BICNU 100 mg infüzyon için enjeksiyonluk çözelti için toz içeren flakon ve çözücüSU Farmakolojik Özellikler

Karmustin }

Antineoplastik ve İmmünomodülatör Ajanlar > Alkilleyici Ajanlar
Ideogen İlaç Sanayi A.Ş | 26 April  2016

Malign hematolojik hastalıkların (Hodgkin lenfoma, non-Hodgkin lenfoma) tedavisinde

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

    5.1. Farmakodinamik özellikler

    Farmakoterapötik Grup: Antineoplastik ajanlar, alkilleyici ajanlar, nitrozüreler ATC Kodu: L01AD01

    Karmustin DNA ve RNA'yı alkillemesinin yanı sıra, proteinlerdeki amino asitlerin karbamoilasyonu ile birçok enzimi inhibe ettiği gösterilmiştir. Karmustinin antineoplastik ve toksik aktivitelerinin metabolitlere bağlı olabileceği düşünülmektedir.

    5.2. Farmakokinetik özellikler

    Genel Özellikler

    Emilim

    Karmustin intravenöz infüzyon yoluyla uygulandığından emilim söz konusu değildir.

    Dağılım

    İntravenöz yolla uygulanan karmustin hızla parçalanır ve 15 dakika sonra ölçülür düzeyde bozunmamış ilaç bulunmaz. Lipitte çözünürlüğünün iyi olması ve fizyolojik pH'da iyonize olmaması nedeniyle, karmustin kan-beyin bariyerinden çok iyi bir şekilde geçer. Beyin- omurilik sıvısındaki radyoaktivite seviyeleri plazmada eş zamanlı ölçülenlerden en az %50 daha yüksektir.

    İnsanlarda karmustin kinetiği iki-kompartmanlı model ile karakterize edilir. 1 saati aşan intravenöz infüzyondan sonra, karmustin-plazma seviyesi bifazik biçimde düşer. t α 1-4 dakikaya denk gelir ve t β 18-69 dakikaya denk gelir.

    Biyotransformasyon

    Karmustinin antineoplastik ve toksik aktivitesine karmustin metabolitlerinin neden olduğu

    tahmin edilmektedir.

    Eliminasyon

    Toplam dozun yaklaşık %60 ila %70'i 96 saat içinde idrarla ve %10'i ise solunum yoluyla

    COolarak atılır. Kalanın akıbeti belli değildir.

    5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Hayvan çalışmalarında insan dozuna eşdeğer dozlarda kullanılan karmustinin sıçanlarda embriyotoksik ve teratojenik ve tavşanlarda embriyotoksik olduğu gösterilmiştir. İnsan dozundan daha yüksek dozlarda kullanılan karmustin erkek sıçanların fertilitesini etkilemiştir. Karmustin, klinik olarak ilgili doz seviyelerinde, sıçanlarda ve farelerde kanserojen olmuştur.

    Sitotoksik çözeltinin hazırlanması hamile personel tarafından yapılmamalıdır.

    En Yaygın Alerji Türleri En Yaygın Alerji Türleri Bağışıklık sistemi, polen, arı zehiri veya evcil hayvan gibi yabancı bir maddeye veya çoğu insanda reaksiyona neden olmayan bir yiyeceğe tepki gösterdiğinde alerjiler meydana gelir. Sırt Ağrısı Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.