DIAZEM 10 mg 10 ampül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Benzodiazepin türevleri ATC kodu: N05BA01

Diazepam, antikonvülsan, yatıştırıcı, kas gevşetici ve amnezik özelliklere sahip bir benzodiazepin sakinleştiricisidir. Endişe ve gerilim durumlarının tedavisinde, yatıştırıcı ve ön-ilaç olarak, tetanozda olduğu gibi kas spazmının kontrolünde ve alkol yoksunluk semptomlarının tedavisinde kullanılır. Ortopedik işlemler endoskopi ve kardiyoversiyon uygulanan hastalarda önemlidir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Diazepam büyük bölümü (>%90) oral uygulamanın ardından emilmektedir. Diazepam orta derece yağlı yemeklerle birlikte uygulandığında diazepamın emilim azalmakta veya gecikmektedir.

Dağılım:

Diazepam ve metabolitleri plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanmaktadır. Ayrıca, kan-beyin ve plasenta bariyerini geçerler. Diazepam ve metabolitleri anne sütünde yaklaşık olarak maternal plazmanın 1:10 konsantrasyonu kadar bulunur. (doğum sonrası 3-9 günlerde). İlacın konsantrasyon zaman eğrisi profilindeki sapma oral uygulama sonrasında bifaziktir.

Biyotransformasyon:

Diazepam, biri desmetildiazepamın uzatılmış bir yarılanma ömrüne sahip olan iki aktif metabolite metabolize edilir. Diazepam bu nedenle uzun etkili bir benzodiazepindir ve tekrarlanan dozlar birikmeye yol açabilir.

Eliminasyon:

Diazepam karaciğerde metabolize olur ve böbrek yoluyla atılır. Bozulmuş karaciğer veya böbrek fonksiyonu diazepamın etki süresini uzatabilir. Yaşlı ve zayıflamış hastaların başlangıçta normal önerilen dozun yarısını almaları önerilir.

Uzun süreli uygulama sırasında, örneğin tetanoz tedavisinde, birikme ve uzun süreli MSS depresyonu olasılığını azaltmak için dozaj genellikle 6-7 gün sonra azaltılmalıdır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Veri bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Diazem 10 mg/2ml I.M./I.V. enjeksiyonluk çözelti içeren ampul'ün içerdiği etkin madde(ler) olan Diazepam Türkiye ve Dünya'nın çeşitli ülkelerinde yıllardır kullanılmakta olup, hakkındaki tüm bilgiler standart monografların ve vademekum bilgilerinin yer aldığı kitaplarda yer almaktadır. Kullanımları ile görülebilecek olumsuz etkiler ilgili bölümlerde yer almaktadır (bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri, Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler,

İstenmeyen etkiler, Doz aşımı ve tedavisi).

Kolon, Rektum yada Bağırsak Kanseri Bağırsak kanseri kolon veya rektumda (arka geçit) herhangi bir bölgede ortaya çıkabilir.Kolorektal kanser erken safhalarda teşhis edilmesi halinde daha kolay ve daha başarılı bir şekilde tedavi edilir.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.