Itrakonazol, busulfan klerensini %25’e varan oranlarda azaltır ve bazı hastalarda 1500 μMol-dak.’dan büyük AUC oluşturabilir. Flukonazol ve 5-HT3 antiemetik ondansetron (Zofran®) ve granisetron (Kytril®) BUSULFEX ile birlikte kullanılmışlardır. Fenitoin, muhtemelen glutatyon-S-transferaz indüksiyonu nedeniyle, busulfan klerensini %15 ve üzerinde bir oranda arttırır. BUSULFEX’in farmakokinetik özellikleri fenitoin verilen hastalarda çalışıldığından, önerilen dozdaki BUSULFEX klerensi fenitoin uygulanmayan hastalarda daha düşük ve AUC daha yüksek olabilir. Busulfan vücuttan glutatyon ile konjuge olarak atıldığından, BUSULFEX uygulamasından önce (< 72 saat) veya birlikte parasetamol kullanılması, parasetamolün kan ve dokulardaki glutatyon seviyesini düşürme özelliği nedeniyle, busulfan klerensinde azalmaya yol açar. Geçimsizlikler BUSULFEX kullanım öncesinde mutlaka seyreltilmelidir. Seyreltme amacıyla, gerekli geçimlilik incelemeleri yapılmış olan %0.9 Sodyum Klorür ve %5 Dekstroz çözeltileri kullanılır. BUSULFEX, geçimliliği konusunda bilgi bulunmayan diğer ilaçlarla bir arada ve aynı parenteral yoldan uygulanmamalıdır. BUSULFEX ambalajı içinde bulunan enjektör filtresi ile de geçimlilik testleri uygulanmıştır. Bu nedenle, ambalaj içinde sunulan filtre dışında başka tip bir filtre kullanımı tavsiye edilmemektedir. BUSULFEX polikarbonat şırınga ile kullanılmamalıdır.