4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

DİAPAM;

Orta ve ileri derecede psikonörotik reaksiyonlarda

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Orta derecede psikonörotik reaksiyonlarda:

Sadece gerginlik-anksiete ile veya depresif belirtiler, ajitasyon, huzursuzluk ve psikofizyolojik rahatsızlıklarla kendini gösteren durumlarda 2-5 mg I.M. veya I.V. olarak verilir ve bu doz gerekirse 3-4 saatte bir tekrar edilir.

4.3. Kontrendikasyonlar

DİAPAM, aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

Benzodiazepinlere ve preparatın bileşiminde yer alan maddelerin herhangi birine aşırı duyarlılığı olan kişilerde

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Acil durumlar dışında, ikinci bir kişinin her zaman intravenöz diazepam uygulaması sırasında hastanın yanında bulunmalı ve enjeksiyondan sonra en az bir saat hastalar tıbbi gözetim altında kalmalıdır. 24 saat süreyle araç ve makine kullanmamaları önerilir.

Diazepamın kas içine enjeksiyonu, 12 ve 24 saat içerisinde serum kreatinin fosfokinaz aktivitesinde artışa yol açabilir.

Kas içine enjeksiyonda özellikle gluteal kaslarda diazepamın emilimi değişkenlik gösterebilir bu nedenle intravenöz uygulamanın mümkün olmadığı hallerde bu yol kullanılmalıdır.

Böbrek ve/veya karaciğer fonksiyonu bozulmuş yaşlı hastalar, diazepamın istenmeyen etkilerine karşı hassas olabilir. Bu nedenle doz azaltılması gerekli olabilir.

Solunum depresyonu veya apne olasılığı ve sınırlı akciğer rezervi olan hastalara diazepam enjeksiyonu uygulanırken çok dikkatli olunmalıdır.

İlaç veya alkol bağımlılığı ve damar sertliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Diazepam enjeksiyonu, kan basıncı düşük hastalarda, kardiyovasküler veya serebrovasküler komplikasyonlara yol açabileceğinden dikkatle uygulanmalıdır.

Diazepamı alkollü içkilerle birlikte kullanmaktan sakınınız, uyuklamaya neden olabilir. Çapraz hassasiyet:

Benzodiazepinlerden birine karşı hassasiyet mevcutsa diazepam için de söz konusudur.

Genel uyarılar:

İlaç bağımlılığına predispozisyonu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Diğer antikonvülsan ilaçlarda olduğu gibi diazepam; konvülsif rahatsızlıklarda ek tedavi olarak kullanıldığında, konvülsiyon sıklığı veya Grand mal nöbetlerinin artması hallerinde, standart antikonvülzan ilaç dozunun arttırılmasını gerektirebilir.

Epileptik hastalarda diazepamın ani kesilmesi grandmal nöbetlerinin sıklık ve şiddetini arttırabilir.

Diazepamın santral sinir sistemini deprese edici etkisinden dolayı hastalar; diazepam tedavisi esnasında alkol ve santral sinir sistemini deprese eden ilaçlara karşı uyarılmalıdır.

Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olanlarda dikkatle kullanılmalıdır. Hipoalbüminemide sedatif etkiler artabilir. Kronik obstrüktif pulmoner rahatsızlığı olanlarda solunum güçlüğünü arttırabilirler.

Pediatrik ve geriyatrik kullanımı:

Özellikle küçük hastalar ve yaşlı hastalar benzodiazepinlerin santral sinir sisteminde oluşturdukları etkilere karşı daha fazla hassastırlar. Yeni doğanlarda uzun süreli santral sinir sistemi depresyonu oluşturur.

Fiziksel ve psikolojik bağımlılık:

Diazepamın ani kesilmelerinde, barbitürat ve alkol gibi maddelerin ani kesilmelerine benzer şekilde konvülsiyonlar, tremor, karın ve kas krampları, kusma ve terleme gibi belirtiler görülebilir. Bu nedenle her türlü uzun süreli tedavide ilaç yavaş yavaş azaltılmalıdır.

DİAPAM ampuller propilen glikol içermektedir. Bu nedenle, alkol benzeri semptomlara neden olabilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Antasidler ile birlikte kullanım absorpsiyon süresini uzatabilir.

Karbamazepin her iki ilacın da serum seviyelerini düşürebilir, etkileri azaltabilir. Simetidin diazepamın mikrozomal oksidasyonunu inhibe eder. Etki şiddetlenebilir. Diğer santral sinir sistemi depresanları ile etkileşebilir. Etki şiddetlenir.

İzoniazid birlikte kullanım ile diazepamın metabolizasyonu azalabilir.

Nöromusküler kavşak blokerleri (kürar benzeri ilaçlar, kas gevşeticiler) ile aditif sinerji görülebilir. Rifampin diazepamın metabolizasyonunu arttırabilir.

Alkol ile birlikte kullanılması uyuklamaya yol açabilir.

Kesilme sendromu gelişmesi riski, anksiyolitik veya hipnotik olarak reçete edilen benzodiazepinlerin kombinasyonu ile artar.

Benzodiazepin ile birlikte kullanılması dopaminerjik ilaçların (levodopa), terapötik etkilerini azaltabilir.

Itrakonazol, ketokonazol ve flukonazol sitokrom P450 izoenzim CYP3A4 inhibitörleri olduğundan benzodiazepinlerin plazma düzeylerini artırabilirler. Eş zamanlı kullanım ile benzodiazepinlerin etkileri artabilir ve uzayabilir. Benzodiazepin dozunun azaltılması gerekli olabilir.

Teofilin, diazepam metabolizmasını artırarak etkisini azaltır.

Greyfurt suyu CYP3A4 inhibe eder ve diazepam plazma konsantrasyonu artırarak sedasyon ve amneziyi uzatabilir. Bu etkileşim, sağlıklı bireylerde pek bir önem taşımasa da yaşlılık ya da karaciğer sirozu gibi diğer faktörler advers etkilerin riskini artırabilir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Gebelik kategorisi D'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Hamileliğin ilk üç ayında kullanımı ile konjenital malformasyon riski artacağından çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımı önerilmez ve uygun bir doğum kontrol yöntemi uygulanması önerilir.

Gebelik dönemi

Diazepam'ın gebelik ve/veya fetus/yeni doğan üzerinde zararlı farmakolojik etkileri bulunmaktadır.

Diazem gerekli olmadıkça (bunun koşulları belirtilmelidir) gebelik döneminde kullanılmamalıdır. Diazepam rahatlıkla plasentaya geçer. Hamileliğin ilk üç ayında kullanımı ile konjenital malformasyon riski artar. Bu yüzden hamilelik süresince risk/yarar oranı dikkatli değerlendirilmelidir. Bu arada benzodiazepin kullanımına nadir olarak acil ihtiyaç duyulduğundan, hamilelik süresinde genel olarak diazepam kullanımından kaçınmak gerekir.

Laktasyon dönemi

Diazepam ve N-desmetildiazepam anne sütüne rahatlıkla geçtiğinden, emziren kadınların bu dönemde bu ilacı kullanmaktan kaçınmaları gerekir.

Üreme yeteneği /Fertilite

Farelerde ve sıçanlarda yapılan çalışmalarda, 80 mg/kg/gün diazepam dozunun fertilite veya yavruların yaşama yeteneği üzerine herhangi bir advers etkisi bulunmamıştır. (mg/m² olarak tavsiye edilen maksimum insan dozunun yaklaşık 13 katı).

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Santral sinir sistemine etki eden birçok ilaç gibi diazepam dikkat ve uyanıklıkta azalmaya yol açabileceği için taşıt sürücüleri ve makine operatörleri için tehlikeli sonuçlar yaratabilir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Nötropeni

Psikiyatrik hastalıkları

Yaygın: Uyuklama, halsizlik, bitkinlik

Seyrek: Mental konfüzyon, mental depresyon, uykuya dalmada güçlük, eksitasyon, sinirlilik veya irritabilite gibi paradoksal reaksiyonlar

Sinir sistemi hastalıkları

Seyrek: Baş ağrısı, baş dönmesi, konuşurken dilin dolaşması (disartri)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Belirtiler:

Yüksek dozda uyuklama, mental konfüzyon, ayakta duramama, konuşmada güçlük, bradikardi, solunum zayıflaması, aşırı halsizlik görülebilir.

Önlemler:

Hasta bilinçli ise emesis mekanik olarak veya emetiklerle sağlanır. Hasta bilinçsiz ise gastrik lavaj yapılabilir. Solunum, nabız ve kan basıncı gözlenmelidir. Serum uygulanabilir. Hipotansiyon I.V. norepinefrin veya metaraminolle kontrol altına alınabilir. Eksitasyon oluşursa barbitüratlar kullanılmamalıdır. Dializin pek bir önemi yoktur.

HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.

Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.