BIOFLEKS METROSEL %0.5 intravenoz perfüzyon sol.100 ml setli Farmakolojik Özellikler
{ Metronidazol }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: Anaerobisitler ATC kodu: J08B0 Etki mekanizması
Metronidazol, 5-nitroimidazol grubundan bir antibiyotiktir. Bakterisid, amibisid ve trikomonosid etkilidir. Antimikrobiyal etki mekanizması henüz bilinmemektedir. Fizyolojik pH’da iyonize halde değildir, anaerob mikroorganizmalar ve hücreler tarafından hücre içine alınır. Hücrelerde düşük redoks potansiyeline sahip elektron transport proteinleri tarafından nitro gruplan olmayan ve henüz tam olarak tanımlanmamış polar metabolitlerine indirgenir. İndirgenmiş metabolitlerin, nükleik asit sentezini inhibe ederek ve DNA’yı bozarak antimikrobiyal etki oluşturduktan düşünülmektedir. Metronidazol bölünen ve bölünmeyen hücrelere aynı düzeyde etkilidir. İn vitro ve in vivo çalışmalarda metronidazolün nötrofıl motilitesi, lenfosit oluşumu ve hücresel immüniteye etki ederek doğrudan anti-inflamatuvar etki oluşturduğu da gösterilmiştir.
Metronidazolün antibakteriyel etki spektrumu Anaerob bakteriler:
Metronidazol, in vitro olarak birçok bakteriye etkilidir: Bacteroides fragilis,
B. bivius, (Porphyromonas gingivalis), B. disiens (Prevotella disiens), B. distasoni, B. gingivalis (Porphyromonas gingivalis), B. intermedins (Prevotella intermedia), B. melaninogenicus (Prevotella meloninogenica), B. oralis (Prevotella oralis), B. ovatus,
B.thetaiotaomicron, B. vulgatus, B. asaccharolytlcus (Porphyromonas asaccharolytica), B. ureolyticus, Fusobacterium ve Veillonella. Mobiluncus’un bazı türleri (motil, anaerob ve kıvnmlı rodlan olan) metronidazol tarafından in vitro inhibe edilir. Diğer türleri dirençli kabul edilir.
İlacın etkili olduğu Gram pozitif anaerob koklar; Clostridium, C. diffıcile,
C. perfringens, Eubaeterium, Peptococcus ve Peptostreptococcus. Actinomyces, Lactobacillus, Propionibacterium acnes, P. avidum ve P. granulosum ise dirençli olarak bilinmektedir.
Diğer mikroorganizmalar:
Metronidazol in vitro olarak Campylobacter fetus ’a etkilidir. Gardnerella vaginalis (Haemophilus vaginalis) yüksek dozlarda metronidazole duyarlıdır. İn vitro çalışmalarda metronidazol mantarlara karşı etkisiz bulunmuştur.
Direnç
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Enjeksiyon yoluyla uygulandığından uygulanan ilacın tümü vücuda aktarılmış olur.
Dağılım:
500 mg metronidazol içeren çözeltinin 20 dakikada intravenöz yoldan infüzyonu sonucu elde edilen ortalama serum düzeyleri 18 mcg/ml’dir. Aynı dozun 8 saat ara ile tekrarlanması durumunda serum düzeyleri korunur. 12 saat ara ile tekrarlanması durumunda ise serum düzeyi 13 mcg/ml’dir. Plazma yarılanma ömrü 8-10 saattir. Proteinlere bağlanma oranı düşüktür (% 10’dan az). Dağılımı hızlıdır ve akciğer, böbrek, karaciğer, deri, safra, beyin-omurilik sıvısı, tükürük, seminal sıvı ve vajinal salgılardaki konsantrasyonu yüksektir. Metronidazol plasentaya ve anne sütüne geçer.
Bivotransformasvon:
Karaciğerde metabolize olur ve karaciğer ile safrada yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Metronidazol vücutta, antibakteriyel etkinliği olan iki metabolitine metabolize olur. -"Alkol" metaboliti, primer metabolitidir. Anaerobik bakterilere karşı bakterisit etkisi metronidazolun etkisinin %30’udur. Eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 11 saattir.
-"Asit" metaboliti küçük miktarlarda bulunur ve metronidazolun % 5’i kadar bakterisit etkisi vardır.
Eliminasyon:
Atılımı esas olarak idrar yoluyla olur (değişmeden atılan metronidazolün %40-70’i) ve bu nedenle idrar kırmızı-kahverengi bir renk alabilir.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Metronidazolun kronik oral uygulamasını takiben, fare ve sıçanlarda karsinojenik olduğu gösterilmiştir. Bununla birlikte hamsterlarda yapılan benzer çalışmalarda, negatif sonuçlar elde edilmiştir. Epidemiyolojik çalışmalarda insanlarda karsinojenik risk artışına ilişkin açık
bir kanıt elde edilmemiştir. Bu nedenle, metronidazolün tedavide uzun süreli kullanımı dikkatlice değerlendirilmelidir. Metronidazolün bakterilerde in vitro olarak mutajenik olduğu gösterilmiştir. In vivo insan hücre kültürü çalışmalarında mutajenik etkilerine ait yeterli bulgular saptanmamıştır.
6. FARMASÖTİK BİLGİLER
Gıda Alerjisi Her yıl milyonlarca insan yiyeceklere alerji gösteriyor. | Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Osel İlaç San. Ve Tic. A.ŞGeri Ödeme Kodu | A04987 |
Satış Fiyatı | 80.19 TL [ 19 Nov 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 80.19 TL [ 8 Nov 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699788699050 |
Etkin Madde | Metronidazol |
ATC Kodu | J01XD01 |
Birim Miktar | |
Birim Cinsi | |
Ambalaj Miktarı | 100 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Diğer Antibakteriyeller > Metronidazol |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör. |
|
Tiroid Kanseri En sık görülen tiroid kanseri türü olan papiller tiroid kanseri, tüm tiroid kanserlerinin yaklaşık %70'ini oluşturur. |
|
Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir. |