BLUMET 100 mg/10 ml IV enjeksiyon için çözelti içeren 1 ampül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Antidotlar, diğer diagnostik ajanlar ATC kodu: V03AB17, V04CG05

Methemoglobinemili hastalarda, metilen mavisinin terapötik dozları kırmızı kan hücrelerindeki methemoglobin seviyesini düşürebilir.

Metilen mavisi, metilen mavisini lökometilen mavisine; methemoglobini hemoglobine indirgeyen fakat normalde etkin olmayan redüktaz enzim sistemini aktive eder.

Ancak, yüksek dozlarda metilen mavisi methemoglobinemiyi kendisi üretebilir ve tedavi süresinde methemoglobin konsantrasyonu bu nedenle yakından izlenmelidir. Metilen mavisi glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan hastalarda methemoglobinemi tedavisi için etkin değildir çünkü bu hastalar metilen mavisini lökometilen mavisine indirgemek için daha az yeterliliğe sahiptirler. Aynı zamanda glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan hastalar metilen mavisi tarafından uyarılan hemolitik anemilere özellikle duyarlı olduklarından metilen mavisi kullanımı potansiyel olarak zararlıdır.

Metilen mavisi aynı zamanda zayıf antiseptik ve bakteriyolojik boyama özelliğine sahiptir ve dokulardaki amin oksidazı inhibe ettiği bildirilmiştir. Metilen mavisi geri dönüşümsüz olarak viral nükleik asitine bağlanmış gibi görünür ve ışığa maruz kalan virüs molekülünde bozunmaya neden olur.

Metilen mavisi laboratuar tetkiklerinde boyar madde olarak da kullanılır. Ciltte herhangi bir renk değişiminde hipoklorit çözeltisi ile uzaklaştırılır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Emilim:

Metilen mavisi gastrointestinal kanaldan absorbe edilir.

Dağılım:

Metilen mavisi gastrointestinal kanaldan emildikten sonra dokulara dağılır. Biyotransformasyon:

Dokularda metilen mavisi hızlıca, kanda bulunmayan fakat idrarda bilinmeyen bir tuz veya kombinasyon formunda stabil olarak bulunan lökometilen mavisine indirgenir.

Eliminasyon:

Metilen mavisi oral dozunun yaklaşık %75’i başta lökometilen mavisi olmak üzere idrardan atılır. Bir kısmı safra yolu ile atılırken bir kısmı da değişmeden kalır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Metilen mavisinin karsinojenik potansiyeli üzerine bilgi yoktur. Metilen mavi, bakterilerde gen mutasyon testlerinde ve fare lenfoma hücrelerinde pozitiftir fakat in vivo fare mikronükleus testinde negatiftir.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.

Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır.