BIZMOPEPTOL 262 mg 30 çiğneme tableti Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu : Antidiyareik, İntestinal Antienflamatuvar Antiinfektif İlaçlar/ Bizmut Preparatları

ATC Kodu : A07BB

Bizmut subsalisilat, mukus zarı üzerinde yatıştırıcı bir film oluştururak özefagusta koruyucu bir kaplama etkisi gösterir ve midede süspande haldeki bizmut subsalisilat, kısmi bir kaplama sağlar.

Sınırlı in vitro çalışmalar, bizmut subsalisilatın Clostridium gibi enteropatojenlere, Bacteroides,

E. Coli, Salmonella Shigella, Campoylobacter (Helicobacter) ve Yersina'ya karşı etkili iken anaeroblara etkisiz olduğunu göstermiştir. Bu bulguların, bizmut subsalisilat alan hasta popülasyonundaki tedavi sonuçlarıyla ilişkili olup olmadığını belirlemek için yeterli veri yoktur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Bizmut subsalisilat olarak uygulanan bizmutun oral biyoyararlanımı oldukça düşüktür. İnsan dokusunda bizmut dağılımı hakkında çok az bilgi bulunmaktadır. Salisilat bağırsaktan emilir ve tüm vücut dokularına hızla dağıtılır. Önerilen maksimum günlük doz alımında doruk plazma konsantrasyonu yaklaşık 110 mikrogram / ml'dir.

Dağılım :

Bizmut subsalisilat, ince bağırsakta bizmut karbonat ve sodyum salisilata dönüştürülür.

Biyotransformasyon :

Oral olarak alınan bizmut subsalisilat organizmada mukus ile glikoprotein-bizmut kompleksi oluşturur, bu kompleks asit peptik digestiona karşı koruyucu bir bariyer yaratır. Daha ileri durumlarda bizmut subsalisilat prostaglandin E2'yi stimüle edebilir, bu da bikarbonat ve mukusun salgılanmasını stimüle eder. Sonuç olarak BİZMOPEPTOL ülserlerin iyileşmesine sebep olabilir.

Bizmut subsalisilat büyük miktarda midede bizmut oksoklorit ve salisilik aside hidrolize olur. İnce bağırsakta, dissosiye olmamış bizmut subsalisilat diğer anyonlarla (bikarbonat ve fosfat) reaksiyona girerek, suda çözünmeyen bizmut tuzlarını oluşturur. Kolonda çözünmemiş bizmut subsalisilat ve diğer bizmut tuzları hidrojen sülfid ile reaksiyona girerek bizmut sülfid meydana gelir, bu da gaitanın siyahlaşmasına neden olur.

Eliminasyon :

Absorbe olan bizmutun eliminasyonunda birincil yol renal atılımdır ancak safra yolu ile atılım da eliminasyonda rol alır. Geri kalan kısım, çözünmeyen bizmut tuzları olarak feçes ile elimine olur. Önerilen maksimum günlük yetişkin dozunu takiben, bizmutun ortalama biyolojik yarı ömrü yaklaşık 33 saat ve doruk plazma seviyeleri 35 ppb'nin altındadır. Salisilat vücuttan hızla atılır ve ortalama biyolojik yarı ömrü yaklaşık 4 – 5,5 saat arasıdır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Bu konu hakkında herhangi bir veri bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Bizmut subsalisilatın üst ve alt gastro intestinal sistemlerin her ikisi için etkinliği klinik olarak kanıtlanmıştır. Midenin bozulmuş semptomlarının ve seyahat sırasında oluşan diyarenin düzeltilmesinde bu ilacın rolü çift körlü, plasebo kontrolü denemelerde klinik olarak kanıtlanmıştır.

BİZMOPEPTOL tabletleri ağızda çiğneyerek kullanılır, özellikle tat ve koku yönünden kullanışlı olduğu için kolayca alınır. Tablet çok az miktar sodyum içerir (2mg/bir tablet), tabletler şeker içermez. Bizmut bileşikleri uzun süre kullanılırsa ansefalopati ve diğer bazı belirtilerle kendini gösteren kronik bizmut zehirlenmesine neden olabilir.

Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir.

En Yaygın Alerji Türleri Bağışıklık sistemi, polen, arı zehiri veya evcil hayvan gibi yabancı bir maddeye veya çoğu insanda reaksiyona neden olmayan bir yiyeceğe tepki gösterdiğinde alerjiler meydana gelir.