DISPARI 3 gr saşe Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1.   FarmakodinamikÖzellikler

ATC kodu: J01XX01

Farmakoterapötik Grup: Diğer Antibakteriyeller

Fosfonik asit türevi olan Fosfomisin trometamol [mono (2-amonyum-2-hidroksimetil-l,3 propandiol) (2R-eis)-(3-metiloksiranil)-fosfonat] idrar volu enfeksiyonlarının tedavisi için kullanılan geniş spektrumlu bir antibiyotiktir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

i Genel Özellikler

Fosfomisin trometamol beyaz ya da beyazımsı, higroskopik tozdur. Fosfomisin trometamol suda çok iyi çözünür. Etanolde (%96) ve metanolde az çözünür. Asetonda pratikte çözünmez.

Emilim

Fosfomisin trometamol verilmesini takiben hızla absorbe olur ve serbest asit formunu oluşturan fosfomisine dönüştürülür. Açlık durumunda %37 olan mutlak oral biyoyararlanımı. tokluk durumunda %30’a düşer. Tek doz halinde 3 g verildiğinde, ortalama maksimum serum konsantrasyonlarına mide boşken 2 saatte ve yağdan zengin bir diyetle alındığında 4 saatte ulaşılır ve maksimum serum konsantrasyonları sırasıyla 26.1 (±9.1) /mL ile 17.6 (±4.4) (j.g /mL’dir. 2-4 g doz aralığında fosfomisinin farmakokinetikleri dozdan bağımsızdır.

Dağılım

Fosfomisinin oral olarak uygulamayı takiben görünen kararlı durum dağılım hacmi (Vss) 136.1 (±44.1) L’dir. Fosfomisin sistemik dolaşımda plazma proteinlerine bağlanmaz. Böbrekler, mesane duvarı, prostat ve seminal veziküllere bağlanır. Oral uygulamadan sonra 24. saate kadar yüksek oranlarda ve böbreklerde etkili terapötik konsantrasyonlar oluşturacak şekilde, genito-üriner sistemin tüm bölümlerine dağılır. Fosfomisinin plesantayı aştığı gösterilmiştir.

Biyotransformasvon

Fosfomisin ınetabolize olmaz; idrar ve feçesle atılır. Eliminasyon

Fosfomisin hem idrar hem de feçes yoluyla atılır. Verilen dozun yaklaşık %38’i idrar ve %18"i feçesle atılır. Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 4 saattir. Fosfomisin çok yüksek idrar konsantrasyonları ile böbreklerle atılır. İdrarda 24-48 saat süresince terapötik konsantrasyonlarda bulunur. Dozun yaklaşık %18-28’i enterohepatik döngüye uğrayarak feçesle atılır. Böbrek yetmezliği olanlarda glomerüler atılımı azalır ve plazma yarılanma süresi uzar. Böbrek fonksiyonlarının azalması durumunda idrar ile atılımı azalır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Geriyatrik popülasyon:

24 saatlik idrar konsantrasyonlarına dayanarak geriyatik popiilasyonda. fosfomisinin idrar atılımında hiçbir farklılık gözlenmemiştir.

Böbrek yetmezliği:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi güvenlilik verileri ile ilgili yeterli çalışma bulunmamaktadır.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.

Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir.