BETABLOK CR 50 mg 20 film tablet Kısa Ürün Bilgisi
{ Metoprolol Suksinat }
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
BETABLOK CR 50 mg film kaplı tablet2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde
Her bir kontrollü salimli film kaplı tablet, 50 mg metoprolol taılarata eşdeğer 47.50 mg metoprolol süksinat içerir.
Yardımcı maddeler
Sukroz 14.827 mg
Sodyum stearil fumarat 1.00 mg
Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORMU
Kontrollü salimli film kaplı tablet
Beyaz renkli, yuvarlak, bikonveks, bir yüzü çentikli film kaplı tablet.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
Hipertansiyon, angina pektoris, sol ventriküler sistolik fonksiyon bozukluğu ile birlikte görülen stabil semptomatik kronik kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsünün akut fazından sonra ani ölüm riski ve enfarktüs tekrarlanma riskinin önlenmesi, özellikle supıaventriküler taşikardi dahil olmak üzere kalp ritim bozuklukları, ventriküler ekstrasistol ve atrial fibrilasyonda ventriküler hızın azaltılması, çarpıntı ile beraber fonksiyonel kalp bozuklukları ve migren proflaksisinde endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:
BETABLOK CR kontrollü salimli film kaplı tabletlerin günde bir kez tercihen sabahları alınması önerilir. Gıdalarla birlikte alımı biyoyararlanımı etkilemez.
Bradikardiden kaçınmak için dozaj bireysel olarak ayarlanmalıdır. Aşağıdaki doz bilgileri kılavuz mahiyetindedir:
Hipertansiyon:
Günde 50-100 mg alınır. 100 mg’a cevap vermeyen hastalarda coz yükseltilebilir ya da diüretikler veya dihidropiridin sınıfı kalsiyum antagonistleri gibi diğer antihipertansif ajanlarla kombine edilebilir.
Angina pektoris:
Günde 100-200 mg alınır. Eğer gerekirse, tedaviye nitratlar eklenebil r veya doz yükseltilir. Stabil semptomatik kalp yetmezliğinde ACE inhibitörleri, diüretik ve dijital preparatlarına ilave tedavi olarak:
Hastalar son 6 hafta içinde akut yetmezlik olmaksızın stabil kronik ka>p yetmezliğine ve esasen son 2 hafta içinde değişmemiş bazal tedaviye sahip olmalıdır.
Beta blokörler ile kalp yetmezliği tedavisi bazen semptomların geçici olarak kötüleşmesine neden olabilir. Bazı vakalarda, tedaviye devam etmek ya da dozu azaltmak ve diğer bazı vakalarda tedavinin kesilmesi gerekebilir. Şiddetli kalp yetmezliği (NYHA IV) olan hastalarda BETABLOK CR ile tedaviye başlanması, sadece kalp yetmezliği konusunda uzman doktorlar tarafından gerçekleştirilmelidir (Bakınız 4.4.).
Stabil kalp yetmezliği olan hastalarda doz, fonksiyonel sınıf II:
İlk iki hafta için önerilen başlangıç dozu günde 25 mg’dır. İki haftadan sonra, doz günde 50 mg’a yükseltilebilir ve daha sonra her iki haftada bir doz iki katına çıkarılabilir. Uzun süreli tedavi için hedef doz günde 200 mg’dır.
Stabil kalp yetmezliği olan hastalarda doz, fonksiyonel sınıf III-IV:
Başlangıç dozu günde (25 mg tabletin yarısı) 12.5 mg’dır. Doz hastanın durumuna göre ayarlanmalı ve bazı hastalarda kalp yetmezliği semptomları kötüleşebileceği için doz arttırılırken hasta yakinen takip edilmelidir. 1-2 hafta sonra, doz günde 25 mg’a yükseltilebilir. Bu durumda, iki hafta daha geçtikten sonra, doz günde 50 mg’a yükseltilebilir. Daha yüksek dozu tolere edebilen hastalarda, maksimum doz günde 200 mg’a kadar iki haftada bir iki kat arttırılabilir.
Hipotansiyon ve/veya bradikardi durumunda, birlikte alınan ilaçlarn veya BETABLOK CR dozunun azaltılması gerekebilir. Başlangıçta gözlenen hipotansiyon mutlaka kronik tedavide BETABLOK CR dozunun tolere edilemediği anlamına gelmez, fakat koşullar stabilize edilene kadar doz artınlmamalıdır ve bu arada renal fonksiyonların kontrolünün arttırılması gerekebilir.
Kardiyak aritmiler:
Günde 100-200 mg. Gerekirse, doz yükseltilebilir.
Miyokard enfarktüsünden sonra profılaktik tedavi:
İdame dozu olarak, günde 200 mg doz
Çarpıntı eşlik eden fonksiyonel kalp bozuklukları:
Günde 100 mg. Gerekirse, doz yükseltilebilir.
Migren profılaksisi:
Günde 100-200 mg
Uygulama şekli:
Kontrollü salimli film tabletler bölünerek alınabilir. Tabletler çiğnenmemeli veya ezilmemelidir. Tabletler en az yarım bardak su ile birlikte yutulmalıd r.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Eliminasyon hızı böbrek fonksiyonlarından önemsiz derecede etkilenir ve bu sebeple böbrek fonksiyonlarının bozulmuş olduğu durumlarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Karaciğer yetmezliği:
Genellikle karaciğer sirozu olan hastalara normal karaciğer fonksiyonuna sahip hastalar ile aynı dozda BETABLOK CR verilir. Sadece, çok şiddetli karaciğer fonksiyonu bozukluğu belirtileri olduğunda (örn: şant ameliyatlı hastalar), doz azaltılması dikkate alınmalıdır.
Pediatrik popülasyon:
Çocuklarda BETABLOK CR ile tedavi deneyimi sınırlıdır.
Geriatrik popülasyon:
Başlangıçta mümkün olan en düşük doz kullanılmalıdır.
4.3. Kontrendikasyonlar
• Kardiyojenik şok
• Hasta sinüs sendromu
• İkinci ve üçüncü derece AV-blok
• Unstabil, dekompanse kalp yetmezliği olan hastalarda (pulmoner ödem, hipoperfıizyon veya hipotansiyon), ve beta reseptör agonistleri ile sürekli veya aralıklı inotropik tedavi gören hastalarda kontrendikedir.
• Semptomatik bradikardi veya hipotansiyon. Akut miyokard enfarktüsü olduğu şüphelenilen hastalara, kalp hızı < 45 atım/dk, P-Q aralığı > 0.24 saniye veya sistolik kan basıncı < 100 mmHg olduğu sürece, metoprolol verilmemelidir.
• Kalp yetmezliği endikasyonları olması durumunda, sırtüstü yatar pozisyonda tekrarlanan kan basıncı ölçümü 100 mmHg’nin altında olan hastalar tedavi başlamadan önce yeniden değerlendirilmelidir.
• Gangren tehlikesinin söz konusu olduğu şiddetli periferik vasküler hastalığı.
• Ürünün veya diğer beta blokerlerin herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık.
• Tedavi edilmeyen feokromositoma
• Klinik olarak ilişkili sinüs bradikardi
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Beta blokörler ile tedavi edilen hastalara verapamil türü kalsiyum antagonistleri intravenöz uygulaması yapılmamalıdır.
Metoprolol, kesik kesik topallama gibi periferik arteriyel dolaşım bozukluğu semptomlarını alevlendirebilir. İleri derecede böbrek yetmezliğinde, metabolik asidoz ile birlikte görülen şiddetli akut ciddi tabloda, dijital preparatları ile kombine tedavide dikkatli olunmalıdır. Prinzmental anjina’sı olan hastalarda, koroner damarların alfa reseptörler aracılığıyla oluşan kontraksiyonundan dolayı anjina ataklarının sıklığı ve büyüklüğü artabilir. Bu sebeple bu hastalarda non selektif beta blokörler kullanılmamalıdır. Beta 1 selektif blokörler dikkatli kullanılmalıdır.
Bronşiyal astım veya diğer kronik obstruktif akciğer hastalıklarında, eş zamanlı olarak yeterli bronkodilatör tedavi uygulanmalıdır. Beta 2 stimulanlarının dozunun arttırılması gerekebilir. Metoprolol ile tedavi sırasında, karbohidrat metabolizmasının engellenmesi veya hipogliseminin maskelenmesi riski non-selektif beta blokörlere göre daha azdır.
Çok nadiren, önceden varlığı tespit edilen orta derecede AV iletim bozukluğu ağırlaşabilir (muhtemelen AV bloğuna sebep olabilir).
Beta blokörler ile tedavi, anaflaktik reaksiyon tedavisini zorlaştırır. Normal dozda adrenalin tedavisi her zaman beklenen terapötik etkiyi doğurmaz. Feokromositoma hastasına BETABLOK CR verildiğinde, bir alfa blokör ile tedavi önerilmelidir.
Ağır stabil semptomatik kalp yetmezliği (NYHA klas IV) hastaları ile yapılmış kontrollü klinik çalışmalardan elde edilen etkinlik/güvenlilik verileri sınırlıdır. Bu sebeple bu hastalarda kalp yetmezliğinin tedavisi, sadece bu alanda özel eğitim ve deneyime sahip doktorlar tarafından başlatılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.2.).
Akut miyokard enfarktüsü ve stabil olmayan angina pektoris ile ilişkili semptomatik kalp yetmezliği olan hastalar, kalp yetmezliği endikasyonunun bulunduğu çalışmalara dahil edilmemiştir. Bu koşullarla ilişkili akut miyokard enfarktüsünün tedavisi için
etkinlik/güvenlilik bu sebeple dokumante edilmemiştir. Stabil olmayan, kompanse edilemeyen kalp yetmezliğinde kullanımı kontrendikedir (Bkz. Bölüm 4.3.).
Beta blokajın aniden kesilmesi, özellikle yüksek riskli hastalarda, hem kronik kalp yetmezliğini ağırlaştırabileceği hem de miyokard enfarktüsü ve ani ölüm riskini arttırabileceğinden tehlikelidir. Bu sebeple mümkünse BETABLOK CR tedavisinin kesilmesi en az iki haftada bir her basamakta dozun yarıya indirilmesi ile kademeli olarak yapılmalı ve son doz olarak yarı dozu 25 mg olacak şekilde azaltılmalıdır. Son doz tedavi kesilmeden en az 4 gün önce alınmalıdır. Eğer semptomlar gözlenirse, daha yavaş bir ilaç kesme hızı önerilir.
Ameliyat öncesinde anestezi uzmanı, hastanın BETABLOK CR aldığına dair
bilgilendirilmelidir. Ameliyat edilen hastalarda beta blokör tedavisinin kesilmesi önerilmemektedir. Metoprololün kesilmesi istendiği takdirde, bu mümkünse genel anesteziden en az 48 saat önce gerçekleştirilmelidir.
Yaşlıların tedavisinde düşük dozda başlanarak dikkatle kullanılmalıdır.
Beta-blokör tedavisi gören hastalarda anaflaktik şok daha ağır seyreder.
Bu tıbbi ürün, sukroz ihtiva eder. Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Bu tıbbi ürün, her dozunda 23 mg’dan daha az sodyum ihtiva eder. Bu dozda sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Kan basıncı üzerinde antihipertansif etkisi olan diğer ilaçlar ve etkileri genellikle aditif olup; dihidropiridin türevleri, trisiklik antidepresanlar, barbitüratlar ve fenotiazinler ile eşzamanlı kullanım sonucu gelişebilecek olan hipotansiyonun önlenmesi için dikkat edilmelidir.
Metoprolol bir CYP2D6 substratıdır. CYP2D6’yı inhibe eden ilaçların, metoprolol plazma konsantrasyonu üzerinde etkisi olabilir. CYP2D6’yı inhibe eden ilaçlara örnekler kinidin, terbinafın, paroksetin, fluoksetin, sertralin, selekoksib, propafenon ve difenhidramindir. Bu ilaçlarla tedaviye başlandığında. BETABLOK CR ile tedavi edilen hastalarda BETABLOK CR dozu azaltılmalıdır.
BETABLOK CR ile tedavide aşağıdaki kombinasyonlardan kaçınılmalıdır:
Barbitürik asit türevleri: Barbitüratlar (pentobarbital için araştırılmış) enzim indüksiyonu ile metoprolol metabolizmasını hızlandırır.
Propafenon: Metoprolol ile tedavi edilen 4 hastaya propafenon uygulandığında, metoprolol plazma konsantrasyonları 2.5 kat artmış ve iki hastada metoprolole özgü yan etkiler ortaya çıkmıştır. Sekiz sağlıklı gönüllüde etkileşim doğrulanmıştır. Bu etkileşim, kinidine benzer şekilde propafenonun sitokrom P450 2D6 yoluyla metoprolol metabolizmasını inhibe etmesi ile açıklanabilir. Propafenon aynı zamanda beta-reseptör bloke edici özelliklere sahip olduğu için kombinasyonun uygulanması zordur.
Verapamil: Verapamilin beta reseptör bloke edici ilaçlarla (atenolol. propranolol ve pindolol) birlikte kullanılması bradikardiye ve kan basıncında düşmeye sebep o abilir. Verapamil ve beta blokörler AV-ileti ve sinüs düğümü fonksiyonu üzerinde aditif inhibi.ör etkiye sahiptir.
Aşağıda belirtilen kombinasyonlarda BETABLOK CR dozunun ayarlanması gerekebilir:
Amiodaron: Bir vaka raporunda amiodaron ile tedavi edilen hastalara eş zamanlı metoprolol verildiğinde belirgin sinüs bradikardisi gelişebileceği bildirilmiştir. Amiodaronun yarılanma süresi çok uzun olduğundan (ortalama 50 gün) etkileşim, ilaç kesildikten sonra etkileşim uzun müddet devam edebilir.
Antiaritmikler, sınıf I: Sınıf I antiaritmiklerin ve beta blokörlerin birlikte kullanılması, negatif inotropik etkilerinin aditif olması nedeniyle, sol ventrikül fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ciddi hemodinamik yan etkilerin ortaya çıkmasına neden olur. Bu kombinasyon ayrıca "hasta sinüs sendromu"nda ve atriyoventriküler ileti bozukluğunda kullanılmamalıdır. Etkileşim disopiramid ile yapılan çalışma ile belgelenmiştir.
Steroid olmayan antienflamatuvar/antiromatizmal ilaçlar: NSAID-antiflojistik ilaçların, beta blokerlerin antihipertansif etkilerini azalttığı gösterilmiştir. Çalışma temel olarak indometazin ile yapılmıştır. Bu etkileşim muhtemelen sulindak ile görülmez. Diklofenak ile negatif etkileşim çalışması yapılmıştır.
Dijital glikozidler: Beta blokerler ile birlikte dijital glikozidler, atrioventriküler iletim süresini artırabilir ve bradikardiyi tetikleyebilir.
Difenhidramin: Difenhidramin, hızlı hidroksilasyon olan bireylerde CYP 2D6 aracılığıyla metoprololün alfa-hidroksimetoprolole dönüşümü klerensini azaltır (2.5 kat). Böylece metoproloün etkisi artar. Difenhidramin diğer CYP 2D6 substratlarının metabolizmasını inhibe edebilir.
Diltiazem: Diltiazem ve beta blokörlerin birlikte kullanılması AV-ileti ve sinüs düğümü fonksiyonu üzerine aditif inhibitör etki gösterir. Diltiazem ile metoprolol birlikte kullanıldığında belirgin bradikardi görülmüştür (vaka raporları).
Epineffin: 10 vaka raporunda, selektif olmayan beta blokör (pindolol ve propranolol dahil) kullanan hastalara epinefrin (adrenalin) verildiğinde ileri derecede hipertansiyon ve bradikardi oluştuğu bildirilmiştir. Bu gözlemler sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarla doğrulanmıştır. Ayrıca epinefrin içeren lokal anesteziklerin damar içine uygulanmasının da aynı etkileri gösterebileceği bildirilmiştir. Kardiyoselektif beta blokörlerin kullanımı ile risk olasılığı daha azaltılabilir.
Fenilpropanolamin: Sağlıklı gönüllülerde fenilpropanolamin (norepinefrin) 50 mg tek doz uygulandığında diyastolik kan basıncını patolojik değerlere yükseltebilir. Propranolol, fenilpropanolamin ile yükselen kan basıncını genellikle düşürür. Bununla birlikte, beta blokörler paradoksal olarak yüksek doz fenilpropanolamin alan hastalarda hipertansif reaksiyonları şiddetlendirebilir. Birkaç vakada sadece fenilpropanolamin ile tedavi sırasında hipertansif krizler tanımlanmıştır.
Kinidin: Kinidin. hızlı hidroksilasyon olanlarda (İsveç’te %90 dan fazla) ile metoprololün metabolizmasını inhibe ederek plazma düzeyini ve dolayısıyla bete blokör etkisini belirgin derecede arttırır. Benzer etkileşim aynı enzimle (sitokrom P450 2D6) metabolize olan diğer beta blokerlerle de görülebilir.
Klonidin: Klonidinin ani kesilmesine bağlı hipertansif reaksiyon, beta brokörlerle birlikte kullanıldığında şiddetlenebilir. Klonidin ile birlikte tedaviye son verilirken, beta-blokör tedavisine klonidinden günler önce son verilmelidir.
Rifampisin: Rifampisin metoprololün metabolizmasını hızlandırarak olazma düzeyini düşürür.
Metoprolol ile birlikte, diğer beta-blokör ilaçları (göz damlaları gibi) ya da MAO inhibitörü kullanan hastalar yakından izlenmelidir. İnhalasyon anestezikleri. beta-blokör tedavisi gören hastalarda kardiyodepresan etkiyi güçlendirebilir. Beta-blokör alan hastalarda, oral antidiyabetiklerin dozlarının ayarlanması gerekebilir. Eşzamanlı olarak simetidin veya hidralazin uygulandığında metaprololün plazma konsantrasyonu artabilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Pediatrik popülasyon:
Metoprololün pediatrik kullanımını tavsiye etmek için yeterli çalışma yapılmamıştır.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi C’dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veyadoğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (Bkz. Bölüm 5.3.). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Gebelik dönemi
Metoprolol kullanımı gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır. Beta reseptör blokörleri fetus ve yeni doğanda bradikardi gibi yan etkilere yol açabilir. Gebeliğin son üç ayında ve doğum esnasında kullanılırken bu konu göz önünde bulundurulmalıdır.
Planlı doğumdan 48-72 saat önce tedavi kademeli olarak kesilmelidir. Eğer bu mümkün değilse, yeni doğan doğumdan sonra 48-72 saat süresince beta blokaj belirtileri ve semptomları (örneğin kalp ve akciğer komplikasyonları) yönünden izlenmelidir.
Laktasyon dönemi
Metoprolol emzirme dönemi içinde zorunlu olmadıkça kullanılmamalıdır. Bebeğin anne sütü ile aldığı metoprolol miktarı, anne metoprololü normal terapötik dozlarda kullandığı sürece, beta-blokaj etki açısından ihmal edilebilir düzeydedir. Fakat emzirirken bebekler beta blokaj belirtileri açısından izlenmelidir.
İJreme yeteneği/Fertilite
Hayvan çalışmaları, intrauterin ölüm, gelişme geriliği ve erken doğumla ilişkili bir durum olan azalmış plasental kan perfüzyonunu göstermiştir. İnsanlardaki çalışmalarda düşük doğum tartısı bildirilmiştir. Ancak, son dönemdeki analizler 6-blokörlede gelişen negatif etki kavramını sorgulamaktadırlar. Metoprolol, tüm diğer 6-blokörlerde olduğu gibi, yeni doğan ve emzirme dönemindeki bebekler üzerinde özellikle bradikardi ve hipeı glisemi olmak üzere yan etkilere neden olabilmektedir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerine etkiler
BETABLOK CR tedavisi sırasında sersemlik ve halsizlik görülebileceğinden araç ve makine kullanırken bu durum göz önünde tutulmalıdır.
4.8. İstenmeyen etkiler
Yan etkiler genellikle doza bağlıdır ve hastaların yaklaşık %10’unda gözlenir.
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Kan ve lenfatik sistem hastalıkları
Seyrek: Trombositopeni
Psikiyatrik hastalıklar
Yaygın olmayan: Depresyon, konsantrasyon bozuklukları, samnolans veya uykusuzluk, kabus görme
Seyrek: Sinirlilik, anksiyete, iktidarsızlık/seksüel bozukluk Çok seyrek: Amnezi/hafıza zayıflığı, konfüzyon, halüsinasyon
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Baş ağrısı, sersemlik, baş dönmesi Yaygın olmayan: Uyku bozuklukları, parestezi
Seyrek: Kabus görme, depresyon, hafıza güçlüğü, konfüzyon, sinirlilik, anksiyete, halüsinasyon
Bilinmiyor: Konsantrasyon bozukluğu Göz hastalıkları
Seyrek: Görme bozuklukları, gözlerde kuruluk ve/veya kızarıklık Bilinmiyor: Konjoktivit benzeri semptomlar
Kulak ve iç kulak hastalıkları
Seyrek: Kulak çınlaması
Kardiyak hastalıkları
Yaygın: Bradikardi, palpitasyon
Yaygın olmayan: Kalp yetmezliği belirtilerinde geçici ağırlaşma, akut miyokard enfarktüslü hastalarda kardiyojenik şok*, göğüs ağrısı, birinci derece kalp bloğu Seyrek: AV-ileti zamanında uzama, kalp aritmileri
Vasküler hastalıklar
Yaygın: Ekstremitelerde soğuma
Seyrek: Ödem, senkop
Bilinmiyor: Vasküler bozukluğu olan hastalarda gangren Solunum, göğüs ve mediastinal hastalıklar
Yaygın olmayan: Nefes darlığı, bronşiyal astımı veya astmatik problemleri olan hastalarda
bronkospazm
Bilinmiyor: Rinit
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: Karın ağrısı, bulantı, kusma, diyare ve kabızlık Seyrek: Tat alma bozuklukları Bilinmiyor: Ağız kuruluğu
Hepatobiliyer hastalıklar
Seyrek: Transaminazlarda artış Bilinmiyor: Hepatit
Deri ve derialtı doku hastalıkları
Seyrek: Deride aşırı duyarlılık reaksiyonları, psoriazisde ağırlaşma, fotosensitivite
reaksiyonları, aşırı terleme, saç dökülmesi
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Seyrek: Geri dönüşümlü libido bozuklukları
Kas iskelet ve bağ doku hastalıkları
Bilinmiyor: Artralji, kas krampları
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Yaygın: Yorgunluk Yaygın olmayan: Kilo artışı
*Plaseboya kıyasla görülme sıklığındaki % 0.4’lük artışın olduğu akut miyokard enfarktüsü olan 46000 hastanın katıldığı bir çalışmada; metoprolol grubunda kardiyojenik şokun görülme sıklığı % 2.3 iken, düşük şok riski indeksine sahip alt grup hastalarcaki placebo grubunda % 1.9’dur. Şok risk indeksi; yaş, cinsiyet, gecikme, Killip sınıfı, kan basıncı, kalp hızı, ECG anormalitesi ve hipertansiyon öyküsünden kaynaklanan her hastadaki mutlak şok riskine dayanmıştır. Düşük şok risk indeksine sahip hasta grubu, meUnrololün akut miyokard enfarktüsünde kullanılmasının önerildiği hastalara karşılık gelmektedir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması:
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Doz aşımı: Bir yetişkinde 7.5 g letal toksikasyona neden olmuştur. 5 yaşında bir çocukta 100 mg, gastrik lavajdan sonra hiçbir semptom göstermemiştir. Bir yetişkmde 1.4 g, 12 yaşında bir çocukta 450 mg orta derecede toksisiteye neden olmuştur. Bir yetişkinde 2.5 g ciddi toksisiteye, 7.5 g ise çok ciddi toksisiteye neden olmuştur.
Doz aşımı belirtileri: En önemlisi kardiyovasküler semptomlardır, fakat bazen özellikle çocuk ve genç yetişkinlerde merkezi sinir sistemi semptomları ve solunum depresyonu ön plana çıkabilir.
Bradikardi, AV-blok I-III, QT-uzaması (istisnai durumlar), asistol. kan basıncının düşmesi, yetersiz periferik dolaşım, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, solunum depresyonu, apne görülebilir.
Diğer belirtiler: Yorgunluk, konfüzyon, bilinç kaybı, titreme, kas krampı, terleme artışı, parestezi, bronkospazm. bulantı, kusma, muhtemelen özofagus spazmı, hipoglisemi (özellikle çocuklarda) veya hiperglisemi, hiperkalemi, böbreklere etki ve geçici miyastenik sendrom görülebilir. Beraberinde alkol, antihipertansif, kinidin veya barbituratların alınması hastanın durumunu kötüleştirebilir. Doz aşımının ilk belirtileri ilaç alımından 20 dakika ila 2 saat sonra görülmektedir.
Tedavi: Gerekirse aktif kömür ile kusturma ya da mide lavajı uygulanmalıdır. Gastrik lavajdan önce vagal stimülasyon riskine karşı atropin (intravenöz yoldan; yetişkinlere 0.25-0.50 mg, çocuklara 10-20 meg/kg) verilmelidir. Duruma göre entübasyon ve suni solunum uygulanır. Yeterli sıvı desteği, glukoz infüzyonu, ECG ile izleme yapılmalıdır, intravenöz yoldan 1.0 - 2.0 mg atropin (vagal stimülasyonu önlemek için) verilir, gerekirse tekrarlanabilir.
Miyokardiyal depresyonda; dobutamin veya dopamin infüzyonu ve 10-20 ml, 9 mg/ml kalsiyum glubiyonat verilir. İntravenöz yoldan bir dakikadan daha uzun sürede 50-150 meg/kg glukagon verilir, daha sonra infüzyon şeklinde uygulanabilir. Amrinon da verilebilir. Bazı durumlarda epinefrin (adrenalin) eklenmesinin de yararlı olduğu görülmüştür. QRS kompleksinde genişleme ve aritmilerde sodyum (klorür veya bikarbonat şeklinde) infüzyonu uygulanır. Pacemaker gerekli olabilir. Kalp durması halinde uzun süre resusitasyon gerekli olabilir. Bronkospazma görüldüğünde, terbutalin (enjeksiyon veya inhalasyon şeklinde) verilebilir. Semptomatik tedavi uygulanır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Selektif beta-reseptör blokörü ATC kodu: C07A B02
Metoprolol, Bı-selektif beta-blokördür, kalpteki betaı reseptörlerini, periferik damarlar ve bronşlardaki beta2 reseptörlerini bloke etmek için gereken dozlardan daha düşük dozlarda bloke eder. Metoprololün selektivitesi doza bağlıdır, ancak pik plazma konsantrasyonlarına, tabletlere göre daha düşük dozlarla ulaşıldığından BETABLOK CR dozaj formu ile daha yüksek B( selektivitesi sağlanır.
Metoprololün beta stimule edici etkisi yoktur ve membran stimule edici etkisi çok düşüktür. Beta reseptör blokerlerin negatif inotropik ve kronotropik etkileri vardır. Metoprolol tedavisi, fiziksel ve mental stres sırasında salgılanan katekolaminlerin etkisi} e ortaya çıkan kalp hızı, kalp debisi ve kan basıncı artışını azaltır. Adrenal bezlerden adrenalin salgısının yükselmesi ile birlikte görülen stres durumlarında, metoprolol normal fizyolojik vasküler dilatasyonu engellemez.
Metoprolol, terapötik dozlarda, bronş kasları üzerinde, selektif olmayan beta blokörlere göre daha az kontraksiyona neden olur. Metoprololün bu özelliği, bronşiyal astım ya da ilerlemiş obstrüktif akciğer hastalığı olanlarda B2-agonistleri ile birlikte tedavi olanağı sağlar.
Metoprolol, insülin salgılanmasını ve karbonhidrat metabolizmasını, selektif olmayan beta blokörlere göre daha az etkiler, bu nedenlerle diabetes mellitus hastalarında da kullanılabilir.
Metoprolol, selektif olmayan beta blokörlere göre hipoglisemideki taşikardi gibi, kardiyovasküler yanıtları daha az etkiler ve kan şekerinin normal düzeye dönmesi daha hızlıdır.
BETABLOK CR, hipertansiyonlu hastalarda, hem ayakta hem de yatar durumda ve egzersiz sırasında kan basıncını 24 saatten daha uzun süre belirgin olaıak düşürür. Metoprolol tedavisinin başlangıcında periferik direnç artışı görülebilir. Ancak uzun süreli tedavide, kan basıncının düşmesi, periferik direncin azalmasına ve kalp debisinin değişmemesine bağlı olabilir. Orta/ağır hipertansiyonu olan erkek hastalarda metoprolol ölüm riskini azaltır. Elektrolit dengesizliğine neden olmaz.
Kronik kalp yetmezliğindeki etkileri: Ejeksiyon fraksiyonu azalmış (<0.40) ve kalp yetmezliği (NYHA II-IV) olan 3991 hasta üzerinde yapılan MERIT-Kalp Tetmezliği Çalışmasında, metoprololün yaşama şansını arttırdığı ve hastaneye yatırılma sayısında azalma sağladığı bildirilmiştir. Uzun süreli tedavide semptomlarda genel bir iyileşme görülmüştür. (NYHA fonksiyonel sınıfı ve Genel Tedavi Değerlendirme Puanı).
Ayrıca metoprolol tedavisinin ejeksiyon fraksiyonunu arttırdığı ve sol ventrikül sistol sonu ve diyastol sonu hacimlerini azalttığı gösterilmiştir.
Metoprolol ile taşiaritmilerde sempatolitik aktivitenin artışına bağlı etkiler bloke edilerek pacemaker hücrelerde otomatizasyonun azalması ve ayrıca supraventriküler ileti zamanının uzaması ile kalp hızının düşmesi sağlanır. Metoprolol, miyokard enfarktüsünün tekrarlama riskini ve özellikle miyokard enfaktüsünden sonraki ani ölüm riskini azaltır.
5,2. Farmakokinctik özellikler Genel özellikler
Emdim:
BETABLOK CR’nin biyoyararlanımı %30-40’dır. Plazma yanlanma ömrü 3-5 saattir. Oral uygulama sonrası emdim tamamlanır ve madde tüm gastrointestinal kanal boyunca ve kolonda absorbe olur.
Dağılım:
BETABLOK CR kontrollü salimli film tabletler, her biri ayrı bir depo ünite olan metoprolol süksinat mikrokapsüllenmiş çekirdeklerden oluşmuştur. Her çekirdek, ilacın salım hızını kontrol eden polimerik bir membran ile kaplanmıştır. Oral yoldan al nan tablet, sıvı ile temas ettiği gastrointestinal kanalın geniş yüzeyinden hızla dağılarak yayılır Metoprololün salım hızı çevredeki sıvının pH’sinden etkilenmez ve yaklaşık 20 saat boyunca aralıksız devam eder. Dozaj formu 24 saat boyunca düzgün bir plazma konsantrasyonu ve etki süresi sağlar.
Biyotransformasyon:
Metoprolol karaciğerde temelde CYP2D6 enzimi ile metabolize olur. Üç temel metaboliti vardır, ancak bunlardan hiçbirinin klinik açıdan anlamlı bir beta blokör etkisi yoktur.
Eliminasyon:
Metoprololün yaklaşık %5’i değişmemiş olarak idrarla, geri kalanı ise metabolitleri şeklinde atılır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Metoprolol klinik açıdan çok geniş kapsamlı test edilmiştir. İlgili bilgiler Kısa Ürün Bilgisinin diğer bölümlerinde mevcuttur. Mısır nişastası Sukroz Kolloidal silikon dioksit Hipromelloz Etil selüloz N50 Polietilen glikol 6000 Talk Magnezyum stearat Mikrokristalin selüloz (Avicel PH 102) Mikrokristalin selüloz (Avicel PH 200) Lubritab Sodyum Stearil Fumarat Titanyum dioksit Polivinilpirolidon K30 Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır. 24 ay 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Kutu içerisinde, Al/PVC/PVDC blister ambalajlarda, 20 tablet. 6.6. Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri"ne uygun olarak imha edilmelidir.6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
6.2. Geçimsizlikler
6.3. Raf ömrü
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
Yüksek Tansiyon
Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon
atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır.
Artrit
Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı
Barkodu
İlaç Fiyatı
BETABLOK
8699680030043
CARDOVOL
8680199014921
88.94TL LOPRESOR
8699504090017
92.01TL LOPRESOR-SR
8699504030044
92.01TL MECORLONG
8699517030345
Diğer Eşdeğer İlaçlar
Kalp Krizi
Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.
Yüksek Tansiyon
Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon
atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır.
Diyabet Hastalığı
Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
İlko İlaç San. ve Tic. A.Ş.Geri Ödeme Kodu | Geri Ödemede Değil |
Satış Fiyatı | TL |
Önceki Satış Fiyatı | |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699680030036 |
Etkin Madde | Metoprolol Suksinat |
ATC Kodu | C07AB02 |
Birim Miktar | 50 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 20 |
Kalp Damar Sistemi > Beta Bloke Edici Ajanlar > Metoprolol |
İthal ( ref. ülke : Turkiye ) ve Beşeri bir ilaçdır. |