CISPLATIN EBEWE 25 mg / 50 ml IV infüzyon için konsantre çözelti içeren flakon {Liba} Formülü

1 ml solüsyon 0.5 mg sisplatin içerir.

CİSPLATİN “ EBEWE” 25mg/50 ml, i.v. infüzyon için konsantre:

Sisplatin                            25.00 mg

Sodyum klorür                450.00 mg

Seyreltilmiş HCl                  9.00mg

enjeksiyonluk su      49 776.00 mg

Cisplatin “Ebewe” 0.5 mg/ml, cis-diamindikloroplatinyum içeren inorganik ağır metaldir. İlaç DNA zincirinde çapraz bağlar oluşturarak DNA sentezini inhibe eder. Ayrıca daha az bir oranda protein ve RNA sentezini de inhibe etmektedir. Sisplatin ayrıca immünosupresif, radyasyona duyarlaştırıcı ve antimikrobiyal özelliklere de sahiptir. Sisplatinin etkinliği hücre siklusuna spesifik görünmemektedir. Sisplatinin onkolitik özellikleri alkilleyici ajanlara benzer. Sisplatin, sitotoksik etkisini bütün DNA-bazlarına, özellikle guanin ve adeninin N-7-pozisyonuna bağlanarak gösterir.

Farmakokinetiği

İntravenöz uygulamadan sonra, sisplatin hızlı bir şekilde tüm dokulara dağılır; karaciğer, böbrek ve prostatda yüksek konsantrasyonlarda bulunurken mesane, kaslar, testis, pankreas ve dalakta daha düşük ve barsak, adrenal, kalp, akciğer, beyin ve beyincikte en düşüktür. Uygulamadan iki saat sonra plazma sisplatininin %90’dan fazlası muhtemelen irreversibl bir şekilde proteinlere bağlıdır. Sisplatin non-lineer farmakokinetiğe sahiptir. Enzimatik olmayan bir şekilde metabolitlerine dönüşür. 50-100mg/m² sisplatinin intravenöz bolus şeklinde enjeksiyonundan sonra, plazma eliminasyonu bifaziktir. İnsanlarda bildirilen yarılanma ömürleri; t1/2 (dağılım) 10-60 dakika ve t1/2 (terminal) yaklaşık 2-5 gündür.

Toplam platinin proteinlere aşırı bir şekilde bağlanması, uygulanan dozun toplam olarak %27-45’inin 84-120 saatten fazla bir sürede, uzun süreli veya tam olmayan bir kümülatif üriner atılım ile sonuçlanır. Fekal atılımı çok azdır. Plazma yarı ömrü, azalmış böbrek fonksiyonu ile artar ve teorik olarak sisplatinin yüksek plazma proteinlerine bağlanma aktivitesi nedeniyle karında asit varlığında artabilir.