BUSTESIN %0.5 SPINAL HEAVY enj.çöz. içeren 5x4 ml ampül/kutu Kısa Ürün Bilgisi

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Bupivakain Hidroklorür 5 mg/mL

Sodyum hidroksit/hidroklorik asit y.m. (pH: 4.0-6.5 ayarı için)

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Enjeksiyonluk çözelti.

Berrak, renksiz enjeksiyonluk çözelti.

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1.   Terapötik eııdikasy onlar

BUSTESİN %0,5 SPİNAL HEAVY, cerrahi ve obstetrik girişimlerde spinal (subaraknoid) anestezide endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

BUSTESİN %0,5 SPİNAL HEAVY sadece bölgesel anestezi deneyimine sahip hekimlerce ya da onların gözetiminde kullanılmalıdır. Yeterli anestezi için mümkün olan en düşük doz kullanılmalıdır.

Aşağıdaki doz önerileri, ortalama bir erişkinde kullanılabilecek doz rehberi olarak kabul edilmeli, dozaj bireysel olarak hastaya göre ayarlanmalıdır.

Doz yaşlı hastalarda ve gebeliğin son evresindeki hastalarda azaltılmalıdır.

• Alt ekstremite, ürolojik ve perine cerrahisi. Hasta enjeksiyondan sonra ya da baygınlık hissetmesi durumunda 2-3 dakika kadar yatırılmalıdır.

** Alt batın ameliyatları (Sezaryen operasyonu dahil).

20 mg’ın üzerindeki bupivakainin spinal uygulanmasının etkileri araştırılmamıştır.

Uygulama şekli:

Spinal enjeksiyon ile uygulanır. Önerilen enjeksiyon bölgesi L3-L4 intervertebral boşluktur.

Spinal enjeksiyonlar sadece, lumbar ponksiyon ile subaraknoid alana girildiği kesinleştikten sonra yapılmalıdır (berrak serebrospinal sıvı spinal iğne ile sızar veya aspirasyonda görülür). Anestezinin başarısız olması durumunda ilacı uygulamak için yeni bir deneme, sadece daha az bir hacimle ve farklı bir düzeyde enjeksiyonla yapılmalıdır. Etkisizliğin bir nedeni ilacın intratekal alanda kötü dağılımı olabilir ve bu durumun üstesinden hastanın pozisyonu değiştirilerek gelinebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek/karaciğer yetmezliği olan hastalarda BUSTESİN %0,5 SPİNAL HEAVY’nin güvenliliği ve etkililiği incelenmemiştir. İleri derecede karaciğer hastalığı, ileri derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda özel dikkat gösterilmelidir.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik hastalarda BUSTESİN %0,5 SPİNAL HEAVY’nin güvenliliği ve etkililiği

incelenmemiştir.

Geriyatrik popülasyon:

Geriyatrik hastalarda BUSTESİN %0,5 SPİNAL HEAVY’nin güvenliliği ve etkililiği

4.3. Kontrendikasyonlar

• Bupivakain hidroklorüre, amid tipi lokal anestetiklere veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda,

• Santral sinir sistemi hastalıklarında (örn. menenjit, tümörler, poliomyelit, intrakranial hemoraji),

• Enjeksiyon bölgesinde veya enjeksiyon bölgesinin yakınlarında bölgesel piyojenik enfeksiyon bulunan hastalarda,

• Spinal stenoz ve aktif hastalık (öm. spondilit, tümör, tüberküloz) veya travması (öm. omurga kırığı) bulunan hastalarda,

• Septisemili hastalarda,

• Subakut omurilik dejenerasyonu ile pemisyöz anemisi olan hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Spinal anestezinin bazen özellikle gebe kadınlarda, interkostal kaslar ve diyaframda paralizle majör bloklara yol açabileceği göz önünde bulundurulmalıdır.

Lokal anestetikler miyokardın iletim kapasitesini düşürebileceğinden, II. veya IH. derece AV bloğu olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Yaşlı hastalarda ve ileri derecede karaciğer hastalığı, ileri derecede böbrek fonksiyon bozukluğu veya genellikle genel durumunda bozukluk olan hastalarda özel dikkat gösterilmelidir.

Bupivakainin ve sınıf III antiaritmik ilaçların kullanımı kardiyak etkileri artırabileceğinden sınıf III antiaritmik ilaçlar (öm. amiodaron) ile tedavi edilen hastalar yakından izlenmeli ve EKG verileri dikkate alınmalıdır.

Tüm diğer anestetik ilaçlar gibi bupivakain de kanda yüksek konsantrasyon seviyesine neden olabilecek şekilde kullanım sonucunda santral sinir sistem ve kardiyovasküler sistemde akut toksik etkilere neden olabilir. Bu dumm özellikle damar bakımından zengin bölgelere yanlışlıkla intavasküler uygulama sonrasında ortaya çıkabilir.

Bupivakainin yüksek sistemik konsantrasyonları ile ilişkili olarak ventriküler aritmi, ventriküler fibrilasyon, ani kardiyovasküler kollaps ve ölüm bildirilmiştir. Bununla birlikte spinal anestezi için normal olarak kullanılan dozlarda yüksek sistemik konsantrasyonlar yaygın değildir. Spinal anestezide yaygın olmayan; ancak tehlikeli bir yan etki kardiyovasküler depresyon ve respiratuvar depresyon ile sonuçlanan kapsamlı veya total spinal bloktur. Kardiyovasküler depresyona kapsamlı sempatik blok neden olurken, bu dumm hipotansiyon ve bradikardi veya hatta kalp durması ile sonuçlanabilir. Respiratuvar depresyona diyafram dahil olmak üzere respiratuvar kasların inervasyonunun bloke edilmesi neden olabilir.

Yaşlı hastalarda ve gebeliğin geç evrelerindeki hastalarda yaygın veya total spinal blok açısından artmış bir risk söz konusudur. Bu nedenle bu hastalarda BUSTESİN %0,5 SPİNAL HEAVY’nin dozu azaltılmalıdır.

Spinal anestezi kan basıncında düşme ve bradikardiye yol açabilir. Risk kristaloidal ya da kolloidal solüsyonların intravenöz olarak uygulanmasıyla azaltılabilir. Kan basıncındaki düşme örneğin; intravenöz yoldan 5-10 mg efedrin ile derhal tedavi edilmeli ve enjeksiyon gerektiğinde tekrar edilmelidir.

Seyrek vakalarda spinal anestezi nörolojik hasara yol açabilir; bu parestezi, anestezi, motor zayıflık ve paralizi ile sonuçlanır. Multipl skleroz, hemipleji, parapleji ve nöromüsküler bozukluklar gibi nörolojik bozuklukların spinal anesteziden olumsuz olarak etkilendiği düşünülmemekle birlikte dikkat gösterilmelidir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Bupivakainin diğer lokal anestezikler veya yapısal olarak lokal anesteziklere benzeyen ilaçlar (örn. Sınıf IB antiaritmik ilaçlar) ile toksik etkileri aditif olduğundan birlikte kullanılmaları durumunda dikkatli olunmalıdır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

BUSTESİN %0,5 SPİNAL HEAVY’nin çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi

BUSTESİN %0,5 SPİNAL HEAVY’nin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/doğum /ve-veya/doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. Gebelik sırasında kullanımın fetüs üzerinde bilinen bir riski yoktur. Ancak dozun gebeliğin geç evrelerindeki hastalar için azaltılması gerektiği unutulmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.4). BUSTESİN %0,5 SPİNAL HEAVY gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Bupivakain anne sütü ile atılmaktadır (süte geçmektedir). Ancak, BUSTESİN %0,5 SPİNAL HEAVY’nin terapotik dozlarında, emzirilen çocuk üzerinde herhangi bir etki öngörülmemektedir. BUSTESİN %0,5 SPİNAL HEAVY emzirme döneminde kullanılabilir.

Üreme yeteneği / Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Kullanılan doza ve uygulama yoluna bağlı olarak bupivakain mental fonksiyonları hafifçe etkileyebilir, geçici olarak hareket ve koordinasyon sorunları ortaya çıkabilir. Bu ilacı kullanan hastaların araç ve makine kullanmamaları konusunda uyarılması gerekir.

İlacın kendisinin neden olduğu istenmeyen etkileri, sinir bloğunun fizyolojik etkileri (öm. kan basıncında düşme, bradikardi, geçici idrar retansiyonu), iğne ponksiyonunun doğrudan neden olduğu olaylar (örn. spinal hematom) veya iğne ponksiyonunun dolaylı olarak neden olduğu olaylar (öm. menenjit, epidural apse) veya serebrospinal sıvı sızıntısıyla ilişkili olaylardan (örn. lomber ponksiyon sonrası bas ağrısı) ayırt etmek güç olabilir.

Akut sistemik toksisite semptomları ve tedavisi ile ilgili bilgiler için Bölüm 4.9’a bakınız.

Şu terimler ve sıklık dereceleri kullanılmıştır:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Sinir sistemi hastalıkları:

Yaygın: Lomber ponksiyon sonrası baş ağrısı Yaygın olmayan: Parestezi, parezi, dizestezi

Seyrek: Kazara total spinal blok, parapleji, paralizis, nöropati, araknoidit

Kardiyak hastalıkları:

Çok yaygın: Bradikardi Seyrek: Kardiyak arrest

Vasküler hastalıkları:

Çok yaygın: Hipotansiyon

Gastrointestinal hastalıkları:

Yaygın: Kusma

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları:

Seyrek: Solunum depresyonu

Böbrek ve idrar hastalıkları:

Yaygın: İdrar retansiyonu, üriner inkontinans

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları:

Yaygın olmayan: Kas zayıflığı, sırt ağrısı

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Çok yaygın: Bulantı

Seyrek: Alerjik reaksiyonlar, anafılaktik şok

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Akut sistemik toksisite

Bupivakain yüksek dozlarda, özellikle de intravasküler uygulanırsa, santral sinir sistemi ve kardiyovasküler sistemde akut toksik etkilere neden olabilir. Ancak spinal anestezide kullanılan doz düşüktür ve bu nedenle aşırı doz riski olası değildir. Bununla birlikte diğer lokal anestetiklerle eşzamanlı uygulandığı durumlarda toksik etkiler aditif olduğundan sistemik toksik etkiler meydana gelebilir.

Tedavi:

Total spinal blok durumlarında yeterli ventilasyon sağlanmalıdır (açık solunum yolları, oksijen, entübasyon ve gerekirse kontrollü ventilasyon). Hipotansiyon/bradikardi durumunda inotropik etkiye sahip bir vazopressör uygulanmalıdır.

Akut sistemik toksisite belirtileri görüldüğünde lokal anesteziğin uygulanmasına derhal son verilmelidir. İyi ventilasyon, oksijenasyon ve dolaşımı sağlamak için tedavi uygulanmalıdır.

Oksijen her zaman verilmeli ve gerekirse ventilasyon da ilave edilmelidir. Konvülsiyonlar diazepam ile tedavi edilir. Bradikardi atropin ile tedavi edilir. Dolaşım bozukluğu intravenöz olarak uygulanan sıvılar, dobutamin ve gerekirse epinefrin (başlangıçta 0.05 mikrogram/kg vücut ağırlığı/dakika, gerekirse her 10 dakikada bir 0.05 mikrogram/kg vücut ağırlığı/dakika artırılarak) ile tedavi edilmeli ve daha ileri derecedeki vakalarda hemodinamik takip yapılmalıdır. Efedrin de denenebilir. Dolaşım arresti durumunda birkaç saat boyunca resüsitasyon çabaları gösterilmelidir. Tüm asidoz durumları tedavi edilmelidir.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Lokal anestezikler.

ATC Kodu: N01BB01

Etki mekanizması:

BUSTESİN %0,5 SPİNAL HEAVY, amid yapılı uzun etkili bir lokal anestetik olan bupivakain içerir. Bupivakain sinir membranı boyunca sodyum iyonlarının geçirgenliğini inhibe ederek sinirlerdeki uyarı iletimini geri dönüşümlü olarak bloke eder. Benzer etkiler ayrıca beyin ve miyokarddaki eksitatör hücrelerin membranlarında da görülebilir.

BUSTESİN %0,5 SPİNAL HEAVY hiperbarik spinal anestezide kullanılır. Subaraknoid boşluğa ilk dağılımı yerçekiminden belirgin olarak etkilenir. Medulla spinalis içine uygulamak için nispeten düşük konsantrasyon ve kısa süreli etki sağlayan düşük bir doz verilir. BUSTESİN SPİNAL (dekstroz içermez) daha az öngörülebilir bir blok yaratır; ancak BUSTESİN SPİNAL HEAVY’den (dekstroz içerir) daha uzun bir etki süresi sağlar.

5.2.   Farmako kin etik özellikler Genel özellikler

Bupivakain 27.5 değerinde bir yağ/suda dağılma katsayısı ile yağda yüksek bir çözünürlüğe sahiptir.

Emilim:

Bupivakain subaraknoid boşluktan, büyük çeşitlilikle birlikte iki faz için yaklaşık 50 ve yaklaşık 400 dakikalık yarı ömürleri ile tam ve bifazik bir emilim gösterir. Yavaş emilim fazı bupivakainin eliminasyonundaki hız belirleyici faktör olup, bu durum sanal yarı ömrün intravenöz uygulama sonrası neden daha uzun olduğunu açıklamaktadır.

Subaraknoid boşluktan emilimi nispeten yavaştır ve spinal anestezi için gereken dozun az olması ile birlikte nispeten düşük bir plazma konsantrasyonu verir (enjekte edilen 100 mg başına yaklaşık 0.4 mg/mL).

Dağılım:

Bupivakain plasentayı geçer ve serbest bupivakainin konsantrasyonu anne ve fetüste aynıdır. Plazma proteinlerine bağlanma oranı anneye göre fetüste daha düşüktür ve bu durum fetüsteki toplam plazma konsantrasyonunun annedekine göre daha düşük olmasına neden olur. İntravenöz uygulamadan sonra kararlı durumdaki dağılım hacmi yaklaşık 73 L’dir.

B ivo trans formasyon:

Bupivikain karaciğerde, başlıca aromatik hidroksilasyonla 4-hidroksibupivakain ve N-dealkilasyonla PPX’e hemen hemen tamamı metabolize edilir; her iki yola da sitokrom P450 (CYP)3A4 aracılık eder. Bu nedenle klerens, karaciğer perfüzyonu ve metabolize edici enzimin aktivitesine bağımlıdır.

Eliminasyon:

İntravenöz uygulamadan sonra toplam plazma klerensi yaklaşık 0.58 L/dakika, eliminasyon yarı ömrü 2.7 saat ve karaciğer atılım oranı yaklaşık 0.40’tır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Kısa Ürün Bilgisinde bahsedilenler dışında bir güvenlilik değerlendirmesine ilişkin herhangi bir klinik öncesi veri mevcut değildir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Desktroz monohidrat

Sodyum hidroksit/Hidroklorik asit

6.2. Geçimsizlikler

Geçimlilik çalışmaları yapılmadığından bu tıbbi ürün başka tıbbi ürünler ile karıştırılmamalıdır.

6.3. Raf ömrü

36 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C’nin altındaki oda sıcaklıklarında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
BUSACAIN	8680400771988	71.39TL
BUSTESIN	8699844770594
BUVASIN	8699844771232	113.62TL
BUVICAINE	8699606774730	80.77TL
MARCAINE	8699874080519	80.76TL
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur.
	Kolon, Rektum yada Bağırsak Kanseri Bağırsak kanseri kolon veya rektumda (arka geçit) herhangi bir bölgede ortaya çıkabilir.Kolorektal kanser erken safhalarda teşhis edilmesi halinde daha kolay ve daha başarılı bir şekilde tedavi edilir.
	Aşırı Alkol Kullanımı, Alkolizm Alkol bağımlılığı, alkol kullanımı ve alkol sorunları arasındaki farkı açıklamak güçtür. Örneğin, geçmişte alkol kullanmış olan bir kimsenin mutlaka alkol bağımlısı olması gerekmez.