BIZMOPEPTOL 525 mg /30 ml oral süspansiyon(480 ml) Farmakolojik Özellikler

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antidiyareik

Sindirim Sistemi ve Metabolizma > İshal İlaçları,

Barsak Antienflamatuar ve Antienfektifleri-Barsak Adsorbanları

ATC kodu        : A07BB

Bizmut bileşikleri içinde antidiyareik olarak en sık kullanılan, Bizmut subsalisilattır (BSS). BSS adsorban özelliğinin yanı sıra antibakteriyel etkinliği olduğu da öne sürülmektedir. Süspansiyonun içinde bizmut subsalisilatı tutan koruyucu baz, alt özefagus ve midenin bir bölümünde koruyucu örtü oluşturur. Az sayıdaki klinik çalışma BSS’nin Klostridyum, bakteriodes, E. Coli, Salmonella, Schigella, Kamfilobakter (Helikobakter) ve Yersinia gibi enteropatojenler üzerine etkisinin olduğunu göstermektedir. Ancak BSS alan hastalardaki düzelmenin bu aktiviteye bağlı olup olmadığına ilişkin yeterli kanıt bulunmamaktadır.

Bizmut subsalisilat mide mukozası üzerine topikal etki ile mide rahatsızlıklarını düzelttiği düşünülmektedir.

Bizmut subsalisilat antisekretuvar mekanizma ile sıvı hareketlerini normalize ederek, bakteriyel toksinleri bağlayarak ve antimikrobiyal aktivite sağlayarak diyare belirtilerini düzeltir.

• 5.2. Farmakokinetik özellikler

  Emilim:

  BSS gastrointestinal belirtiler ortaya çıktığında, gastrointestinal mukoza üzerinde topikal bir etki göstermek suretiyle gerekli yararlılığı sağlar, bizmutun absorbsiyonu düşük düzeydedir. Dağılım:

  BİZMOPEPTOL gastrointestinal sistemde dağılır.

  Biyotransformasyon:

  BSS olarak uygulandığından, bizmutun oral biyoyararlanımı dokulara dağılımı göz önüne alındığında oldukça düşüktür.

  BSS ince bağırsaklarda bizmut karbonat ve sodyum salisilata dönüşür.

  Günlük önerilen maksimum dozlara uyulduğu takdirde bizmut subsalisilatın biyolojik yarı ömrü yaklaşık 33 saattir ve plazma tepe konsantrasyonu 35 ppb’yi geçmez.

  Salisilat ince bağırsaklardan hızla emilir ve bütün dokulara dağılır. Günlük maksimum önerilen dozlarda kullanıldığında plazma tepe konsantrasyonu 110 mikrogram/ml düzeylerinde gerçekleşir. Salisilat atılımı hızlıdır ve ortalama biyolojik yarı ömrü 4-5,5 saattir.

  Eliminasyon:

  Emilime uğrayan bizmut’un ana atılım yolu renal yoldur. Emilime uğramayan bizmut, bizmut tuzları olarak feçesle atılır.

  Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

  Bu konu hakkında herhangi bir veri bulunmamaktadır.

  • 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Bizmut Subsalisilat’ın üst ve alt gastrointestinal sistemlerinin her ikisi için etkinliğinin klinik açıdan kanıtlandığı ve midenin bozulmuş semptomlarının ve diyarenin düzeltilmesinde bu ilacın çift körlü, plasebo kontrollü denemelerde klinik olarak kanıtlanmıştır.

    Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör.

    Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.