DEVIT-3 2.000 IU yumuşak kapsül (60 kapsül) Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Vitamin D ve analogları, kolekalsiferol ATC kodu: A11CC05

D vitamini, bağırsakta kalsiyum ve fosfat emilimini arttırır.

D3 vitamini uygulaması çocuklarda raşitizm ve yetişkinlerde osteomalazi gelişimini engeller. Ayrıca, kalsiyum eksikliğinden kaynaklanan ve artmış kemik rezorpsiyonuna neden olan paratiroid hormonunun (PTH) artışını da önler.

Kemik ve bağırsak mukozasına ek olarak birçok diğer dokuda D vitaminin aktif hormonal formu olan kalsitriol'ün bağlandığı D vitamini reseptörleri bulunur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

D vitamini

Güneş ışığına maruz kalma: UVB ışığı ciltte bulunan 7-dehidrokolesterolü kolekalsiferole dönüştürür.

Emilim:

Kolekalsiferol ince bağırsaktan kolayca emilir. D vitamininin besinlerle birlikte alınması potansiyel olarak emilimini artırır.

Dağılım:

Kolekalsiferol ve metabolitleri, belirli bir globuline bağlı olarak kanda dolaşır.

Biyotransformasyon:

Kolekalsiferol hidroksilasyon ile karaciğerde 25-hidroksikolekalsiferole (25(OH)D3), kalsidiol) metabolize edilir. Daha sonra böbreklerdeki 1,25-dihidroksikolekalsiferol'e de dönüştürülür. 1,25-dihidroksikolekalsiferol, kalsiyum emilimini arttırmaktan sorumlu aktif metabolittir. Metabolize edilmeyen D vitamini, yağ ve kas dokusunda saklanır.

Eliminasyon:

Oral, tek bir doz kolekalsiferolün uygulanmasından sonra, birincil depo formunun maksimum serum konsantrasyonlarına yaklaşık 7 gün sonra ulaşılır. 25(OH)D50 günlük serumda belirgin yarı ömrüyle yavaşça elimine edilir. Kolekalsiferol ve D vitamininin diğer formları temel olarak safra ve dışkı ile atılır.

Safra ve dışkı ile atılan D vitamininin küçük bir yüzdesi idrarda bulunabilir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

İnsan terapötik doz aralığından çok daha yüksek dozlarda, hayvan çalışmalarında teratojenite gözlenmiştir. KÜB'ün diğer bölümlerinde bahsedilmeyen başka hiçbir veri bulunmamaktadır (bkz. Bölüm 4.6 ve 4.9).

Hayvanlarda kolekalsiferol doz aşımının, insan dozundan önemli derecede yüksek dozlarda, sıçan, fare ve tavşanlarda malformasyonları indüklediği gösterilmiştir. Malformasyonlar iskelet ile ilgili bozukluklar, mikrosefali ve kardiyak malformasyonları kapsar.

Terapötik olarak kullanılanlara eşdeğer dozlarda, kolekalsiferolün teratojenik aktivitesi yoktur.

Kolekalsiferol, potansiyel mutajenik veya karsinojenik aktiviteye sahip değildir.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.

Kolon, Rektum yada Bağırsak Kanseri Bağırsak kanseri kolon veya rektumda (arka geçit) herhangi bir bölgede ortaya çıkabilir.Kolorektal kanser erken safhalarda teşhis edilmesi halinde daha kolay ve daha başarılı bir şekilde tedavi edilir.