CYCLOGEST 400 mg 15 ovül Kısa Ürün Bilgisi

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

1 övül içinde 400 mg progesteron

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Vajinal veya rektal uygulama için övül.

Beyazımsı oblong övül.

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1.   T erapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji / Uygulama sıklığı ve süresi:

Günlük doz 200-800 mg arasındadır. Bu da doktorunuzun önerisi sonucu kullanılan uygun form ile günde tek seferde veya sabah akşam olmak üzere günde iki seferde vajinal veya rektal (makattan) uygulanarak kullanılır.

Premenstürel Sendrom tedavisi için tedaviye menstural siklusun 14. günü başlanmalıdır. Eğer semptomlar ovülasyon sırasında da mevcutsa tedaviye siklusun 12. günü başlanmalıdır.

Uygulama şekli:

CYCLOGEST®, vajinal veya rektal yolla uygulanır.

Aşağıdaki durumlarda vajinal uygulama tercih edilmelidir:

S
Kolit veya fekal inkontinans mevcutsa,

Aşağıdaki durumlarda rektal uygulama tercih edilmelidir:

S
Bariyer yöntemi kullanılarak kontrasepsiyon uygulanıyorsa,

^
Vajinal enfeksiyon (özellikle moniliaz) veya rekürren sistit şikayetleri mevcutsa, s
Son zamanlarda doğum yapılmışsa

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği durumunda doktora danışılarak kullanılmalıdır. Progesteron karaciğerde metabolize olduğu için karaciğer yetmezliği durumunda dikkatli kullanılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyonda kullanımına ilişkin bir bilgi bulunmamaktadır.

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

Ürünün içeriklerinden herhangi birine karşı bilinen bir aşın hassasiyet durumunda kullanımı kontrendikedir. Bilinmeyen nedenli bir vajinal kanama durumunda, karaciğer yetmezliği ve hastalıklannda, genital organlarda ve memede şüphelenilen bir malignite varlığında, düşük gerçekleştikten sonra, aktif tromboflebit, tromboembolik hastalıklar mevcudiyetinde veya hormona bağlı tromboflebit veya tromboembolik bozukluk anamnezi varlığında kullanımı kontrendikedir.

4.4.   Özel kullanım uyarılan ve önlemleri

CYCLOGEST®, kontrasepsiyon bariyer yöntemiyle uygulanamaz ise rektal yol ile uygulanır.

Aşağıdaki durumlarda vajinal uygulama tercih edilmelidir:

S
Kolit veya fekal inkontinans mevcutsa,

Aşağıdaki durumlarda rektal uygulama tercih edilmelidir:

S
Bariyer yöntemi kullanılarak kontrasepsiyon uygulanıyorsa S
Vajinal enfeksiyon (özellikle moniliaz) veya tekrarlayan sistit şikayetleri mevcutsa •S
Son zamanlarda doğum yapmış bir hasta acı çekiyorsa

Progesteron tedavisi öncesi özellikle meme ve pelvik organlann muayenesi ile servikal smear testi yapılması önerilir.

Nedeni bilinmeyen bir vajinal kanama durumunda kanamaya sebep olan durumun teşhisi yapılmalıdır.

Progesteronun da belirli bir miktar sıvı tutulumuna neden olması nedeniyle, bu durumdan etkilenecek hastalıklann varlığında (epilepsi, migren, astım, kardiyak ve renal yetmezlik vs.) dikkatli olunmalıdır. Bu hastalara biyopsi yapıldığında patologa hastanın progesteron tedavisinde olduğu belirtilmelidir.

Östrojen-progesteron kombinasyonlan ile glikoz toleransının çok az miktarda da bozulabildiği bilinmektedir. Tek başına Progesteron uygulaması ile bu duruma ilişkin bir rapor bulunmamasına rağmen, diyabetik hastalar glikoz toleransı açısından gözlenmelidir.

4.5.   Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Karbamazepin, griseofulvin, fenobarbital, fenitoin ve rifampisin gibi enzim indükleyici ilaçlar progesteron klirensini arttırabilir. Bu etkileşimlerin progestoj en etkinliğim azalması muhtemel olup sadece kontraseptifler ve ilave veya alternatif kontraseptif miktarlan tavsiye edilir.

Aminoglutetimid medroksiprogesteron asetat ve megestrol plazma konsantrasyonlannı azaltır. Bu nedenle progesteron dozunu arttırmak gerekebilir.

Progesteron ve progestojenler diyabetik kontrolü etkileyebildikleri için antidiyabetik dozajında ayarlama gerekebilir.

Progestojenler siklosporin metabolizmasını engelleyerek artmış siklosporin plazma konsantrasyonlarına ve toksisite riskine yol açabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması bulunmamaktadır. Pediyatrik popülasyon:

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik Kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

CYCLOGEST®’in çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar ve doğum kontrol yöntemleri üzerindeki etkisi bilinmemektedir.

Gebelik dönemi

CYCLOGEST® için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir, İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. CYCLOGEST®’in endikasyonlanna göre, hamile kadınlarda uygulanması öngörülmemektedir. Progesteron, doğal bir hormon olduğundan hamile bir kadında yan etki oluşturması beklenmemektedir. Ancak, gebelikte kullanımına ilişkin yapılmış kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır. Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır. Bu dönemde ilaç kullanımı yalnızca fayda/yarar ilişkisinin dikkatlice değerlendirildiği hekim karan iledir.

Laktasyon dönemi

Progesteron vücutta doğal olarak bulunan bir hormon olduğu için süte geçmektedir. Ancak, laktasyon döneminde kullanımına ilişkin yapılmış kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır. Laktasyon döneminde ilaç kullanımı yalnızca fayda/yarar ilişkisinin dikkatlice değerlendirildiği hekim karan iledir.

Üreme yeteneği/Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Advers reaksiyonlann sıklığı aşağıdaki gibi sıralanmıştır:

[Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerle tahmin edilemiyor)]

Endokrin hastalıkları

Çok yaygın: Göğüs büyümesi, göğüs ağnsı, libido azalması Sinir sistemi hastalıkları

Çok yaygın: Uykuya meyilli olma (somnolans), baş ağnsı, sinirlilik, depresyon Yaygın: Ağn, baş dönmesi

Gastrointestinal hastalıklar

Çok yaygın: Kabızlık, kramp, karın ağnsı, bulantı Yaygm: Diyare, şişkinlik, kusma

Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları

Yaygm: Eklem ağrısı

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Çok yaygm: Kasık ağnsı, idrar sıklığı

Yaygm: Vajinal akıntı, ağnlı cinsel ilişki(disparoni), genital pamukçuk, genital kaşıntı Seyrek: Menstrüasyon beklendiği zamandan daha önce oluşabilir Çok seyrek: Menstrüasyon gecikebilir

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Progesteron ovülleri ile geniş bir güvenlik aralığı mevcuttur. Ancak, aşın doz durumunda öfori veya dismenore meydana gelebilir.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Progestoj enler ATC kodu: G03DA04

Etki Mekanizması:

Progesteron endojen bir steroid olup insanlarda adrenal korteks, överler ve plasentada sentezlenir. Överin kortex luteumu ve plasenta, progesteronlann ana üretim yeridir. İnsanlarda progesteron, överin korpus luteumundan, ovulasyondan hemen önce başlayarak menstural siklusun 2. yansı olan luteal fazda sentezlenir. Siklusun sonunda korpus luteum’dan progesteron salımmımn aniden kesilmesi, mensturasyonun başlamasına neden olmaktadır. Progesteronun luteal fazda aniden kesilmesi, östrojenin mevcudiyetine bağlı olmaksızın çekilme kanamasına neden olur. Tersine, aşın yüksek dozlar da ara kanamalara neden olabilir

Eğer ovum fertilize olursa, implantasyon yaklaşık 7 gün sonra gerçekleşir ve hemen trofoblastlann gelişimi ile lutetropik hormon, koriyonik hormon matemal sirkülasyona salınarak korpus luteumun ömrünü uzatır. Hamileliğin 2. ve 3. ayında gelişen plasenta hem östrojen, hem progesteron sentezi yapmaya başlar. Bu tarihten sonra artık korpus luteum gestasyonun devamında Önemli bir hormon üretim merkezi olmaz. Doğuma kadar plasenta büyük miktarlarda östrojen ve progesteron üretimine devam eder.

Progesteron, östrojen ile birlikte endometriumu uyararak onu fertilize ovumun yerleşmesi için uygun bir yatak haline getirir. Ovumun endometriuma implantasyonu sonrası ise bu bölge plasenta haline dönüşür. Progesteron, endometriumun kalınlaşması ve ovumun implantasyonuna hazırlanması için gerekli olduğundan korpus luteum fonksiyonu bozuksa, yani yeterli miktarda progesteron oluşturulamıyorsa implantasyon başansız olur. Korpus luteumdan progesteron salınma eksikliğini tanımlayan luteal faz yetersizliği, düşük ile sonuçlanır. Bu nedenle vajinal yoldan uygulanan östrojen luteal faz yetersizliğinin tedavisinde kullanılır. Böylece fertilize ovumun implantasyonu ve erken gebeliğin sürdürülmesi için yapay üreme

teknikleri sırasında vajinal progesteron başarı ile kullanılmaktadır. Aynca, progesteron, hamilelik durumunda menstruasyonun olmamasını da sağlayan maddedir. Uterus motilitesini inhibe eder.

Korpus luteumdan salman progesteron, erken gebeliğin sürdürülebilmesi için gebeliğin 7. haftasına kadar gereklidir. Eğer bu dönemde korpus luteum çıkarılırsa gebelik düşük ile sonuçlanır. Ancak dışarıdan doğal progesteron ilavesi ile düşük önlenebilir. 7. haftadan sonra progesteron üretimi açısından plasenta görevi üzerine almaya başlar. Gebeliğin 10-12. haftasından sonra korpus luteumdan salınan progesteron gebeliğin devamı için gerekli değildir.

Progesteron, pituiter gonadotropin sekresyonunu baskılar ve memelerde lobuloalveoler gelişimi uyarır. Vajinal progesteron (400mg günlük) kullanımı ile doğrudan pituiter sisteme etki ile luteinizan hormon sekresyonu uyarılmıştır. İlave olarak, progesteron luteal fazda vücudun bazal ısısını artırır.

Erken gebelik döneminde plazma progesteron konsantrasyonunun 60-100 nmol / L düzeyinde olduğu (maks. 300 nmol / L) bildirilmiştir. Geç gebelik döneminde ortalama plazma konsantrasyonu 400-600 nmol / L olarak saptanmıştır. Fötal plazma progesteron konsantrasyonlan 2000 nmol / L düzeyinde rapor edilmiştir.

Progesteronun hücresel seviyedeki etkisi tam olarak ortaya konamamıştır. Yine de, hedef dokularda spesifik progesteron bağlayan reseptörlerin bulunduğu, bu reseptörlerin sayısında östrojen uygulama sonrasında artış olduğu bilinmektedir. Sitoplazmik reseptör proteinine bağlanarak progesteron hücre nukleusuna taşımr ve orada kromatin artışına neden olarak yeni RNA yapımına neden olur.

İnsanlarda progesteron’un merkezi sinir sisteminde hem situmulatör, hem depressan etkileri rapor edilmiştir. Bu etkilerin progesteron’un kendisi ile mi yoksa mediatörleri aracılığı ile mi olduğu bilinmemektedir. İnsanlarda intravenöz uygulama sonrası sedatif etki oluşturduğu da bilinmektedir. Ancak bu yüksek kan konsantrasyonlanna vajinal veya rektal uygulama sonrası ulaşılamayacağı için CYCLOGEST® uygulama sonrası Merkezi Sinir Sisteminde bu tür etki beklenmemektedir.

Sentetik progesteronlardan farklı olarak doğal progesteron, androjenik veya östrojenik özellik taşımaz.

In-vitro fertilizasyonda luteal destek

Progesteron’un luteal fazı desteklemek amacıyla kullanımı, geniş meta-analiz yöntemi ile gösterilmiştir. Bu çalışmada progesteron tedavisi alan hastalarda anlamlı derecede yüksek gebelik oranı bildirilmiştir.

Vajinal olarak uygulanan progesteronun luteal fazı desteklemek amacıyla intramüsküler progesteron kadar etkili olduğu bilinmektedir. Vajinal olarak uygulanan progesteronun daha düşük kan seviyelerine rağmen, intramüsküler olarak uygulanan progesterondan daha fazla endometriyal seviyelere ulaştığı gösterilmiştir.

Yardımcı üreme teknikleri sırasında luteal faz destekleyici tedaviler yaygm olarak kullanılmaktadır. Vajinal progesteron, doğrudan luteal desteği sağlamak amacıyla kullanılabilecek bir formdur. Bu şekilde korpus luteumun fonksiyonundan bağımsız olarak fayda sunar.

Vajinal yolla kullanımın özel amacı, bu uygulama yöntemi ile, oral yolun aksine progesteron metabolitleri oluşmadığı için bu metabolitlere özgü etkilerin bulunmamasıdır.

Luteal faz desteğinin doğrudan vajinal progesteron ile yapılmasının, tekrarlayan hCG enjeksiyonlarından daha iyi tolere edilmesi nedeniyle, daha uygun ve etkili olduğu bilinmektedir.

Pre-menstural sendrom üzerine etkileri

5.2. Farmakokinetik özellikler

i Genel Özellikler

Emilim:

Progesteron, oral, bukkal, rektal veya vajinal uygulama sonrası iyi absorbe olmaktadır. Dağılım:

Progesteron’un kandaki yanlanma ömrü kısadır. Sirküle olan progesteron’un büyük miktan plazma proteinlerine ve özellikle albumin ve kortikosteroid bağlayıcı globuline bağlı durumdadır. Dağılım yanlanma ömrü 3-6 dakika arasındadır.

400mg dozun vajinal yolla kullanıldığı bayanlarda yapılan farmakokinetik çalışmada menstrual siklusun folliküler fazında, progesteron uygulama sonrası yapılan ölçümlerle progesteron seviyesi kanda, 24 saat boyunca düzenli bir plato çizmiştir. Progesteron doz çalışmalan plazma doruk seviyesi ile bu seviyenin altında kalan grafik alanı (eğri altında kalan alan-EAA), kullanılan progesteron dozu ile doğrusal artış göstermemiştir. 400mg dozdan daha yüksek dozlar kullanıldığında progesteronun plazma doruk seviyelerinde artış olmamaktadır. 800mg dozda kişinin maruz kaldığı toplam progesteron miktan da (EAA) değişmemektedir. Bu durum, 400mg’dan sonra kanda progesteron seviyesinin saturasyona ulaştığım göstermektedir.

Vajinal veya rektal yolla 100-400mg progesteron ovüllerin kullanıldığı bir çalışmada uygulamadan 1-8 saat sonra luteal fazdaki kan konsantrasyonlanna ulaşıldığı ve 24 saat boyunca düştüğü gösterilmiştir.

B i votransformasvon:

Kanda progesteron’un yan ömrü karaciğerden hızlı metabolize olmasına bağlı olarak birkaç dakikadır. Progesteron, başlıca karaciğerde (%66) olmak üzere, böbrek, beyin, uterus ve ciltte geniş şekilde biyotransformasyona uğrar. Glukronik asid ile karaciğerde konjuge olarak idrar ve feçes ile atılan progesteron metabolitleri, büyük ölçüde enterohepatik sirkülasyona girer.

Progesteron’un hepatik metabolizasyonu kompleks bir mekanizma olup pregnane
deriveleri ile glukronid veya sülfat ile konjuge şekilleri oluşmakta ve bu şekiller idrarda bulunmaktadır. İnsanlarda saptanan en önemli metaboliti, pregnandiol glukuronid
*dir (pregnane-3a,20a-diol
). Küçük bir miktarda progesteronun yağ dokusunda depolandığının bilinmesine rağmen, bu miktar, önemsiz olarak kabul edilir ve eliminasyondan sonra dokularda progesteron etkisinin devamından sorumlu tutulur. Eliminasyon yanlanma ömrü 19-95 dakikadır.

Eliminasvon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Tıpta uzun süreli kullanılan bir preparat olarak yerleşmiş bir emniyet bilgisi bulunmaktadır ve tavsiye edilen bu endikasyonlarda vajinal ve rektal uygulama ile mevcut bilgilere göre mutajenik, teratojenik ve karsinojenik etkileri de içeren toksikolojik bir risk söz konusu değildir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Suppocire (Bitkisel yağ)

t

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen bir geçimsizliği yoktur.

6.3. Raf ömrü

6.3. Raf ömrü

36 aydır.

6.4 Saklamaya yönelik Özel tedbirler

25°Cın altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Toplam 15 övül, her biri 5 övül içeren 3 termoplastik folyoda ve karton kutu içerisinde kullanma talimatı ile birlikte bulunur.

6.6 Tıbbi beşeri üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

“Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.

Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
CYCLOGEST	8699708900280
FERGIPRO	8699844772345
LUTINIS	8697621100435	930.94TL
PROGESTAN	8699828190189	230.72TL
PROGYNEX	8699828340041
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur?
	Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir.
	Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur?