BETAKSIM 500 mg 1 ampül Kısa Ürün Bilgisi

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Beta laktam antibiyotikleri ATC kodu: J01DD01

Sefotaksim parenteral yolla uygulanan, 2-aminotiyazol sefalosporin grubu bir antibiyotiktir. Etkisini hücre duvarının sentezini inhibe ederek gösterir. Bir çok beta laktam’a karşı stabildir.

Sefotaksim genel olarak aşağıdaki mikroorganizmalara etkilidir:

Aeromonas hydrophila, Bacillus subtilis, Bordetellapertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Citrobacter diversus*, Citrobacter freundii*, Clostridiumpefringes, Corynebacterium diptheriae, E.coli, Enterobacter spp*, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Haemophilus ampisiline dirençli penisilaz üreten ve üretmeyen suşlar dahil, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Metisiline duyarlı Stafilokoklar penisilaz üreten ve üretmeyen suşlar dahil, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoae penisilaz üreten ve üretmeyen suşlar dahil, Neisseria meningitidis, Propionibacterium, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia,

Streptococcus pneumoniae, Salmonella türleri, Serratia türleri *, Shigella, Streptokoklar, Veillonella, Yersinia *

* Sefodizime duyarlılık epidemiyolojiye ve ülkenin direnç seviyesine bağlıdır.

Aşağıdaki mikroorganizmalar sefotaksime dirençlidir:

Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile Enterococcus, Gram negatif aneroblar, Listeria monocytogenes, Metisiline dirençli stafilokoklar, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophili .

5.2. Farmakokinetik özellikler

Tablo 4

Yetişkinlerdeki farmakokinetik özellikler

*Sağlıklı gönüllülerde desasetilsefotaksimin yarılanma ömrü yaklaşık olarak 2 saattir. Antibakteriyel etkisi sefotaksimle sinerjiktir.

Dağılım:

5 dakika süresince 1 g IV enjeksiyonunun ardından, plazma konsantrasyonu 100 pg/ml’dir. IM yolu ile verilen aynı 1 g’lık dozun V saat sonra maksimum plazma konsantrasyonu 20 ila 30 g/ml’dir.

Sanal yarılanma ömrü 1 saat (IV yol) ila 1-1.5 saattir (IM yol)

Sanal dağılım hacmi 0.3 l / kg’dır.

Sefotaksimin plazma proteinlerine bağlanma oranı, özellikle albümine olmak üzere %25-40 arasında değişmektedir.

Biyotransformasyon:

Karaciğerde metabolize olur.

Eliminasyon:

%50’si değişmemiş sefotaksim ve yaklaşık %20’si desasetilsefotaksim halinde olmak üzere uygulanan dozun yaklaşık %90’ı idrar yolu ile elimine edilir

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlılarda:

80 yaşından büyük hastalarda, sefotaksimin yarılanma ömrü ortalama olarak 2.5 saate yükselmektedir. Dağılım hacmi gençlerle karşılaştırıldığında değişmemiştir.

Renal bozukluğu olan yetişkin hastalar:

Dağılım hacmi hemen hemen değişmez, böbrek yetmezliğinin son aşamasında bile yarı ömrü 2.5 saati geçmez.

Bebekler, çocuklar, yenidoğanlar ve prematüre bebekler:

Bebek ve çocuklarda, sefotaksimin plazma seviyeleri ve dağılım hacmi, mg/kg cinsinden aynı dozu alan yetişkinlerde gözlenenlere benzerdir. Yarılanma ömrü 0.75 ila 1.5 saat arasında değişir.

Yenidoğanlarda ve prematüre bebeklerde, dağılım hacmi, bebeklerde ve çocuklardakilere benzerdir. Ortalama yarılanma ömrü 1.4 ila 6.4 saat arasında değişir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite:

Hayvan deneylerinde, sefotaksimin akut toksisitesi düşüktür, sıçan ve farelerde IV uygulamayı takiben LD50 değerleri yaklaşık 10g/kg düzeyindedir. Bu türlerde sefotaksim intraperitonal, SC veya IM yoldan uygulandığında toksisite daha da düşüktür. Köpeklerde, LD50 1.5g/kg’dan büyüktür.

Sıçan ve köpeklerde subakut toksisite; 13 hafta süreyle, sıçanlarda SC 300 mg/kg/gün doz; köpeklerde IV 1500 mg/kg/gün doz uygulanarak yürütülmüştür.

Kronik toksisite:

Kronik toksisite çalışmalarında, 6 ay süreyle, sıçanlarda SC 250 mg/kg/gün doz; köpeklerde IV 250 mg/kg/gün doz uygulanmıştır. Bu çalışmalarda gözlenen toksisite, minimumdur ve sıçanlarda, ince bağırsakta (çekum) dilatasyon ve yüksek dozlarda hafif renal toksisite belirtileri görülür. Bu sonuçlar, sefotaksimin düşük toksisitesini göstermektedir.

Teratojenite:

Fare, sıçan ve tavşanlarda üreme toksisitesi çalışmaları, gelişme üzerine ve teratojenik etkisi olmadığını göstermiştir. Fertilite, prenatal ve postnatal gelişme etkilenmemiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Enjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

BETAKSİM diğer antibiyotiklerle aynı enjektör içinde ya da infüzyon solüsyonları içerisinde karıştırılmamalıdır. Bu durum aminoglikozidler olmak üzere tüm antibiyotikler için geçerlidir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız.

Enjeksiyon veya infüzyon için enjeksiyonluk su ile hazırlanmış çözelti:

Sefotaksim steril toz, enjeksiyon için su içinde hazırlandıktan sonra aşağıdaki koşullarda saklanabilir:

- oda sıcaklığında 12 saate kadar (+25°C’yi geçmeyen/normal ışıkta)

-soğutma koşullarında 24 saate kadar (+2°C ila 8°C / ışıktan korunarak)

Solüsyonun açık sarımsı rengi, antibiyotik aktivitenin bozulduğunu göstermez.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

500 mg sefotaksim içeren bir adet flakon ve bir adet 2ml’lik enjeksiyonluk su içeren ampul Flakon: Lastik tıpalı, alüminyum başlıklı, renksiz cam

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur.

HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.