CRINONE %8 jel Farmakolojik Özellikler

Kapak

Aplikatörünüzün kullanıma hazırlanışı:

Tromboflebit, tromboembolik bozukluklar, serebral apopleksi veya bu bozukluklara ilişkin hikayesi olan hastalar.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Ürogenital sistem ve cinsiyet hormonları, cinsiyet hormonları ve genital sistem modülatörleri, progestogenler, pregnen (4) türevleri, progesteron

ATC kodu: G03DA04

Progesteron, estrojenle uyarılmış endometriyumun, döllenmiş yumurtayı kabul edebilir sekretuvar endometriyum haline dönüşmesinde ve daha sonra embriyonun gelişiminin ilk aşamalarında emplantasyonun sürdürülmesinde önemli bir rol oynar. Corpus luteum, doğal progestojen olan progesteronun primer kaynağıdır; plasenta, gebeliğin sürdürülmesini sağlamak üzere progesteron salgılamayı sürdürür. Progesteron, memenin glandüler oluşumlarını stimüle eder, servikal mukusu kalınlaştırır ve vücut sıcaklığını yükseltir. Aldosteron salgısında bir artışa yol açacak şekilde mineralo kortikoidlerin sodyum tutma etkilerini antagonize eder.

Menopozdan sonra ovarian estradiol salgısının kaybı; uyku bozukluğu ve aşırı terleme, ürogenital atrofi, disparoni ve üriner inkontinans ile birlikte sıcak basmalarına neden olan termoregülasyon instabilitesi ile sonuçlanabilir. Estrojen replasman tedavisi, menopoz devresindeki kadında estradiol eksikliğine bağlı birçok semptomu giderir.

Progestojenlerin, estrojen replasman tedavisiyle birlikte devresel kullanımı, estrojenlerin, endometriyumun sekretuvar dönüşümüne neden olan uyarıyı önler ve progesteronun kesilmesi, endometrial tabakanın parçalanarak atılmasına ve vajinal kanamaya neden olur. Progestojen tedavisi, endometrial kanser riskinde bir azalmayla sonuçlanır.

Estrojen replasman tedavisine oral bir progestojenin eklenmesi, estrojen tedavisinin lipidler üzerindeki faydalı etkilerini azaltabilir. Bu nedenle, bu değişiklikleri en aza indirmek için progestojen seçimi önemli olabilir. Doğal progesteron, HDL-C veya alt-fraksiyonlarını etkilememektedir.

İntravajinal olarak uygulanan progesteron, estrojenin rahim arterlerinde endüklediği vasküler direnç azalmasını sadece minimal ölçüde tersine dönüştürmektedir.

Disfonksiyonel rahim kanaması veya sekonder amenoreye neden olabilecek hormon dengesizliği, eksojen progesteron ile düzeltilebilir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim: Progesteron vajinal jel, vajinal mukozaya bağlanan ve en az üç gün uzatılmış progesteron salınımı sağlayan bir polikarbofil uygulama sisteminden oluşmaktadır.

Ortalama yarı ömrü (t½) (25-50 saat), CRINONE'un farmakokinetiğinin, CRINONE'dan progesteron absorpsiyonunun nispeten yavaş olduğunu yansıtmaktadır.

Dağılım: Vajinal uygulama ile, transvajinal yoldan uterusa öncelikli dağılım ve karaciğerde ilk- geçiş metabolizasyonu aşamasının olmaması sonucunda, ilacın etki bölgesi olan uterus dokularında progesteronun yüksek biyoyararlanımına yol açabilir (“Uterusda İlk Geçiş Etkisiâ€�).

Biyotransformasyon: Progesteron esas olarak karaciğerde metabolize olur.

Eliminasyon: Progesteron hem safra yolu ile (%10), hem de renal (%50-60) yolla atılır. Progesteronun en önemli üriner metaboliti, 5ß-pregnan-3ï�¡-20ï�¡-diol glukuroniddir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Tavşanlarda CRINONE'un deri değil, göz tahriş edici etkisi saptanmıştır.

5 gün süreyle günde 2 ml % 8 jel uygulama sonrası tavşanlarda orta derecede vajinal irritasyon oluşmuştur.

Hayvanlarda yürütülen teratojenisite/embriyotoksisite çalışmaları doğal progesteron tedavisinden sonra konjenital bozukluk riski olduğunu göstermemiştir

HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.

Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.