CRUTER 100 mg 20 film tablet Farmakolojik Özellikler
{ Sefpodoksim Proksetil }
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: 3. Kuşak Sefalosporinler
ATC kodu: J01DD13
Sefpodoksim, sefpodoksim proksetil’in barsaklarda bir ester grubu çıkarılması ile meydana gelmiş aktif bir metabolittir. Bakteriyel hücre duvarı sentezine engel olarak bakterileri öldürür. İlaç, bakteriyel hücre duvarındaki PBP1 ve PBP2 başta olmak üzere PBP penisilin bağlayıcı proteinlerine bağlanır. Böylece, hücre duvarı stabilitesinden sorumlu olan peptidoglikan sentezinde önemli rol oynayan transpeptidaz enzimini inhibe eder.
Mikrobiyoloji: Sefpodoksim geniş spektrumdaki Gram-pozitif ve Gram-negatif bakterilere karşı aktiftir. Beta laktamaz enzimlerinin varlığında stabildir ve sefalosporinlere karşıt etkisi vardır. Dolayısıyla beta laktamaz üretimi nedeniyle penisilinlere ve sefalosporinlere dirençli olan birçok organizma sefpodoksime duyarlı olabilir. Sefpodoksim belirli spektrumdaki beta laktamazlar tarafından inhibe edilebilir. Sefpodoksimin bakterisidal etkisi, hücre duvarı sentezini inhibe etmesinden kaynaklanır. Sefpodoksimin vücutta, in vitro ve klinik enfeksiyonlarda aşağıdaki mikroorganizmalara karşı aktif olduğu gösterilmiştir (Bknz. Endikasyonlar).
Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar:
Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşu dahil)
Not: Sefpodoksim, metisilin dirençli stafilokoklara (staphylococci) karşı inaktiftir.
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus pneumoniae (penisilin dirençli suşları hariç)
Streptococcus pyogenes
Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar:
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Haemophilus influenzae (beta laktamaz üreten suşu dahil)
Moraxella (Branhamella) catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz üreten suşları dahil)
Sefpodoksim, aşağıda belirtilmiş olan mikroorganizma izolatlarına karşı ≤2,0 mcg/mL değerinde minimum inhibisyon konsantrasyonları (MIC) sergilemiştir. Ancak yeterli kontrollü deneme bulunmaması nedeniyle bu organizmalara bağlı klinik enfeksiyonların sefpodoksimle tedavisinin güvenilirlik ve etkinliği saptanmamıştır. Bu mikroorganizmalar şunlardır:
Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar: Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp (C, F, G grupları). Not: Sefpodoksim enterokok (enterococci) karşısında inaktiftir.
Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar: Citrobacter diversus, Kliebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Haemophilus parainfluenzae. Not: Sefpodoksim çoğu Pseudomonas ve Enterobacter’e karşı inaktiftir.
Anaerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar: Peptostreptococcus magnus.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Sefpodoksim proksetil kanda aktif sefpodoksim’i ortaya çıkarmak için, oral dozu takiben barsak epitelyumunda ester grubu çıkarılması reaksiyonuna uğrar. Biyoyararlanımı %50’dir ve yemekle beraber alındığında bu değer artabilir. Absorpsiyon, düşük gastrik asit seviyesinde azalabilir. Yemeklerle birlikte alındığında doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşma süresi önemli oranda değişmez.
Önerilen doz aralığında (100–400 mg) Tmaks yaklaşık olarak 2–3 saattir ve T1/2 2,09–2,84 saat arasında değişmektedir. Ortalama Cmaks 100 mg dozu için 1,4 mcg/mL, 200 mg dozu için 2,3 mcg/mL ve 400 mg dozu için 3,9 mcg/mL’dir. Normal böbrek fonksiyonu olan kişilerde 12 saatte bir 400 mg’a kadar alınan çoklu dozlarda birikim olmamıştır ve farmakokinetik parametreler önemli oranda değişmemiştir.
Yetişkinlerde Tek Doz Alımından Sonra Meydana Gelen Sefpodoksim Plazma Seviyeleri (mcg/mL)
Doz
Oral Alımdan Sonra Geçen Zaman
Sefpodoksim
(eşdeğer)
1 saat
2 saat
3 saat
4 saat
6 saat
8 saat
12 saat
100 mg
0,98
1,4
1,3
1,0
0,59
0,29
0,08
200 mg
1,5
2,2
2,2
1,8
1,2
0,62
0,18
400 mg
2,2
3,7
3,8
3,3
2,3
1,3
0,38
Dağılım:
Sefpodoksim’in proteinlere bağlanma oranı serumda %22–%33 ve plazmada %21– %29 arasında değişir. Plazma yarı ömrü yaklaşık 2–3 saattir ve bu süre böbrek fonksiyon zayıflamasıyla artabilir. Yetişkinlerde alınan dozdan sonra meydana gelen sefpodoksim plazma seviyeleri (mcg/mL) tablo halinde gösterilmiştir. Sefpodoksim, solunum ve genitoüriner yollarda, safrada, bademciklerde, akciğer dokusunda ve ciltte terapötik konsantrasyonlara ulaşır. Anne sütünde düşük konsantrasyonlarda gözlenmiştir.
Biyotransformasyon:
Sefpodoksim vücutta minimal metabolizmaya uğrar.
Eliminasyon:
Önerilen doz aralığında (100–400 mg) alınan sefpodoksimin yaklaşık olarak %29–33’ü değişmeden 12 saat içerisinde idrarla atılır. Ayrıca diyalizle de atılabilir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek Fonksiyonu azalan hastalar: Orta ve şiddetli böbrek bozukluğu olan kişilerde
(kreatinin klirensi <50 mL/dakika) sefpodoksimin eliminasyonu azalır. Hafif şiddetli böbrek bozukluğu olanlarda (kreatinin klirensi 50–80 mL/dakika) sefpodoksimin ortalama plazma yarı ömrü 3,5 saattir. Orta (kreatinin klirensi 30–49 mL/dakika) ya da şiddetli (kreatinin klirensi 5–29 mL/dakika) böbrek bozukluğu olan kişilerde, yarılanma ömrü sırasıyla 5,9 ve 9,8 saate artmıştır. Alınan dozun yaklaşık olarak %23’ü standart 3 saatlik hemodiyaliz prosedürü ile vücuttan atılmaktadır.
Karaciğer Bozukluğu (Siroz) Olan Hastalar: Siroz olan kişilerde absorbsiyon azalmıştır ve eliminasyon değişmemiştir. Siroz hastalarının ortalama sefpodoksim T1/2 değeri ve böbrek klirensi sağlıklı kişilerle benzerdir. Sirozlu hastalarda karında su toplanması bu değerleri etkilememiştir. Bu hasta populasyonunda doz ayarı yapılmasına gerek yoktur.
Yaşlı Hastalarda: Böbrek fonsiyonunda düşüş yoksa, yaşlı kişilerde doz ayarı yapılmasına gerek yoktur. Sağlıklı yaşlı kişilerde sefpodoksimin plazma yarı ömrü yaklaşık 4,2 saattir (buna karşılık gençlerde 3,3 saattir). 12 saatlik arayla alınan 400 mg’lık dozun %21’i genç idrarda saptanmıştır. Diğer farmakokinetik parametreler (Cmaks, EAA ve Tmaks) sağlıklı kişilerle benzerdir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Klinik öncesi güvenliliğine dair yeterli veri mevcut değildir.
6.
İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar. Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir.
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Aset İlaç San. Ve Tic. A.ŞSatış Fiyatı | 128.97 TL [ 22 Sep 2023 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 128.97 TL [ 15 Sep 2023 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699724090644 |
Etkin Madde | Sefpodoksim Proksetil |
ATC Kodu | J01DD13 |
Birim Miktar | 100 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 20 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Diğer BetaLaktam Antibakteriyeller > Sefpodoksim |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır. |
|
Lösemi Kan Kanseri Lösemi, kan kanseridir ve vücudunun kan oluşturan dokularının hastalanması anlamına gelir. Birçok lösemi türü vardır; bazı lösemi türleri çocuklarda bazıları da yetişkinlerde sık görülür. |
|
Ruh ve Akıl Sağlığımızı Geliştirmek İyi akıl ve ruh sağlığı sahip olmaktan ziyade, yaptığınız şeylerdir. Akıl ve ruhsal olarak sağlıklı olmak için kendinize değer vermeli ve kendinizi kabul etmelisiniz. |