durumlarda dopamin kullanılabilir ya da vagus sinirini bloke etmek amacıyla intravenöz yoldan atropin sülfat uygulanabilir.
Tatmin edici bir yanıt alınamazsa, dobutamin ya da noradrenalin gibi başka bir sempatomimetik ilaç verilebilir.
1-10 mg dozunda glukagon da uygulanabilir. Pacemaker gerekli olabilir. Bronkospazma karşı intravenöz yoldan bir beta-2 uyarıcı verilebilir.
Beta-reseptörleri, beta-bloker tarafından işgal edilmiş olduğundan, beta-bloker doz aşımının tedavisinde kullanılan ilaç dozlarının terapötik dozlarının çok üzerinde olması gereklidir.
