DOCALIX 500 mg 60 kapsül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Vazoprotektifler ATC kodu: C05BX01 Etki mekanizması:

DOCALİX bir kapiler fonksiyon düzenleyicisidir. i

Kalsiyum dobesilatın kapiler duvar üzerine etkisini, artmış geçirgenlik ve izalmış direnç gibi bozulmuş fizyolojik fonksiyonları düzelterek gösterir. Eritrosit esnekliğini artırır, trombosit hiperagregasyonunu inhibe eder ve diyabetik retinopatide k^nm ve plazmanın hiperviskozitesini azaltır. Bunlar kanın özelliklerinin ve dokuların [kan ile sulanmasının düzelmesini sağlar. Bu etkiler, kapiller fonksiyon bozukluklaıjı (ister fonksiyonel bozukluklara ister yapısal veya kazanılmış metabolik bozukluklaıja bağlı olsun) düzelmesini sağlar. Kalsiyum dobesilat ödemin azalmasına katkı sağlar.

Emilim:

500 mg kalsiyum dobesilat ağız yoluyla uygulandıktan sonra 3. ve 10. saatler abasında kan seviyeleri 6 pg/ml nin üzerine çıkar. Maksimum kan seviyesi (Cmax) 8 ps/ml’dir ve ortalama 6 saat (tmax) sonra görülür. 24 saat sonraki kan konsantrasyonu 3 jıg/ml civarındadır. [

Dağılım: i

Proteinlere bağlanma oram %20-25’tir. Kalsiyum dobesilat hayvanlarda kah beyin bariyerini ve plasental bariyeri geçemez, fakat insanlarda bu konu ile ilgili bjr bilgi yoktur. Kalsiyum dobesilat anne sütüne çok az miktarda geçer (bir çalışmad^ 1500 mg alımından sonra anne sütünde 0,4 pg/ml bulunmuştur). j

Eliminasyon:

Kalsiyum dobesilat enterohepatik döngüye girmez ve esas olarak değişmemişi olarak atılır. Alınan dozun sadece %10fu metabolitleri şeklinde olur. Oral olarak uygjulanan dozun %50’si idrar, %50’si feçes yoluyla 24 saat içinde vücuttan atılır, plazma

yarılanma ömrü 5 saat civarındadır. |

Özel klinik durumlardaki kinetikleri: j

Renal fonksiyon bozukluklarının kalsiyum dobesilatın farmakokinetik özejllikleri üzerine etkisi bilinmemektedir. !

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Fare ve ratlarda kalsiyum dobesilatın oral LD50 düzeyleri 4000 mg/kg üzerinde bulunmuş olup, bu doz insanlarda alınan dozun 120 katıdır. i

Kalsiyum dobesilatın preklinik toksisite değerlendirmesinde; hedef organa ait s[pesifık toksisite, üreme üzerindeki toksik etkiler ve mutajenik aktivite gözlenmemiştir.!

Tiroid Kanseri En sık görülen tiroid kanseri türü olan papiller tiroid kanseri, tüm tiroid kanserlerinin yaklaşık %70'ini oluşturur.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.