CALCILES 225 MG+572 mg/10 ml enjeksiyonluk çözelti (5 ampül) Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Kalsiyum (farklı tuzlarının kombinasyonu) ATC kodu: A12AA20

Kalsiyum temel bir vücut elektrolitidir. Sinir ve kasların fonksiyonel bütünlüğü için gereklidir ve kas kasılması, kalp fonksiyonları ve kan koagülasyonu için esansiyaldir.

Normalde, kalsiyumun hücre dışına ekstraksiyonu ve hücre içi organeller tarafından sekresyonu (özellike endoplazmik retikulum) sayesinde, kalsiyumun sitoplazmik konsantrasyonu litrede yaklaşık 0,1- 1 μmol gibi çok düşük seviyelerde sabit tutulur.

Birçok elektriksel veya kimyasal uyaran, kalsiyum iyonunun plazma membranınından içeri alınımını ya da hücre stoklarından dışarı salınımını tetikler. Bu kalsiyum iyonları, troponin

gibi spesifik hücre içi proteinlerinin yüksek afiniteli bağlanma bölgeleri ile etkileşir ve böylece birçok fonksiyonel ve metabolik prosesi düzenler.

Kalsiyum iyonları nöromüsküler aparatusun normal fonksiyonları için esansiyeldir. Hipokalsemi, uyarılma eşiğinin düşmesine neden olur, bu da tetani ile sonuçlanır.

Hiperkalsemi, sinir ve kasların uyarılma eşiğini yükseltir, bu da kas güçsüzlüğü ve letarjiye neden olur. Kalsiyum iyonları kas kasılması için gereklidir. Kalsiyum, troponine bağlanarak, troponinin aktin ve miyozin üzerindeki inhibitör etkisini kaldırır.

Kalsiyum iyonları, ayrıca, birçok endokrin ve ekzokrin bezde uyarılma-salgılama bağlantısının sağlanmasında önemli rol oynar.

Kalsiyum iyonları, kalp kasındaki normal uyarılma-kasılma bağlantısının sağlanması ve kalbin belirli bölgelerinde elektriksel uyarıların iletimi (özellikle AV nod'dan) için esansiyeldir. Vasküler ve diğer düz kaslarda kasılmanın başlaması da kalsiyum iyonlarına bağlıdır.

Bu kardiyak ve vasküler düz kas etkileri, anjina, hipertansiyon ve kardiyak aritmilerin tedavisinde kullanılan, çeşitli kalsiyum kanal blokörü ilaçlar tarafından engellenebilir.

Kalsiyum iyonları ayrıca, kan koagülasyonun intrinsik ve ekstrinsik yolaklarında da görev almaktadır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

İntramüsküler veya intravenöz yolla uygulandığında kalsiyum tuzları doğrudan doğruya emilir. Absorbsiyon parathormon ve D vitamini ile artırılır.

Dağılım:

Emilimden sonra, kalsiyum önce hücreler-arası sıvıya, daha sonra da iskelet dokusuna geçer.

Biyotransformasyon:

Kalsiyum tuzlarının intravenöz enjeksiyonundan sonra kan serumundaki kalsiyum konsantrasyonu hemen yükselir ve 30 dakika ile 2 saat sonra başlangıçtaki değerlere döner.

Eliminasyon:

Kalsiyum başlıca idrar ile atılır. Daha az bir miktarı ter, deri, saç ve tırnak yolu ile kaybedilir. Kalsiyum plasentayı geçer ve anne sütünde bulunur.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda doğrusallık göstermemiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesine ait ek bir güvenlik bilgisi bulunmamaktadır.

Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.