DIFILIN SIMPLE 400 mg 50 tablet Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Obstrüktif akciğer hastalıklarında kullanılan ilaçlar ATC kodu: R03DA01

Dihidroksipropilteofilin, primer olarak vazodilatasyondan sorumludur. Ayrıca periferal vazodilatasyon ve diğer düz kas gevşetici sistemleri de çok az etkiler. Fosfodiesteraz enzimini kompetitif olarak inhibe ederek etki gösterir. Bunun sonucu olarak siklik AMP düzeyi yükselir ve bronş düz kaslarının relaksasyonu sağlanır. DİFİLİN, aminofilin ve diğer alkali teofilin bileşiklerine göre daha iyi tolere edilir ve bulantı insidansını azaltır. Dihidroksipropilteofilin, suda nötral reaksiyon vererek eriyen bir teofilin türevidir. Bir fosfodiesteraz inhibitörüdür. Etki yönünden Aminofilin’e benzer ancak Aminofilin’den daha iyi absorbe olur, daha iyi tolere edilir ve daha ender olarak bulantı ve mide irritasyonuna yol açar.

Difilin ampul koroner damarlarda sağladığı vazodilatasyonla, myokardın daha iyi beslenmesini sağlar. İskelet kasları ve diyafram üzerinde uyarıcı etkisi vardır. Ayrıca, bronkodilatör, diüretik ve pulmoner damarların düz kasları üzerinde myorölaksan etkileri de vardır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

i Genel özellikler

Emilim: Dihidroksipropilteofilin, suda nötral reaksiyon vererek eriyen stabil bir ksantin türevidir. Teofilin tuzu değildir. Dihidroksipropilteofilin’in biyoyararlanımı %68 - %82’dir. Dağılım: Plazma pik konsantrasyonuna 1 saatte ulaşır. Yarılanma ömrü 2 saattir. Minimum etkin terapötik konsantrasyonu 12 mcg/ml’dir

Biyotransformasyon: Madde teofiline metabolize olmaz ve %83 ± %5’i idrarla değişmeden atılır.

Eliminasyon: Etkin madde böbreklerden itrah edildiği için karaciğer fonksiyonları veya hepatik enzim aktivitesi dihidroksipropilteofilinin plazma konsantrasyonunda bir değişime yol açmaz. Böbrek fonksiyonlarında bozukluk olan hastalarda renal klerens düşer. Anürili hastalarda yarılanma ömrü normalin 3 - 4 katına çıkabilir. DİFİLİN’in plazma seviyeleri doza bağlı bir şekilde öngörülebilir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum: Veri bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Müstahzarın içerdiği etkin madde klinikte uzun yıllardır kullanılan bir maddedir. Hakkındaki çalışmalar tamamlanmıştır. Kullanımı ile ilgili olarak görülebilecek olumsuz etkiler ilgili bölümlerde yer almaktadır (bkz. 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri, 4.6. Gebelik ve laktasyon, 4.8. İstenmeyen etkiler, 4.9 Doz aşımı ve tedavisi).

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.

Ağız Kanseri Ağız kanserinin en yaygın türleri, dudak, dil, dişetidir. Nadiren yanak içi veya damak bölgelerini de içine alır.