CEFITEN 200 Mg Film Kaplı tablet Farmakolojik Özellikler
{ }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: Üçüncü kuşak sefalosporinler)
ATC Kodu: J01DD16
CEFITEN, oral uygulama için yan-sentetik bir sefalosporin antibiyotiği olan sefditoren pivoksil içerir. Sefditoren pivoksil bir ön ilaç olup, absorbsiyon sırasındaki esterazlar ile hidrolize olarak aktif formu olan sefditoren’e dönüşür.
Sefditoren, Gram-pozitif ve Gram-negatif patojenlere karşı anti-bakteriyel aktivitesi olan bir sefalosporindir. Sefditorenin bakterisid aktivitesi, penisilin bağlayıcı proteinlere (PBPs) olan afinitesi yoluyla, bakteri hücre duvan sentezinin inhibisyonuna dayanır. Sefditoren, penisilinaz ve bazı sefalosporinazlar dahil olmak üzere, çeşitli p-laktamazlann varlığında stabildir.
Sefditorenin, endikasyonlar bölümünde tanımlandığı gibi, hem in vitro hem de klinik infeksiyonlarda aşağıdaki bakterilerin birçok suşuna karşı aktif olduğu gösterilmiştir
Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar
• Staphylococcus aureus
(P-laktamaz üreten suşlar dahil, metisiline duyarlı suşlar) Not: Sefditoren, metisiline dirençli Staphylococcus aureus’a karşı inaktiftir
• Streptococcus pneumomia
(sadece penisiline duyarlı suşlar)
• Streptococcus pyogenes
Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar
• Haemophilus influenzae
(p-laktamaz üreten suşlar dahil)
• Haemophilus parainfluenzae
(p-laktamaz üreten suşlar dahil)
i Morcaellâ catarrhalis
(P-laktamaz üreten suşlar dahil)-------
Aşağıdaki in vitro veriler mevcut olmasına rağmen, bunlann klinik anlamlan bilinmemektedir. Sefditoren, aşağıdaki bakteri suşlannm çoğuna karşı (> % 90), in vitro <
0.125 (ig/mL’lik minimum inhibisyon konsantrasyonuna (MIC) sahiptir: Ancak bu bakterilere . bağlı klinik infeksiyonlann tedavisinde sefditorenin etkinlik ve güvenirliği, uygun ve kontrollü klinik çalışmalarda saptanmamıştır.
Aerobik Gram Pozitif Mikroorganizmalar
5.2. Farmakokinetik özellikler
i Genel özellikler
Emilim:
Oral uygulamayı takiben, sefditoren pivoksil, gastrointestinal kanaldan emilir ve esterazlar tarafından aktif sefditorene hidrolize edilir. Aç kamına alman 200 mg’lik tek bir dozdan sonra doruk plazma konsantrasyonu (Cmax)
1.8 ± 0.6 jıg/ml’dir ve dozlamadan 1.5-3 saat sonra ortaya çıkar. 400 mg ve yukarı dozlarda Cmax ve EAA (Eğri Altında Kalan Alan)’daki artışlar doz ile beklenenden daha azdır. Açlıkta, sefditoren pivoksilin mutlak biyoyararlanımı % 14’tür. Yağdan zengin bir öğünü takiben uygulanan sefditoren pivoksil düzeyleri aç kamına alınan ile kıyaslandığında, ortalama EAA’da %70’lik ve ortalama Cmax’da %50’lik artışla sonuçlanmıştır.
Dağılım:
Kararlı durum düzeylerinde sefditorenin ortalama dağılım hacmi 9.3 ± 1.6 L’dir. Sefditoren’in in vitro olarak plazma proteinlerine %88 oranında bağlanır. Sefditoren, başlıca serum
albüminine bağlanır ve albümin konsantrasyonu azaldığında, bağlanması da azalır, a-1-asid glikoproteinine bağlanması, %3.3 - 8.1 aralığındadır. Eritrositlere penetrasyonu, ihmal edilebilir düzeydedir. Deri ve lenfoid veya tonsil dokularına uygun konsantrasyonlarda dağılırken, beyin-omurilik sıvısına penetrasyonu ile ilgili veriler bulunmamaktadır.
Biyotransformasyon
Sefditoren, önemli miktarda metabolize olmaz.
Eliminasyon
: -------------------------------------- ■ --------------------------------------------------
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
1- Tek Doz Toksisite:
LD50
(mg/kg)
Uygulama yolu | Hayvan türleri | Fare | Rat | Köpek | |||
5 Haftalık | 5 Haftalık | 10-11 aylık | |||||
Oral Subkütan Intraperitonel | Erkek | Dişi | Erkek | Dişi | Erkek | Dişi | |
>5,100 > 5,000 -5,000 | >5,100 > 5,000 - 5,000 | >5,100 > 5,000 > 2,000 < 5,000 | >5,100 > 5,000 > 2,000 < 5,000 | > 2,000 | > 2,000 |
2- Mükerrer Doz Toksisite:
a) Sefditoren pivoksil 28 gün süresince 125, 250, 500 ve 1000 mg/kg/gün, 6 ay boyunca 31, 63, 125, 500 mg / kg / gün dozlannda rata oral yolla verildi. Bağırsak florasında değişiklikler, GOT ve GPT de hafif artış, üriner sedimentte RBC de geçici artış, böbrek ağırlığında artış saptandı. Spesifik organ ve dokulann histopatolojik preparasyonlannda normal dışı bir bulgu saptanmadı. Etkisiz doz 250 mg/ kg tespit edildi.
b) Sefditoren pivoksil 28 gün süresince 125, 250, 500 ve 1000 mg/kg/gün, 6 ay boyunca 125, 250, 500,1000 mg/kg/ gün dozlarında köpeğe oral yolla verildi. Toplam kolesterol ağırlığında artış, GOT ve GPT’de artış, karaciğer ve böbrek ağırlığında artış saptandı, birkaç hayvanda da hepatik hücrelerde hyalin damlacıkları tespit edildi. Bağırsak florasında değişiklikler, GOT ve
GPT de hafif artış, üriner sedimentte RBC de geçici artış, böbrek ağırlığında artış saptandı. Spesifik organ ve dokuların histopatolojik preparasyonlannda normal dışı bir bulgu saptanmadı. Etkisiz dozlar sırası ile 250 mg/kg ve 125 mg/kg bulundu.
HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur. | Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
İlaçsan İlaç San. ve Tic. Ltd.Şti.Satış Fiyatı | TL |
Önceki Satış Fiyatı | |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | |
İthal ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Lösemi Kan Kanseri Lösemi, kan kanseridir ve vücudunun kan oluşturan dokularının hastalanması anlamına gelir. Birçok lösemi türü vardır; bazı lösemi türleri çocuklarda bazıları da yetişkinlerde sık görülür. |
|
Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir. |
|
Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör. |