Vefa İlaç İlaçları DERMOSTIL %0.1 jel (30 G) KUBFarmakolojik Özellikler

DERMOSTIL %0.1 jel (30 G) Farmakolojik Özellikler

Dimetinden Maleat }

Dermatolojik İlaçlar > Kaşıntı Giderme İlaçları > Dimetinden (topikal)
Vefa İlaç San. ve Tic. Ltd. Şti. | 21 March  2023

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

    5.1. Farmakodinamik özellikler

    Farmakoterapötik grup: Topikal antihistaminikler ATC kodu: D04AA13

    Etki mekanizması:

    Dimetinden maleat H1-reseptör bölgelerinde etkili bir alkilamin sınıfı ilk jenerasyon histamin antagonistidir. Bu reseptörlere bağlanmada yüksek afinite gösterir. Ani aşırı duyarlık reaksiyonları ile ilişkili kapillerlerin hiperpermeabilitesini büyük ölçüde azaltır. Topikal olarak uygulandığında, dimetinden maleat aynı zamanda lokal anestezik özellikler gösterir.

    DERMOSTİL birçok nedenden kaynaklanan kaşıntıya karşı etkilidir ve kaşıntı ve iritasyonu hızla ortadan kaldırır. Jel baz etkin maddenin deriden geçişini kolaylaştırır.

    5.2. Farmakokinetik özellikler

    Genel özellikler

    Berrak, kokusuz ve renksiz bir katkı maddesi olan hidrojel, aktif maddenin tüm özelliklerini ortaya çıkarır ve deriye penetrasyonunu kolaylaştırır.

    DERMOSTİL deriye hızla penetre olur ve antihistaminik etkisini birkaç dakika içinde gösterir.

    Uygulamadan 1–4 saat sonra etki maksimuma ulaşır.

    Sağlıklı gönüllülerde topikal uygulamayı takiben dimetinden maleatın sistemik yararlanımı uygulanan dozun yaklaşık %10'u kadardır.

    Emilim:

    Sağlıklı gönüllülerde topikal uygulamayı takiben, dimetinden maleat'ın sistemik mevcudiyeti uygulanan dozun yaklaşık %10'udur.

    Dağılım:

    0,09 μg/ml ile 2 μg/ml arasında değişen konsantrasyonlarda, dimetindenin yaklaşık %90'ı insan plazma proteinlerine bağlanır.

    Metabolizma:

    Metabolik reaksiyonlar, bileşiğin hidroksilasyonu ve metoksilasyonunu içerir.

    5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik etkiye rastlanmamıştır. Dimetinden, sıçanlarda insan dozunun 250 katı dozlarda fertiliteyi veya yavruların doğum öncesi ve sonrası gelişimini etkilememiştir. Çeşitli in vitro ve in vivo deneylerde mutajenik etki gözlenmemiştir.

    Dimetinden maleat ile ilgili klinik olmayan güvenlilik verileri, önerilen doz ve ürünün kullanımı ile ilişkili bulgu ortaya çıkarmamıştır.

    Karsinojenez ve Mutajenez

    Dimetinden maleat ile ilgili karsinojenik veri bulunmamaktadır. Genotoksisite çalışmaları dimetinden maleatın mutajenik ve klastojenik olmadığını göstermiştir.

    Tiroid Kanseri Tiroid Kanseri En sık görülen tiroid kanseri türü olan papiller tiroid kanseri, tüm tiroid kanserlerinin yaklaşık %70'ini oluşturur. Deri Kanseri Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör.