BRUNAC % 5 5 ml steril göz damlası Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer Oftalmolojikler ATC Kodu: S01XA08

BRUNAC® % 5 Göz Damlası aktif bileşen olarak, mukolitik ve korneal kollajenaz enzim inhibitörü etkilere sahip N-asetilsistein içerir. Uzun zamandan beri seçici mukolitik etkisinden dolayı pek çok solunum sistemi hastalıklarında kullanılan N-asetilsistein, korneal kollajenazisi inhibe edici etkisi nedeni ile oftalmolojide kullanılmıştır.

Sağlıklı korneada bulunmayan veya latent olarak bulunan kollajenaz enzimi kornea değişimi veya laserasyonu sonucu ortaya çıkar. Kollajenaz enzimi kornea epiteli üzerinde litik etki göstererek delinme riski olan kornea ülserini oluşturur.

N-asetilsistein kimyasal olarak asetilamino-2-merkapto-3-propiyonik asit olarak tanımlanabilir. N-asetilsistein, korneal kollajenaziste görev alan enzim bağlarını parçalayarak ve kollajenaz aktivitesinin ko-faktörleri olan çinko ve kalsiyum iyonlarını şelatlaştırarak korneal kollajenaziste spesifik inhibitör etki gösterir. Bu etki sonucu epitel parçalanması bloke edilir, dolayısıyla kornea ülserinin sikatrizasyonuna olanak tanır. Ayrıca aşırı mukus salgılanması ve karakteristik filamentlerin ortaya çıkması ile oluşan lakrimal sıvı eksikliği vakalarında da N-asetilsistein molekülünde bulunan serbest sülfidril (-SH) grubunun, mukusun mukoprotein moleküllerindeki disülfür (-S-S-) köprülerini kırması ile N- Asetilsisteinin mukolitik etkisi kullanılmaktadır. Sisteinin diğer türevleri de kollajenazisi inhibe eder, ancak N-asetilsistein daha stabil olduğu ve daha iyi tolere edildiği için tercih edilmektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

N-asetilsistein'in sistemik ve topik düzeyde iyi tolere olduğu, farklı hayvan türleri üzerinde yapılan toksikolojik testlerle kanıtlanmıştır. N-Asetilsistein teratojenik veya mutajenik etki göstermez.

Emilim:

Oral yolla uygulanan N-asetilsistein hızla absorblanır. 2-3 saatte maksimum plazma konsantrasyonuna erişerek, saatlerce terapötik düzeyde kalır. İlacın farmasötik formu

nedeniyle ulaşılan plazma düzeyleri oral uygulamada ulaşılana kıyasla düşüktür. Topikal uygulamayı takiben, N-asetilsistein göze girer, kollajenaz inhibitörü ve mukolitik ajan olarak etkisi korneada gerçekleşir. İlave bir topikal emilim bilgisi bulunmamaktadır.

Dağılım ve Biyotransformasyon:

Oral uygulanan asetilsistein değişmemiş haliyle küçük oranlarda organizmaya difüze olur. Değişik metabolitleri halinde daha yüksek oranlarda difüze olur ve plazma ve doku proteinlerine bağlanır. Topikal dağılım ve biyotransformasyon bilgisi bulunmamaktadır.

Eliminasyon:

Oral uygulanan N-asetilsistein ve metabolitleri başlıca böbreklerden atılırlar. Topikal eliminasyon bilgisi bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Değişik hayvan türlerinde yapılmış toksikolojik testler, asetilsisteinin hem sistemik hem de topikal seviyede iyi düzeyde tolere edildiğini konfirme etmiştir. Herhangi bir teratojenik veya mutajenik farmakokinetik özellikler göstermez.

Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.

İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar.