CLARICIDE 500 mg 14 tablet Farmakolojik Özellikler
{ Klaritromisin }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan antibakteriyeller – Makrolidler
ATC kodu: J01FA09
Etki mekanizması:
Klaritromisin makrolid grubuna ait bir antibiyotiktir. Klaritromisin, antibakteriyel etkisini duyarlı bakterinin 50S ribozomal alt ünitelerine seçici olarak bağlanma yoluyla aktif amino asitlerin translokasyonu önleyerek gösterir. Bu duyarlı bakteride intrasellüler protein sentezini inhibe eder.
Klaritromisinin 14-(R)-hidroksi metaboliti ana ilaç metabolizmasının bir ürünü olup antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Bu metabolit mycobacterium spp. dahil çoğu organizmaya karşı ana ilaca göre daha az aktiftir. Bir istisna olarak, 14-hidroksi metaboliti Haemophilus influenza'ya karşı ana bileşiğe göre 2 kat daha etkilidir.
Klaritromisin genellikle aşağıdaki organizmalara karşı in vitro etkinlik gösterir:
Gram pozitif bakteriler: Staphylococcus aureus, (metisiline duyarlı); Streptococcus pyogenes (A grubu beta hemolitik streptokoklar); alfa hemolitik streptokoklar (viridans grubu); Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Listeria monocytogenes.
Gram negatif bakteriler: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni.
Mikoplazma: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum.
Diğer organizmalar: Chlamydia trachomatis; Mycobacterium avium; Mycobacterium leprae; Mycobacterium kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium intracellularis.
Anaeroblar: Makrolide duyarlı Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens; Peptococcus türleri; Peptostreptococcus türleri; Propionibacterium acnes.
Klaritromisin bazı bakteriyel suşlara karşı bakterisidal aktivite gösterir. Bu organizmalar şunları içerir: Haemophilus influenzae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Streptococcus agalactiae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae, H. pylori ve Campylobacter spp.
Duyarlılık aralıkları
Aşağıdaki duyarlılık aralıkları Antimikrobiyal Duyarlılık Testleri Avrupa Komitesi (EUCAST)
tarafından saptanmıştır.
Duyarlılık aralıkları (MIC, mg/L) | ||
Mikroorganizma | Duyarlı (≤) | Dirençli (>) |
Staphylococcus spp. | 1 mg/L | 2 mg/L |
Streptococcus A, B, C ve G | 0,25 mg/L | 0,5 mg/L |
Streptococcus pneumonia | 0,25 mg/L | 0,5 mg/L |
Viridans grubu streptococcus | YK (yetersiz kanıt) | YK (yetersiz kanıt) |
Haemophilus spp. | 1 mg/L | 32 mg/L |
Moraxella catarrhalis | 0,25 mg/L | 0,5 mg/L |
Helicobacter pylori | 0,25 mg/L | 0,5 mg/L |
1 Duyarlılık aralıkları, vahşi tip ile duyarlılığı azalmış izolatları ayrıştıran epidemiyolojik sınır değerlerine dayanmaktadır (ECOFF).
“YK" söz konusu türlerin ilaç ile tedavi için iyi bir hedef olduğuna ilişkin kanıtların yeterli
olmadığını göstermektedir.
​ Farmakokinetik özellikler
H. pylori, hastaların sırasıyla yaklaşık %95 ve %80'inin madde ile enfekte olduğu duodenal ülser ve mide ülseri dahil asit peptik hastalığı ile ilişkilidir. H. pylori, bu tür hastalarda gastrit ve ülser nüksünün gelişmesinde önemli bir katkı faktörü olarak da rol oynar.
Klaritromisin, diğer tedavi rejimlerinde az sayıda hastada kullanılmıştır. Olası kinetik etkileşimler tam olarak araştırılmamıştır. Bu rejimler şunları içerir: klaritromisin ile birlikte tinidazol ve omeprazol; klaritromisin ile birlikte tetrasiklin, bizmut subsalisilat ve ranitidin; klaritromisin ile birlikte tek başına ranitidin.
Çeşitli farklı H. pylori eradikasyon rejimlerini kullanan klinik çalışmalar, H. pylori
eradikasyonunun ülser tekrarını önlediğini göstermiştir.
Klaritromisin, klaritromisin tabletlerinin oral uygulamasından sonra gastrointestinal sistemden hızla ve iyi emilir. Mikrobiyolojik olarak aktif metabolit 14-hidroksiklaritromisin, ilk geçiş metabolizması ile oluşturulur. Yiyecekler, klaritromisin tabletlerinin biyoyararlanım derecesini etkilemediğinden, öğünlerden bağımsız olarak klaritromisin kullanılabilir. Yiyecekler, klaritromisin emiliminin başlamasını ve 14-hidroksimetabolit oluşumunu biraz geciktirir. Klaritromisinin farmakokinetiği doğrusal değildir; ancak kararlı duruma dozlamadan sonraki 2 gün içinde ulaşılır. 250 mg günde iki kez değişmemiş ilacın %15-20'si idrarla atılır. Günde iki kez 500 mg dozlama ile idrar atılımı daha fazladır (yaklaşık %36). 14- hidroksiklaritromisin majör üriner metabolittir ve dozun %10-15'ini oluşturur. Dozun geri kalanının çoğu öncelikle safra yoluyla olmak üzere feçesle atılır. Ana ilacın %5-10'u feçesten atılır.
Klaritromisin 500 mg günde üç kez verildiğinde, günde iki kez 500 mg doza göre
klaritromisin plazma konsantrasyonları artar.
Klaritromisin, dolaşımdaki ilaç seviyelerinden birkaç kat daha yüksek doku konsantrasyonları sağlar. Hem bademcik hem de akciğer dokusunda artmış seviyeler bulunmuştur. Klaritromisin, terapötik seviyelerde plazma proteinlerine %80 oranında bağlanır.
Klaritromisin ayrıca mide mukusuna nüfuz eder. Klaritromisin, omeprazol ile birlikte uygulandığında, mide mukus ve mide dokusundaki klaritromisin seviyeleri, klaritromisin tek başına uygulandığında olduğundan daha yüksektir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Tekrarlayan doz çalışmalarında klaritromisin toksisitesi tedavi dozu ve süresi ile ilgili olmuştur. Tüm türlerde primer hedef organ karaciğer olup köpek ve maymunlarda hepatik lezyonlar 14 gün sonra gözlenmiştir. Bu toksisite ile ilişkili sistemik maruziyet düzeyleri bilinmemektedir fakat toksik mg/kg dozlar hasta tedavisi için önerilen dozlardan daha yüksek olmuştur.
İn vitro ve in vivo testlerde klaritromisinin mutajenik potansiyeline ilişkin kanıt gözlenmemiştir.
Fertilite, Üreme ve Teratojenite
Sıçanlarda 500 mg/kg/gün'e kadar (açık böbrek toksisitesi ile ilişkili en yüksek doz) oral dozlarda gerçekleştirilen çalışmalar, erkek fertilitesi üzerinde klaritromisine bağlı advers etkilere dair hiçbir kanıt göstermemiştir. Bu doz, 60 kg'lık bir birey için mg/m2 bazında, maksimum önerilen insan dozunun yaklaşık 5 katı olan insan eşdeğer dozuna karşılık gelir.
Dişi sıçanlarda yapılan doğurganlık ve üreme çalışmaları, günlük 150 mg/kg/gün dozunun (test edilen en yüksek doz), östrus döngüsü, doğurganlık, yavruların sayısı ve canlılığı ve doğum üzerinde hiçbir olumsuz etkiye neden olmadığını göstermiştir. Sıçanlar (Wistar ve Sprague-Dawley), tavşanlar (Yeni Zelanda Beyazı) ve sinomolgous maymunları, mg/m2 bazında maksimum önerilen insan dozunun 1.5, 2.4 ve 1.5 katına kadar test edilen en yüksek dozlarda klaritromisinden herhangi bir teratojenisite göstermemiştir.
Bununla birlikte, Sprague-Dawley sıçanlarında yapılan benzer bir çalışma, genetik değişikliklerin spontan ekspresyonuna bağlı gibi görünen düşük (%6) kardiyovasküler anormali insidansı göstermiştir. Farelerde yapılan iki çalışmada 60 kg'lık birey için maksimum önerilen insan dozunun 5 katına yakın kullanımda değişken insidansta (%3'ten
%30'a) damak yarığı ve maymunlarda embriyonik kayıp görülmüştür; fakat bu dozlar anneler için açık biçimde toksik olan dozlardadır.
Hasta tedavisi için önerilen dozlarda olabileceği düşünülen başka bir toksikolojik bulgu bildirilmemiştir.
![]() |
![]() |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Geri Ödeme Kodu | A01886 |
Satış Fiyatı | 295.81 TL [ 16 Aug 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 295.81 TL [ 9 Aug 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699569090311 |
Etkin Madde | Klaritromisin |
ATC Kodu | J01FA09 |
Birim Miktar | 500 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 14 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Makrolidler, Linkozamidler ve de Streptograminler > Klaritromisin |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
![CLARICIDE 500 mg 14 tablet Barkodu](http://www.ilacrehberi.com/images/barcodes/code39/8699569090311.jpg)
İLAÇ EŞDEĞERLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
![]() |
Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır. |
![]() |
HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur. |
![]() |
Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır. |