BREVIBLOC PREMIKS 10 mg 250 ml inf. solüsyon Formülü

Her 1 ml solüsyonda: Esmolol hidroklorür 10 mg Sodyum klorür 5.9 mg Sodyum asetat trihidrat 2.8 mg Glasiyel asetik asit 0.546 mg HCl q.s. pH NaOH q.s. pH Enjeksiyonluk su q.s. 1ml Osmolarite: 312 mOsm/litre
Supraventriküler Taşikardi BREVIBLOC kısa süre etkili bir preparat ile sol ventrikül hızının kısa süreli kontrolünün istendiği perioperatif, postoperatif veya diğer acil durumlarda atriyal fibrilasyon ve atriyal flutterlı hastalarda ventrikül atım hızının, süratle kontrol altına alınmasında endikedir. BREVIBLOC hekimin kararına göre kalp hızı yüksekliğinin spesifik müdahale gerektirdiği non-kompansatuvar sinüs taşikardisi için de endikedir. BREVIBLOC başka bir preparata geçişin öngörüldüğü kronik durumlar için endike değildir. İntraoperatif ve Postoperatif Taşikardi ve/veya Hipertansiyon BREVIBLOC hekimin kararına göre spesifik müdahale gereken indüksiyon ve trakeal entübasyon sırasındaki, cerrahi girişim sırasındaki, anesteziden ayılma dönemindeki ve postoperatif dönemdeki taşikardi ve hipertansif durumlarda endikedir.
BREVIBLOC sinüs bradikardisi, birinci dereceden yüksek kalp bloku durumları, kardiyojenik şok ve aşikar kalp yetmezliği durumlarında kontrendikedir (Bkz. Uyarılar).
Uyarılar: Hipotansiyon: Klinik çalışmalarda BREVIBLOC ile tedavi edilen hastaların %20-50’sinde, genellikle sistolik basıncın 90 mmHg’den düşük ve/veya diyastolik basıncın 50 mmHg’den düşük olduğu hipotansiyon ile karşılaşılmıştır. Bu çalışmalarda hastaların yaklaşık %12’si semptomatik (esas olarak diyaforez veya baş dönmesi) olarak bulunmuştur. Hipotansiyon herhangi bir doz ile oluşabilmesine rağmen, uygulanan doza bağlı bir etki olarak değerlendirildiğinden, 200 mcg/kg/dakika (0.2 mg/kg/dak) üzerindeki dozlar önerilmez. Özellikle de tedavi öncesi kan basıncı düşükse hastalar yakından izlenmelidir. Dozun azaltılması veya infüzyonun durdurulması hipotansiyonu genellikle 30 dakika içinde normale döndürür. Kalp Yetmezliği: Konjestif kalp yetmezliğinde dolaşım fonksiyonunu desteklemek için sempatik stimülasyon gerekir ve beta-blokaj miyokard kontraktilitesini daha da bozma ve yetmezliği daha da ağırlaştırma gibi potansiyel bir tehlike taşır. Miyokardın beta-blokerlerle uzun süre deprese edilmesi, bazı durumlarda kalp yetmezliğine neden olabilir. Olası bir kalp yetmezliğinin ilk belirtisinde veya semptomunda BREVIBLOC kesilmelidir. Normalde, BREVIBLOC’un eliminasyon yarı-ömrü kısa olduğundan, bu durumda yalnızca ilacın kesilmesi yeterli olabilmesine rağmen bazı durumlarda spesifik tedavi gerekebilir (Bkz. AŞIRI DOZ). BREVIBLOC’un supraventriküler aritmileri olan hastalarda ventriküler yanıtın kontrolü için kullanımı sırasında, hastanın hemodinamik dengesi bozuksa ya da hasta periferik direnci, miyokard dolumunu, miyokard kontraktilitesini ve/veya miyokardiyal elektriksel impuls iletisini azaltan başka ilaçlar alıyorsa dikkatli olunmalıdır. BREVIBLOC’un etkilerinin hızla başlaması ve sonlanmasına rağmen BREVIBLOC’un ventrikül hızını kontrol etmek için kullanıldığı karmaşık klinik durumlarda ölüm olabileceği bildirilmiştir. İntraoperatif ve Postoperatif Taşikardi ve/veya Hipertansiyon: BREVIBLOC kan basıncının esas olarak hipotermi ile ilişkili vazokonstriksiyona bağlı olarak arttığı hastalarda hipertansiyon tedavisinde kullanılmamalıdır. Bronkospastik Hastalıklar: GENEL OLARAK BRONKOSPASTİK HASTALIKLARI OLAN HASTALAR BETA-BLOKERLER ALMAMALIDIR. Beta1 reseptörler için görece selektif olması ve kullanım sırasında titre edilebilir olması nedeniyle BREVIBLOC (esmolol hidroklorür) bronkospastik hastalıkları olan hastalarda dikkatle kullanılabilir. Ancak beta1-selektifliği mutlak olmadığından BREVIBLOC, etkili olası en düşük dozu elde etmek için dikkatle titre edilmelidir. Bronkospazm durumunda infüzyon derhal durdurulmalıdır; koşullar gerektiriyorsa beta2 stimülan bir preparat uygulanabilir, ancak hastaların ventrikül hızı zaten yüksek olduğundan ileri dikkat gerekir. Diyabetes Mellitus ve Hipoglisemi: BREVIBLOC beta-bloker kullanılması gereken diyabetik hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Beta-blokerler hipoglisemiyle birlikte oluşan taşikardiyi maskeleyebilir, ancak baş dönmesi ve terleme gibi diğer bulgular anlamlı olarak etkilenmeyebilir. Önlemler: Genel 20 mg/ml’lik infüzyon konsantrasyonları 10 mg/ml’lik konsantrasyonlara kıyasla daha ciddi venöz iritasyon (tromboflebit) ile ilişkili olarak bildirilmiştir. 20 mg/ml’lik dozlarda uygulandığındaki ekstravazasyon, ciddi lokalreaksiyonlara ve deri nekrozuna yol açabilir. 10 mg/ml’nin üzerindeki konsantrasyonlarda, küçük venlere ya da kelebek kateter yoluyla infüzyondan kaçınılmalıdır. BREVIBLOC’un asit metaboliti böbrekler yoluyla değişmeden atıldığından, renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda BREVIBLOC kullanımında dikkat gerekir. Son dönem böbrek hastalığı olan kişilerde asit metabolitin eliminasyon yarı-ömrü on kat uzar ve plazma düzeyi büyük ölçüde artar. BREVIBLOC’un intravenöz uygulanması sırasında dikkatli olunmalıdır çünkü intravenöz infüzyonların infiltrasyon ve ekstravazasyonu ile ilişkili cilt hasarları ve nekroz bildirilmiştir. Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım Gebelik Kategori C: Gebe kadınlarda uygun ve kontrol gruplu çalışmalar olmamasına rağmAşağıdaki advers reaksiyonlar supraventriküler taşikardisi olan 369 hastanın dahil edildiği klinik çalışmalar ile 600’den fazla intraoperatif ve postoperatif hastanın yer aldığı klinik çalışmalarda, BREVIBLOC kullanımıyla ilişkili olarak bildirilmiş advers etkilerdir. Kontrollü klinik çalışmalarda gözlenen advers etkilerin çoğu hafif ve geçicidir. En önemli advers etki hipotansiyon olarak bildirilmiştir (Bkz. UYARILAR). Farmakovijilans (pazarlama sonrası gözetim) verilerine göre, BREVIBLOC’un ventrikül hızını kontrol etmek için kullanıldığı karmaşık klinik durumlarda ölüme yol açabildiği şeklinde bildirimler bulunmaktadır (Bkz. UYARILAR-Kalp Yetmezliği). Kardiyovasküler: Hastaların %12’sinde semptomatik hipotansiyon (diyaforez, baş dönmesi) görüldüğü ve hastaların yaklaşık %11’inde (yarısı semptomatik hastalar) uygulamanın durdurulduğu bildirilmektedir. Asemptomatik hipotansiyon oranı %25 olarak bildirilmiştir. Hastaların %63’ünde hipotansiyonun, BREVIBLOC’un infüzyonu sırasında ve geri kalan hastaların %80’inde infüzyonun kesilmesinden sonraki 30 dakika içerisinde normale döndüğü bildirilmiştir. Hastaların %10’unda diyaforez hipotansiyona eşlik etmiştir. Hastaların yaklaşık %1’inde periferik iskemi oluştuğu bildirilmiştir. Solukluk, sıcak basması, bradikardi (kalp hızı: dakikada 50 vurumdan az), göğüs ağrısı, senkop, pulmoner ödem ve kalp bloğu hastaların %1’inden azında bildirilen diğer advers etkilerdir. Supraventriküler taşikardisi olmayan, ancak ciddi koroner arter hastalığı (post inferior miyokard enfarktüsü ya da stabil olmayan angina) olan iki hastada ise ciddi bradikardi/sinüs duraksaması/asistol gelişmiş; her iki olguda tedavinin kesilmesiyle durum düzelmiştir. Santral Sinir Sistemi: Hastaların %3’ünde baş dönmesi, %3’ünde uyuklama, yaklaşık %2’sinde konfüzyon, baş ağrısı ve ajitasyon ve yaklaşık %1’inde halsizlik gözlenmiştir. Parestezi, asteni, depresyon, anormal düşünceler, anksiyete, anoreksi ve sersemlik hissi hastaların %1’inden azında bildirilen advers etkilerdir. Hastaların %1’inden azında nöbet görüldüğü ve bu hastalardan birinin öldüğü bildirilmiştir. Solunum Sistemi: Hastaların %1’inden azında bronkospazm, hırıltılı solunum, dispne, nazal konjesyon, ronkus ve ral bildirilmiştir. Gastrointestinal: Hastaların %7’sinde bulantı ve %1’inde kusma bildirilmiştir. Hastaların %1’inden azında dispepsi, konstipasyon, ağızda kuruluk ve abdominal rahatsızlıklar bildirilmiştir. Tat duyumunda bozukluk da bildirilmiştir. Deri (İnfüzyon Bölgesi): Hastaların yaklaşık %8’inde enflamasyon ve sertleşme gibi infüzyonla ilişkili yerel reaksiyonlar bildirilmiştir. Ödem, eritem, deri renginin değişmesi, infüzyon bölgesinde yanma hissi, tromboflebit ve ekstravazasyondan kaynaklanan lokal deri nekrozu şeklindeki advers etkilerin görülme oranı %1’den az olarak bildirilmiştir. Çeşitli Bölgeler: Hastaların %1’inden azında idrar retansiyonu, konuşma bozukluğu, anormal görme, orta skapula bölgesinde ağrı, rigor ve ateş şeklinde advers etki bildirilmiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
Katekolamin tüketen ilaçlar (örn., rezerpin) beta-bloker ilaçlarla birlikte verildiğinde aditif bir etki gösterebilirler. BREVIBLOC ile eşzamanlı olarak katekolamin tüketen ilaç tedavisi alan hastalar hipotansiyon ve önemli bradikardi bulguları (vertigo, senkop veya postüral hipotansiyon) açısından yakından izlenmelidir. BREVIBLOC ile warfarin arasındaki bir etkileşim olup olmadığını belirlemek için yapılan bir çalışmada, BREVIBLOC ve warfarinin birlikte uygulanmasının, warfarinin plazma düzeylerini azaltmadığı gösterilmiştir. Çalışmada warfarin ile birlikte uygulanan BREVIBLOC’un konsantrasyonları genellikle daha yüksek olarak bulunmuş, ancak bu durum klinik açıdan anlamlı bulunmamıştır. BREVIBLOC ve digoksin sağlıklı gönüllülerde intravenöz yoldan birlikte uygulandığında, bazı zaman noktalarında digoksinin kandaki düzeylerinde %10-20’lik bir yükselme olduğu, ancak digoksinin BREVIBLOC’un farmakokinetik özelliklerini etkilemediği bildirilmiştir. İntravenöz morfin ve BREVIBLOC sağlıklı gönüllülere eşzamanlı olarak uygulandığında morfinin kan düzeylerinde herhangibir değişiklik gözlenmediği, BREVIBLOC’un kararlı durumunun %46 oranında arttığı; diğer farmakokinetik parametrelerden hiçbirinde bir değişiklik olmadığı bildirilmiştir. BREVIBLOC’un süksinilkolin ile indüklenen nöromüsküler blokajın süresi üzerine etkisi cerrahi yapılan hastalarda incelenmiş ve süksinilkolin ile indüklenen nöromüsküler blokajın başlamasının BREVIBLOC’tan etkilenmediği, ancak nöromüsküler blokajın süresinin 5 dakikadan 8 dakikaya çıktığı bulunmuştur. Bu çalışmalarda gözlenen etkileşimlerin majör bir klinik öneme sahip olduğu düşünülmese de, BREVIBLOC dozunun digoksin, süksinilkolin veya warfarin ile eşzamanlı tedavi gören hastalarda dikkatle titre edilmesi gereklidir. Çeşitli alerjenlere karşı şiddetli anaflaktik reaksiyon öyküsü olan hastalar beta-blokerlerin kullanımı sırasında alerjenler ile tekrar karşılaşmalarda (kazayla, tanı amaçlı veya terapötik olarak) daha da reaktif olabilirler. Bu tip hastalar alerjik reaksiyonu tedavi etmekte kullanılan klasik epinefrin dozlarına yanıt vermeyebilirler. Miyokard fonksiyonu bozulmuş hastalarda BREVIBLOC ve verapamil kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır. Her iki ilacı alan hastalarda ölümcül kalp durmaları bildirilmiştir. Ayrıca dopamin, epinefrin ve norepinefrin gibi vazokonstriktif ve inotropik preparatların varlığında supraventriküler taşikardinin kontrolü için BREVIBLOC kullanılmamalıdır, çünkü sistemik vasküler direnç yüksek olduğunda kalp kasılmasının bloke edilmesi tehlikeli olabilir.
Dozaj: SUPRAVENTRİKÜLER TAŞİKARDİ Ventrikül hızı esas alınarak dozun titre edilmesi gerekir: 0.5 miligram/kg’lık (500 mikrogram/kg) başlangıç yükleme dozunun 1 dakikalık süre içerisinde uygulanması ve sonra 4 dakika süreyle 0.05 miligram/kg/dakika (50 mikrogram/kg/dakika) dozunda idame infüzyonu yapılması önerilir. Ventrikül hızında sağlanan yanıta göre dozaj kabaca belirlenebilir. Dört dakikalık başlangıç idame infüzyonundan sonra (toplam tedavi süresi 5 dakikadır), istenen ventrikül hızına göre idame infüzyonuna 0.05 mg/kg/dakika (50 mikrogram/kg/dakika) dozunda devam edilmeli veya doz basamaklı olarak arttırılmalıdır (Örneğin ilk olarak 0.1 mg/kg/dakika, ikinci olarak 0.15 mg/kg/dakika vb). Maksimum çıkılabilecek doz 0.2 mg/kg/dakika’dır. Her doz basamağında, dozu yükseltmeden önce tedaviye en az 4 dakika devam edilmelidir. Ventrikül hızının daha süratli yavaşlatılması gerekiyorsa 1 dakika içerisinde infüzyonla verilen 0.5 mg/kg’lık yükleme dozu tekrarlanarak ardından 4 dakika süreyle 0.1 mg/kg/dakika dozunda idame infüzyonu uygulanabilir. Daha sonra, ventrikül hızına bağlı olarak 0.5 mg/kg’lık son bir yükleme dozu 1 dakika içerisinde infüzyonla verilmeli ve ardından 0.15 mg/kg/dakika dozunda idame infüzyonu yapılmalıdır. Gerekirse 4 dakika sonra idame infüzyonu, maksimum 0.2 mg/kg/dakika olacak şekilde arttırılabilir. Esmolol, yükleme dozları uygulanmayarak tek bir konsantrasyonda sürekli infüzyonla uygulanırsa, farmakokinetik ve farmakodinamik kararlılık-durumuna 30 dakikada ulaşılır. İdame infüzyonlarına (yükleme dozları ile birlikte veya yükleme yapılmaksızın) 24 saat süreyle devam edilebilir. Supraventriküler taşikardinin tedavisinde BREVIBLOC’a yanıt genellikle (%95) 50 ile 200 mikrogram/kg/dakika (0.05-0.2 miligram/kg/dak) aralığında oluşur. Ortalama etkili doz 100 mikrogram/kg/dakika (0.1 miligram/kg/dak) olarak bulunmasına rağmen, 25 mikrogram/kg/dakika (0.25 miligram/kg/dak) gibi düşük dozlar bile bazı hastalarda yeterli olabilmektedir. 300 mikrogram / kg / dakika (0.3 miligram/kg/dak) gibi yüksek dozlar da kullanılmıştır, ancak bu yüksek dozlarda fazlaca ek bir etki sağlanamamakta ve advers etki sıklığı yükselmektedir; bu nedenle 200 mikrogram/kg/dak’nın üzerindeki dozlar önerilmez. BREVIBLOC’un supraventriküler taşikardideki dozu, her bir hasta için titre edilerek bireyselleştirilmelidir; bu işlem her basamak yükleme dozunun ardından bir idame dozunun verilmesiyle yapılır. Bu spesifik doz şeması intraoperatif olarak incelenmemiştir ve titrasyon için bir süre gerektiğinden intraoperatif kullanım için optimum bir şema olmayabilir. 300 mcg/kg/dakika (0.3 mg/kg/dak) üzerindeki dozların etkinlik ve güvenilirliği incelenmemiştir. Advers reaksiyon durumunda BREVIBLOC’un dozu azaltılabilir veya uygulamaya son verilebilir. İnfüzyona bağlı yerel bir reaksiyon gelişirse, alternatif bir infüzyon yeri kullanılarak ekstravazasyonu önlemek için dikkatli olunmalıdır. Kelebek iğnelerin kullanımından kaçınılmalıdır. BREVIBLOC’un aniden kesilmesinin hastalarda, kronik beta-bloker kullanan koroner arter hastalığı (KAH) olan kişilerde ilacın aniden kesilmesiyle görülen türden yoksunluk belirtilerine yol açtığına ilişkin herhangi bir bildirim yoktur. Yine de KAH olan hastalarda BREVIBLOC infüzyonuna aniden son verilmesi sırasında dikkatli olunmalıdır. Supraventriküler taşikardili hastalarda kalp hızında yeterli kontrol ve stabil klinik durum sağlandığında propranolol, digoksin veya verapamil gibi alternatif anti-aritmik preparatlara geçilebilir. Bu tip bir geçiş için önerilen yöntem aşağıda verilmiştir; ancak hekim seçilen alternatif preparatın prospektüsündeki talimatlara dikkatle uymalıdır. BREVIBLOC’un dozu şu şekilde azaltılabilir: 1.Alternatif preparatın ilk dozundan 30 dakika sonra BREVIBLOC’un infüzyon hızı yarıya düşürülür (%50). 2.Alternatif preparatın ikinci dozundan sonra hastanın yanıtı izlenir ve ilk bir saat içinde tatmin edici kontrol sağlanmışsa BREVIBLOC uygulamasına son verilir. BREVIBLOC

	Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.
	Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış.
	Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.