DEPOSILIN 1.2 IU 1 flakon Klinik Özellikler

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

• 4.1. Terapötik endikasyonlar

  DEPOSİLİN, benzilpenisiline duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde endikedir. Tedavi, bakteriyolojik testler ve klinik cevaplarla yönlendirilmelidir.

  Aşağıda belirtilen enfeksiyonlar, yeterli dozdaki intramüsküler benzatin benzilpenisiline genellikle cevap verirler:

  Streptokok enfeksiyonları; üst solunum yollarının hafif ve orta şiddetteki enfeksiyonları Zührevi enfeksiyonlar; sifiliz, yaws, bejel ve pinta.

  Benzatin benzilpenisilinin profilaktik amaçla kullanıldığı durumlar:

  Akut eklem romatizması ve/veya romatizmal menşeyili kore. Benzatin benzilpenisilin ile profilaksi, bu durumların nüksünü önlemede etkilidir. Ayrıca, akut glomerülonefrit ve romatizmal kalp hastalığını takiben de profilaktik olarak kullanılır.

  • 4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

    Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

    Doktor tarafından başka şekilde önerilmediği takdirde;

    Üst-solunum yolunun A grubu streptokok enfeksiyonları (örn. farenjit):

    Erişkinler için               : 1.200.000 ünitelik tek enjeksiyon halinde

    Sifiliz:

    Primer, sekonder ve latent : 2.400.000 ünite tek doz

    Geç (tersiyer ve nörosifiliz) : 2.400.000 ünite tek doz 7 gün ara ile üç defa

    Yaws, bejel ve pinta        : 1.200.000 ünite tek bir enjeksiyon halinde

    Profilaksi                   : Akut eklem romatizması ve glomerülonefrit için; akut bir

    nöbeti takiben ayda bir kez 1.200.000 ünite veya her iki haftada bir 600.000 ünite verilebilir.

    Uygulama şekli:

    DEPOSİLİN intramüsküler (IM) yolla uygulanır.

    Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

    Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

    Bu ilacın büyük oranda böbrekler yoluyla atıldığı bilinmektedir ve bu ilaca karşı gelişen toksik reaksiyon riski böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda daha fazla olabilir.

    Pediyatrik popülasyon:

    Üst-solunum yolunun A grubu streptokok enfeksiyonları (örn. farenjit):

    Çocuklar için : 900.000 ünitelik tek enjeksiyon halinde

    Bebekler ve 27 kg’ın altındaki çocuklar için: 300.000-600.000 ünitelik tek enjeksiyon halinde

    Sifiliz:

    Konjenital           : 2 yaşın altındaki çocuklar için, 50.000 ünite/kg (vücut ağırlığı)

    2-12 yaş arasındakiler için doz erişkinlerin dozaj tablosuna göre ayarlanır.

    Geriyatrik popülasyon:

    Penisilin G benzatin ile yapılan klinik çalışmalar, yaşlı hastaların genç hastalara göre farklı yanıt verip vermediğini değerlendirme açısından yeterli sayıda 65 yaş ve üzeri hasta içermemektedir. Rapor edilen diğer klinik çalışmalar ise yaşlı ve genç hastalar arasında yanıt açısından fark olmadığını göstermektedir. Yaşlı hastalarda genel olarak hepatik, renal veya kardiyak fonksiyonda azalma, eş zamanlı hastalık ve diğer ilaç tedavileri daha sıklıkla görüldüğünden yaşlılar için doz seçimi dozlama aralığının alt sınırından başlanarak yapılmalıdır.

    Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyon bozukluğu bulunması daha muhtemel olduğundan doz seçimi dikkatle yapılmalıdır. Böbrek fonksiyonun izlenmesi yararlı olabilir.

    • 4.3. Kontrendikasyonlar

      Penisilinlere aşırı duyarlığı bilinen kişilerde kontrendikedir.

      • 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

        İntravenöz kullanılmaz.

        İntravenöz enjeksiyon yapmayınız veya diğer intravenöz çözeltiler ile karıştırmayınız. Benzatin penisilin G’nin yanlışlıkla intravenöz uygulanması sonucu kardiyorespiratuar arrest ve ölüm bildirilmiştir.

        Benzatin benzilpenisilin sadece verilen endikasyonlar için kullanılmalıdır.

        Penisilin tedavisi gören hastalarda ciddi ve bazen de fatal sonuçlar veren aşırı duyarlık (anafilaktik) reaksiyonları kaydedilmiştir. Bir penisilin tedavisi uygulamadan önce hastanın penisilinler, sefalosporinler ve diğer alerjenlere önceden aşırı duyarlık reaksiyonları olup olmadığı araştırılmalıdır. Alerjik bir reaksiyon meydana gelmesi halinde ilaç alımı kesilmeli ve uygun bir tedaviye geçilmelidir. Ciddi anafilaktik reaksiyonlar epinefrin ile acil bir tedaviyi gerektirir. Gereğinde oksijen, intravenöz steroidler ve hava yollarının açık tutulması için entübasyon uygulanmalıdır.

        Belirgin alerji ve/veya astım öyküsü olanlarda dikkatle kullanılmalıdır.

        Antibakteriyel ajanlar ile tedavi kolonun normal florasını değiştirerek aşırı Clostridium difficile üremesine neden olabilmektedir. Penisilin G benzatin dahil olmak üzere hemen hemen tüm antibiyotiklerin kullanımı ile C. difficile ile ilişkili diyare (psödomembranöz kolit) bildirilmiştir ve bu durum hafif diyareden ölümcül kolite kadar değişen şiddette görülebilmektedir.

        Benzilpenisilin kullanımı sırasında veya sonrasında şiddetli ve inatçı diyare gelişen hastalarda psödomembranöz kolit olasılığı düşünülmelidir. Bu durumda Clostridium difficile’den sadece şüphelenilse bile benzilpenisilin kesilmeli ve uygun bir tedavi verilmelidir. Klinik olarak gereken şekilde sıvı ve elektrolit idamesi, protein desteği C. difficile’ye karşı antibiyotik uygulaması ve cerrahi değerlendirme yapılmalıdır. Psödomembranöz kolit antibiyotik kullanımının ardından aylar sonra görülebildiği için tıbbi hikayenin dikkatli alınması gerekmektedir.

        Böbrek fonksiyon bozukluğu varlığında, yüksek dozlarda penisilin serebral iritasyon, konvülsiyonlar ve komaya neden olabilir.

        Diyabetiklerde intramüsküler depo enjeksiyondan absorpsiyon gecikebilir.

        Antibiyotik ile temas eden kişilerde cilt sensitizasyonu ortaya çıkabilir ve bu nedenle madde ile temastan kaçınılmalıdır.

        Arter veya sinir içine veya yakınına enjekte edilmez. DEPOSİLİN ve diğer penisilin preparatlarının kazaen direkt arter içine veya yakınına hızlı enjeksiyonu sonucunda, kalıcı paralizi ile birlikte transvers miyelit, ekstremitelerin yakın bölümünde ve parmaklarda ampütasyonu gerektiren gangren, enjeksiyon yeri ve çevresinde nekroz ve deri döküntüleri ile sonuçlanan ciddi nörovasküler tahribata neden olabilir. Bu tip etkiler kalça, uyluk ve deltoid alanlara enjeksiyonu takiben de kaydedilmiştir. Yanlışlıkla intravasküler uygulama sonucu kaydedilen diğer ciddi komplikasyonlar ise enjeksiyon yerinin distal veya proksimalinde ekstremitenin renk değişimi (solgunluk, lekeli görünüm veya siyanoz) ve bunu takiben kabarcık oluşumu, alt ekstremitede anterior ve/veya posterior bölgenin fasyotomisini gerektiren şiddetli ödem oluşumudur. Böyle bir durum bir uzman müdahalesini gerektirir.

        Penisilin preparatlarının uyluğun ön-dış kısmında aynı bölgeye tekrarlanan intramüsküler enjeksiyonlarını takiben quadriceps femoris fibrozu ve atrofisi kaydedilmiştir.

        Sinire veya yakınına yapılan enjeksiyonlar kalıcı nörolojik hasar meydana getirir.

        Streptokok enfeksiyonlarında uygulanan tedavinin doz ve süresinin organizmayı yok etmek için yeterli olması gerekir. Tedavinin tamamlanmasını takiben durumu değerlendirmek için kültür alınmalıdır.

        Antibiyotiklerin uzun süreli kullanılması, funguslar da dahil duyarlı olmayan organizmaların üremesini artırabilir. Bir süperenfeksiyon meydana gelmesi halinde gerekli önlemler alınmalıdır.

        • 4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

          Tetrasiklin, penisilinin bakterisidal etkisini antagonize edebileceğinden dolayı bu ilaçların birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.

          Penisilin ve probenesid birlikte kullanıldıkları zaman, penisilinin böbrek tübüllerinden sekresyonu kompetitif olarak inhibe edilir, atılım hızı yavaşlar ve sonuçta görünür dağılım hacmi azalarak penisilinlerin kandaki seviyeleri artar ve etkileri uzar.

          Penisilin ile eş zamanlı uygulandığında oral kontraseptiflerin etkinliği bozulabilir ve istenmeyen gebelikler oluşabilir. Oral kontraseptif kullanan kadınlar bu konuya dikkat etmeli ve diğer doğum kontrol yöntemleri hakkında bilgilendirilmelidir.

          Penisilinler metotreksat ile beraber kullanıldığında metotreksatın atılımı azalmaktadır (dolayısıyla metotreksatın toksisite riski artmaktadır).

          Penisilinler ayrıca aşağıdaki laboratuvar testleri ile etkileşmektedir:

          • • Üriner glukoz testleri

          • • Coomb’s testi

          • • Üriner ve serum proteinleri testleri

          • • Guthrie testi gibi bakteri kullanılan testler

          Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

          Veri yoktur.

          Pediyatrik popülasyon:

          Veri yoktur.

          • 4.6. Gebelik ve laktasyon

            Genel tavsiye

            Gebelik kategorisi: B

            Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

            Penisilin ile eş zamanlı uygulandığında oral kontraseptiflerin etkinliği bozulabilir ve istenmeyen gebelikler oluşabilir. Oral kontraseptif kullanan kadınlar bu konuya dikkat etmeli ve diğer doğum kontrol yöntemleri hakkında bilgilendirilmelidir.

            Gebelik dönemi

            Penisilin G ile gebelik sırasında insanlar üzerinde kazanılan tecrübe, fetüs üzerine advers etki açısından herhangi bir pozitif kanıt ortaya koymamıştır. Bununla birlikte, bu ilaçların fetüs üzerine zararlı etkilerinin göz ardı edilebileceğini gösteren uygun ve iyi-kontrollü çalışma yapılmamıştır. Bir tedbir olarak gerekli olmadıkça hamilelerde kullanılmamalıdır.

            Laktasyon dönemi

            Benzilpenisilin anne sütüne de geçer. Bu nedenle emziren annelerde kullanımı gerekiyorsa dikkatle uygulanmalıdır.

            Üreme yeteneği/Fertilite

            Hayvanlarda yapılan çalışmalar fertilite bozukluğu kanıtı göstermemiştir.

            • 4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

              Veri yoktur.

              • 4.8. İstenmeyen etkiler

                Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

                Kan ve lenf sistemi hastalıkları:

                Yaygın: Eozinofili.

                Bilinmiyor: Hemolitik anemi, lökopeni, trombositopeni.

                Bağışıklık sistemi hastalıkları:

                Yaygın: Jarisch Herxheimer reaksiyonu (sifiliz tedavisinde kullanıldığında).

                Bilinmiyor: Şok ve ölümü kapsayan anaflaksi, aşırı duyarlılık reaksiyonu olarak alerjik vaskülit, lenfadenopati.

                Sinir sistemi hastalıkları:

                Bilinmiyor: Ajitasyon, ölüm korkusu, halüsinasyonlar, nöbet, [Penisilin G prokainin ve daha az yaygın olarak da penisilin G benzatin ve penisilin G prokain kombinasyonunun uygulanmasının ardından şiddetli ajitasyon ve konfüzyon, görsel ve duysal halüsinasyonlar ve yaklaşan ölüm korkusu gibi çeşitli SSS semptomları ile belirgin bir sendrom (Hoigne sendromu) rapor edilmiştir]. Anksiyete, asteni, serebrovasküler olay, koma, konfüzyon, sersemlik, öfori, ölüm korkusu, sinirlilik, baş ağrısı, nöropati, enjeksiyon bölgesinde nörovasküler zedelenme, somnolans, transvers miyelopati sendromu, tremor, enjeksiyon bölgesinde vazospazm.

                Göz hastalıkları:

                Bilinmiyor: Bulanık görme, geçici körlük.

                Kardiyovasküler hastalıklar:

                Bilinmiyor: Kardiyak arest (Penisilin G Benzatin’in yaşlışlıkla intravenöz uygulanması sonucu ani kalp durması ve ölüm bildirilmiştir), hipotansiyon, palpitasyonlar, senkop, taşikardi, vazodilatasyon, vazovagal reaksiyon.

                Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:

                Bilinmiyor: Larinks ödemi (aşırı duyarlılık reaksiyonu olarak laringeal ödem bildirilmiştir), apne, dispne, hipoksi, pulmoner embolizm, pulmoner hipertansiyon.

                Gastrointestinal hastalıklar:

                Yaygın: Bulantı, kusma.

                Bilinmiyor: Psödomembranöz enterokolit (Psödomembranöz kolit semptomlarının başlangıcı antibakteriyel tedavi sırasında veya tedaviden sonra ortaya çıkabilir), gastrointestinal nekroz, melena.

                Deri ve deri altı doku hastalıkları:

                Yaygın: Döküntü, ürtiker.

                Bilinmiyor: Diyaforez, pruritus. İnflamasyon, ağrı, apse, ödem, hemoraji, selülit, atrofi ve cilt ülserini içeren enjeksiyon bölgesi reaksiyonları.

                Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları:

                Bilinmiyor: Eklem bozukluğu, periostit, artrit alevlenmesi, miyoglobinüri, rabdomiyoliz.

                Böbrek ve idrar hastalıkları:

                Bilinmiyor: Renal yetmezlik, hematüri, nefropati, nörojenik mesane, proteinüri, serum kan üre azotunda artış, serum kreatininde artış.

                Üreme sistemi ve meme hastalıkları:

                Bilinmiyor: İmpotans, priapizm.

                Diğer:

                Yaygın: Yorgunluk, ateş.

                Bilinmiyor: Aşırı duyarlılık reaksiyonu olarak üşüme, ateş, ödem, artralji ve bitkinliği içeren serum hastalığı benzeri reaksiyon bildirilmiştir.

                Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

                Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel:08003140008; Faks:03122183599).

                • 4.9. Doz aşımı ve tedavisi

                  Aşırı dozda kullanılması halinde penisilin nöromüsküler hiperirritabilite ve konvülsif nöbetlere neden olabilecek potansiyele sahiptir. Benzilpenisilinin aşırı miktardaki kan düzeyleri hemodiyaliz ile düzeltilebilir.

                  • Tiroid Kanseri En sık görülen tiroid kanseri türü olan papiller tiroid kanseri, tüm tiroid kanserlerinin yaklaşık %70'ini oluşturur.

                    Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır.