DATSCAN 75 MBQ/ml enjeksiyonluk çözelti (1 flakon) Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

ATC kodu    : V09AB03

Farmakoterapötik grup : Diagnostik radyofarmasötik, santral sinir sistemi

Enjekte edilen düşük ioflupane miktarlarına bağlı olarak, önerilen dozlarda intravenöz DaTSCAN enjeksiyonundan sonra farmakolojik etkiler beklenmez.

ioflupane bir kokain analoğudur. Hayvanlarda yapılan çalışmalar, ioflupanın yüksek afınite ile presinaptik dopamin taşıyıcısına bağlandığını göstermiştir. Böylece radyoaktif işaretli ioflupane

1 OO

(    I), dopaminerjik nigrostriatal nöronların bütünlüğünü incelemek için, bir “yerini tutucu sonlamın

noktası” (surrogate marker) olarak kullanılabilir, ioflupane, aynı zamanda, 5-HT nöronlarındaki seretonin taşıyıcısına da bağlanır, ancak bağlanma afınitesi yaklaşık 10 kat daha düşüktür.

Esansiyel tremor dışındaki tremor tipleri ile ilgili bir deneyim yoktur.

Lewv cisimcikli demans hastalarında yürütülen klinik çalışmalar

288 hastada yapılan bir pivotal klinik çalışmada, Lewy cisimcikli demans (DLB) hastası olan 144, Alzheimer hastası olan 124, vasküler demansı olan 9 veya diğer sınıfındaki 11 hasta incelenmiştir. DaTSCAN görüntülerinin bağımsız, körlenmiş görsel değerlendirmesinin sonuçları, demans türlerinin tanısı ve tedavisinde tecrübeli doktorlar tarafından koyulan klinik tanılarla karşılaştırılmıştır. İlgili demans grupları için klinik sınıflamalar, standardize ve kapsamlı klinik ve nöropsikiyatrik değerlendirmelere dayanmıştır. Olası DLB’yi, non-DLB’den ayırmak için DaTSCAN sensitivite değerleri %75.0-%80.2, spesifıte değerleri ise %88.6-%91.4 aralığında olmuştur. Pozitif öngörü değerleri (prediktif değer) %78.9-%84.4 ve negatif öngörü değerleri %86.1-%88.7 arasında bulunmuştur. Muhtemel (possible) ve olası (probable) DLB hastaları ile non-DLB hastalarının karşılaştırıldığı analizlerde, muhtemel DLB hastaları da non-DLB hastaları olarak dahil edildiğinde, DaTSCAN sensitivitesi için %75.0-%80.2, spesifıtesi için ise %81.3-%83.9 değerleri gösterilmiştir. Muhtemel DLB hastaları DLB hastaları olarak dahil edildiğinde ise, DaTSCAN sensitivite değerleri %60.6-%63.4 arasında, spesifıte değerleri ise %88.6-%91.4 arasında olmuştur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Emilim:

İntravenöz kullanım içindir.

Dağılım:

Ioflupane (    I), intravenöz enjeksiyondan sonra hızla kandan temizlenir. Enjeksiyondan 5 dakika

sonra uygulanan aktivitenin sadece %5’i tam kanda kalır. Beyine geçiş hızlıdır, enjeksiyondan 10 dakika sonra, enjekte edilen aktivitenin yaklaşık %7’sine ulaşır ve 5 saat sonra %3’üne azalır. Tüm beyin aktivitesinin yaklaşık %30’unun striatal tutuluma dayandığı kabul edilir.

Eliminasvon:

Enjeksiyondan sonra 48. saatte, enjekte edilen radyoaktivitenin yaklaşık %60’ı idrarla atılır, fekal ekskresyon yaklaşık %14 olarak hesaplanmıştır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Güvenlilik farmakolojisi, tek ve tekrarlı doz toksisitesi ve genotoksisiteyi kapsayan geleneksel çalışmalara dayalı klinik dışı veriler, ioflupanın insanlar üzerinde özel bir tehlike oluşturduğunu göstermemiştir.

Ioflupane için, üreme toksisitesi ve karsinojenik potansiyeli üzerinde çalışmalar yürütülmemiştir.

Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur.

Aşırı Alkol Kullanımı, Alkolizm Alkol bağımlılığı, alkol kullanımı ve alkol sorunları arasındaki farkı açıklamak güçtür. Örneğin, geçmişte alkol kullanmış olan bir kimsenin mutlaka alkol bağımlısı olması gerekmez.