CARBOPLATIN EBEWE 450mg/45ML Formülü

Karboplatin                               450 mg

Sodyum dihidrojen fosfat         54 mg

Sodyum hidroksit                           k.m.

İnjeksiyonluk su              44743.5 mg

Farmakodinamik özellikler:

Karboplatin antineoplastik ve sitotoksik ajan olarak etki gösterir. Sitotoksik etkisi, platinizasyon yoluyla DNA zincirinde tekli ve çiftli çapraz bağlanmalar oluşturmasından ileri gelir, DNA matriks fonksiyonu bozulur. Sisplatin ile çapraz direnç mümkündür.

Farmakokinetik özellikler:

 IV uygulamadan sonra, değişmemiş karboplatinin, ultrafiltre edilen platinin ve toplam platinin en yüksek plasma seviyeleri ve EAA değerleri uygulanan dozla lineer orantılıdır. Kısa süreli ( <1 saat ) enfüzyon şeklinde iv uygulanmadan sonra plazma düzeyi bifazik olarak logaritmik azalır. Değişmemiş karboplatin ve filtre edilmiş platin için t1/2 α 90 dakika, toplam platin için 100 dakikadır. T1/2 β ise filtre edilmiş platin için 6 saat, toplam platin için ise >2440 saattir. Tekrarlanan uygulamalardan sonra (karboplatinin 5 gün kısa süreli iv şeklinde uygulanması) plazmada platinin kümülatif bir etkisi bulunmamıştır. Uygulamanın birinci günündeki farmakokinetik parametreler, uygulamanın 2-5. günlerindekilerle hemen hemen aynıdır. Karboplatinin plazma proteinlerine bağlanma oranı 4 saatten sonra % 20-25 ve 24 saatten sonra > %90’ dır. Karboplatin en çok böbrekler yoluyla elimine edilir, uygulanan dozun % 6080’i uygulamadan 24 saat sonra idrarda bulunur. Karboplatinin total klerensı, idrarda filtre edilen platinin renal klerensi ve eliminasyonu, kreatinin klerensi ile ilişkilidir. Karboplatinin eliminasyonu daha çok glomerüler filtrasyona bağlıdır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, karboplatin dozajı azalmış klerense göre ayarlanmalıdır.