5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Santral Etkili Kas Gevşetici İlaçlar, Diğer Santral Etkili İlaçlar

ATC kodu: M03BX30

Feniramidol aminopiridin türevi, narkotik olmayan bir analjeziktir. Normal nöromusküler fonksiyonu bozmadan nöronlar arası blokaj yaparak miyorelaksan etkisini gösterir. Bu sayede kas spazmını gideren feniramidol, beyin ve medulla spinaliste polisinaptik refleksleri bloke ederek ağrı–spazm zincirini kırar. Monosinaptik refleksleri etkilemez.

Feniramidol kodeine yakın, asetil salisilik asitten oldukça yüksek analjezik etkiye sahiptir. Miyorelaksan ve analjezik olarak feniramidol, çizgili kas ve hareket sisteminin diğer yapılarında akut ve kronik ağrıların tedavilerinde kullanılmaktadır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

Emilim:

Feniramidol gastrointestinal kanaldan emildikten sonra maksimum plazma düzeylerine 1 saat içinde ulaşmaktadır.

Dağılım:

Feniramidol büyük oranda iskelet kas kütlesinde dağılım göstermekte ve buradan çok yavaş

olarak dolaşıma katılmaktadır.

Biyotransformasyon ve eliminasyon:

Yapılan çalışmalarda sitokrom P450 enzimlerinin feniramidol metabolizmasında etkili olduğu gösterilmiştir. Feniramidol karaciğerde glukuronik asit ile konjuge olmakta ve bir kısmı feniramidol glukuronidi halinde idrar yoluyla atılmaktadır.

Atılım:

İlacın büyük bir kısmı ise safra yoluyla atılmakta ve ince bağırsaktan bakteriyel glukuronidaz etkisiyle serbest feniramidol olarak enterohepatik dolaşıma katılarak feçesle atılmaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Karaciğer/Böbrek yetmezliği:

Feniramidol ve metabolitleri ile bu hasta grubunda çalışma yapılmamıştır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Fareler, sıçanlar ve köpekler üzerinde uzun süreli parenteral (90 gün) ve oral (6-12 ay) toksisite çalışmaları yapılmıştır. Feniramidol ortalama terapötik düzeyden, etkili olduğu bilinen dozların 40 katına kadar değişen dozlar uygulanmıştır. Söz konusu maksimum dozun

12 ay süreyle günlük olarak uygulandığında dahi ilaçtan kaynaklanan toksisite kanıtı bulunamamıştır. Farelerde yapılan akut toksisite çalışmalarında intravenöz enjeksiyonlar LD=124 mg/kg, intraperitoneal enjeksiyonla 450 mg/kg olarak bulunmuştur. Tavşanlarda LD=350-400 mg/kg olarak bulunmuştur.

Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir.

Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur?