DOKSETIL 0.5 gr 1 flakon Kısa Ürün Bilgisi
{ Sefotaksim Sodyum }
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
DOKSETİL 0,5 g İM/İV enjeksiyon için toz içeren flakon2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde
Sefotaksim sodyum 524 mg
(500 mg sefotaksime eşdeğer)
Yardımcı maddeler
Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORMU
Flakon
Beyaz veya hafif sarı toz.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
DOKSETİL, sefotaksime duyarlı mikroorganizmalardan ileri gelen aşağıdaki ciddi enfeksiyonlarda kullanılır:
• Kttratif tedavi
- Solunum yolları enfeksiyonları
- Üriner sistem enfeksiyonları
- Genital enfeksiyonlar
- Septisemi, bakteriyemi
- Endokardit
- Peritonit dahil karın içi enfeksiyonlar
- Menenjit (Listeria nedenli olan hariç) ve diğer merkezi sinir sistemi enfeksiyonları
- Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları
- Kemik ve eklem enfeksiyonlar
• Cerrahi profilaksi
- Gastrointestinal cerrahi
- Genitoüriner cerrahi
- Obstetrik ve jinekolojik cerrahi
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloj
- Küratif tedavide dozaj
DOKSETİL, İM veya İV yoldan uygulanan (yavaş enjeksiyon veya infuzyon ile) enjektabl bir antibiyotiktir ve aşağıdaki gibi reçete edilir:
- Normal renal fonksiyona sahip yetişkinlerde dozaj Tablo 1
Endikasyonlar | Birim doz | Doz aralığı | Uygulama şekli | Günlük doz |
Komplike olmayan gonore | 0.5 ya da 1 g | tek doz | İM | 0.5 ila 1 g |
Komplike olmayan/orta derecede enfeksiyonlar | 1 ila 2 g | 8 ya da 12 saat | İM ya da İV | 2 ila 6 g |
Ciddi enfeksiyonlar | 2g | 6 ya da 8 saat | İV | 6 ila 8 g |
Enfeksiyon duyarlı olmayan türler sebebiyle oluşmuşsa, DOKSETİL’m uygun tedavi olup olmadığının anlaşılması için antibiyotik duyarlılık testi yapılmalıdır.
- Cerrahi profilaksisinde dozaj:
Yetişkinlerdeki normal dozaj
Anestezi indüksiyonu sırasında İV ya da İM olarak 1 g sefotaksim verilir, gerekirse operasyon sonrasında tekrarlanır. Bu tedavinin süresi 24 saati geçmemelidir.
Sezaryen ameliyatı
Göbek bağı kesilirken 1 g sefotaksim İV olarak, ardından ilk dozdan 6 ve 12 saat sonra 1 g sefotaksim İM ya da İV olarak uygulanır.
Uygulama şekli:
İV uygulama (enjeksiyon veya infuzyon):
Enjeksiyon ya da infuzyon çözeltisi için suda sefotaksim çözülür ve hemen kullanılmalıdır. Aralıklı İV enjeksiyonlar için, solüsyon 3 ila 5 dakikalık süre içinde enjekte edilmelidir. Pazarlama sonrası izleme sırasında, potansiyel olarak yaşamı tehdit eden aritmi, santral venöz kateter yoluyla hızlı intravenöz sefotaksim alan çok az sayıda hastada rapor edilmiştir.
İM uygulama
İM uygulama durumunda DOKSETİL, % 1 lidokain çözeltisinde çözülerek kullanılmalıdır. Bu sırada ilacın damara zerk edilmemesine dikkat edilmelidir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
- Renal fonksiyon bozukluğu olan yetişkinlerde dozaj Tablo 2
Kreatinin klerensi | Birim doz | Doz aralığı | Günlük doz |
<10 ml/dak | Yarım doz (bkz. tablo I) | Aynı (bkz. tablo I) | Yarım doz (bkz. tablo I) |
Kreatinin klerensi ölçülemediğinde, yetişkinler için dozaj serum kreatinin seviyesi kullanılarak aşağıdaki Cockcroft formülü ile hesaplanabilir:
ağırlık (kg) x (140-yıl cinsinden yaş)
Erkekler: Clcr (ml/dak) = -
72 x serum kreatinin (mg/dl)
ya da
ağırlık (kg) x (140 - yıl cinsinden yaş)
0.814 x serum kreatinin (pmol/l)
Kadınlar: Clc, (ml/dak) = 0.85 x yukarıdaki değer
Hemodiyalizdeki hastalarda: Hemodiyalizin olduğu gün, enfeksiyonunun şiddetine göre, günlük 1 ila 2 g sefotaksim, diyalizden sonra uygulanmalıdır.
Pediyatrik popülasyon:
- Normal renal fonksiyona sahip prematürelerde, yeni doğanlarda, bebeklerde ve çocuklarda dozaj
Tablo 3
Hastalar | Yaş ya da ağırlık | Günlük doz | Yol | Doz aralığı |
Prematüre | 0 ila 1 hafta | 50 ila 100 mg/kg/gün | İV | 12 saat |
Prematüre | 1 ila 4 hafta | 75 ila 150 mg/kg/gün | İV | 8 saat |
Bebekler ve Çocuklar | < 50 kg | 50 ila 100 mg/kg/gün Menenjit gibi şiddetli enfesiyonlar için, günlük doz iki katına çıkanlabilir | İV* ya da İM* | 6 ila 8 saat |
Çocuklar | >50 kg | yetişkin dozajı |
* 24 saat içinde 2 g aşılmamalıdır. İM yoldan %1 lidokainle hazırlanmış çözelti, 30 aylıktan büyük çocuklarda kullanılmalıdır.
4.3. Kontrendikasyonlar
• Sefalosporinlere karşı aşın duyarlılık durumunda
• Sefotaksime veya ilacın içeriğindeki maddelerden birine aşın duyarlılık durumunda
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
* Sttperenfeksiyon
Diğer antibiyotiklerle olduğu gibi, sefotaksim kullanımı, özellikle uzun süreliyse, duyarlı olmayan mikroorganizmalann aşırı çoğalması ile sonuçlanabilir. Hastanın durumunun sürekli olarak değerlendirilmesi gerekir. Tedavi sırasında sttperenfeksiyon oluşursa uygun önlemler alınmalıdır.
• Anafilaktik reaksiyonlar
Sefalosporinler reçete edilmeden önce hastada alerjik diatez ve özellikle beta-laktam antibiyotiklere karşı aşın duyarlılık olup olmadığı konusunda bilgi alınması gerekir.
Aşın duyarlılık reaksiyonu oluşması halinde, tedavi durdurulmalıdır.
Daha önce sefalosporinlere ani-tip aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda DOKSETİL kullanımı kesinlikle kontrendikedir. Herhangi bir kuşku bulunması durumunda, olası herhangi bir anafilaktik reaksiyonu tedavi etmek üzere ilk uygulama sırasında bir hekimin hazır bulunması önemlidir.
Vakalann %5 ila %10’unda penisilinler ve sefalosporinler arasında çapraz alerji bulunduğundan, penisiline duyarlı kişilerde sefalosporinleri kullanırken son derece temkinli olmak gerekir; ilk uygulama sırasında dikkatli bir takip önemlidir. Bu iki antibiyotik grubu ile ortaya çıkan aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaksi) ciddi hatta ölümcül olabilir (acil önlemler için “Anafilaktik şokta alınması gerekli acil önlemler” bölümüne bakınız). Aşın duyarlılık reaksiyonu oluşması halinde, tedavi durdurulmalıdır.
• Ciddi büllöz reaksiyonlar
Sefotaksim ile Stevens-Johnson sendromu ya da toksik epideraıal nekroliz gibi ciddi deri reaksiyonları bildirilmiştir (Bkz. Bölüm 4.8). Hastalara deri ve/veya mukoza reaksiyonu ortaya çıktığında tedaviye devam etmeden önce hemen doktorları ile iletişime geçmeleri söylenmelidir.
• Clostridium difficile ile ilişkili hastalık (örn. psödomembranöz kolit)
Özellikle geniş spektrumlular olmak üzere çeşitli antibiyotikler ile tedavi sırasında ya da tedaviden sonraki ilk haftalarda ortaya çıkan şiddetli ve/veya uzun süreli ishal Clostridium difficile ile ilişkili hastalığın belirtisi olabilir. Bunun da en şiddetli şekli psödomembranöz kolittir. Ender koyulan bir tam olmakla birlikte endoskopik ve/veya histolojik incelemeler ile ölümcül seyredebilen bu hastalık doğrulanabilir. Clostridium difficile nedenli hastalığı teşhis etmenin en iyi yolu, feçeste bu patojenin ve daha da önemlisi bunun sitotoksinlerinin araştırılmasıdır.
Psödomembranöz kolitten kuşkulanılması durumunda DOKSETİL hemen kesilmeli ve gecikmeden uygun antibiyotik tedavisi (örneğin oral vankomisin veya metronidazol) başlanmalıdır.
Fekal staz, Clostridium difficile ile ilişkili hastalığın şiddetini artırabilir.
Peristaltizmi baskılayan ilaçlar kullanılmamalıdır.
• Hematolojik reaksiyonlar
Özellikle uzun süreli tedavilerde sefotaksim tedavisi sırasmda lökopeni, nötropeni ve daha seyrek olarak agranülositoz gelişebilir. 7-10 günden uzun süren tedavilerde beyaz kan hücreleri izlenmeli ve nötropeni durumunda tedavi kesilmelidir.
Bazı olgularda tedavi kesilmesi ardından hızla düzelen eozinofıli ve trombositopeni bildirilmiştir. Hemolitik anemi olguları da bildirilmiştir (Bkz. Bölüm 4.8).
• Renal yetmezlik
Ciddi renal yetmezliği olanlarda doz, kreatinin klerensine göre ayarlanmalıdır. Eğer gerekiyorsa, serum kreatinin bazında düzenlenmelidir.
• Renal fonksiyonun izlenmesi
Eğer sefotaksim aminoglikozidler ile birlikte verilecekse dikkatli olunmalıdır. Böyle durumlarda hastaların renal fonksiyonu izlenmelidir.
• Sodyum alımı
Sodyum kısıtlamasının gerekli olduğu hastalarda sefotaksimin sodyum içeriği ( 48.2 mg/g sefotaksim) göz önünde bulundurulmalıdır.
• Nötropeni:
10 günden uzun süren tedavilerde beyaz kan hücrelerinin sayımı yapılmalı ve nötropeni durumunda DOKSETİL tedavisi kesilmelidir.
• Nörotoksisite
Sefotaksim dahil olmak üzere yüksek doz beta laktam antibiyotikleri özellikle renal yetmezliği olan hastalarda ansefalopatiye yol açabilir (bilinç kaybı, anormal hareketler ve konvülziyonlar) (Bkz. Bölüm 4.8). Hastalara bu reaksiyonlar ortaya çıktığında tedaviye devam etmeden önce hemen doktorları ile iletişime geçmeleri söylenmelidir.
• Uygulama önlemleri
Pazarlama sonrası izlemde az sayıda olguda santral venöz kateter ile hızlı intravenöz uygulamada yaşamı tehdit etme potansiyeli olan aritmi bildirilmiştir. Önerilen enjeksiyon ya da infuzyon süresine uyulmalıdır (Bkz. Bölüm 4.2).
• Laboratuvar testleri üzerine etkisi
Diğer sefalosporinlerle olduğu gibi sefotaksim ile tedavi edilen bazı hastalarda pozitif Coombs testi saptanmıştır. Bu fenomen kan çaprazlama testini etkileyebilir.
Özgün olmayan indirgeyicilerle yapılan idrar glukoz testi yalancı pozitif sonuç verebilir. Bu fenomen glukoz oksidaza özgü yöntem kullanıldığında görülmemektedir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Aminoglikozid antibiyotikler ve diüretikler:
Aminoglikozid antibiyotikler veya furosemid gibi potent diüretiklerle tedavi edilen hastalara yüksek dozda sefalosporin uygulanırken, bu kombinasyonların böbrek fonksiyonu üzerindeki olası yan etkilerine karşı dikkatli olunmalıdır. Ancak önerilen dozlarda sefotaksim ile nefrotoksisitede artış beklenmez.
Probenesid, sefalosporinlerin renal tübüllerden atılımını geciktirir ve plazma konsantrasyonlarında artışa neden olur.
Diğer sefalosporinlerle olduğu gibi, sefotaksim nefrotoksik ilaçların neffotoksik etkilerini artırabilir.
Sefalosporinlerle tedavi sırasında Coombs testleri pozitif olabilir. Sefotaksim ile tedavi sırasında da karşılaşılabilen bu durum, kanda çapraz karşılaştırma (cross-matching) testiyle etkileşebilir.
Sefotaksim ile tedavi edilen hastalarda, bakır redüksiyon testleriyle (Benedict ve Fehling solüsyonları ve Clinitest) üriner glukoz testi yanlış-pozitif sonuç verebilir. Glukoz-oksidaz-spesifik yöntem kullanıldığında bu duruma rastlanmamaktadır.
Özel popülasyona ilişkin ek bilgiler
Veri yoktur.
![](a659a3a021365_files/a659a3a021365-1.png)
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik Kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Doğurganlık çağındaki kadınlarda, ilacın muhtemel yaran ile potansiyel riski değerlendirilerek kullanımına karar verilmelidir. Doğum kontrol yöntemleri ile etkileşim konusunda veri bulunmamaktadır.
Gebelik dönemi
Sefotaksim plasentaya geçer.
Birkaç hayvan türünde yapılan çalışmalarda herhangi bir teratojenik veya fetotoksik etki meydana gelmemiştir.
Sefotaksim için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.
Buna karşın, insanlarda hamilelik sırasında sefotaksimin güvenilirliği henüz kanıtlanmamıştır ve bu nedenle hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.
Laktasyon dönemi
Sefotaksim anne sütüne geçtiğinden, ya emzirme ya da annenin DOKSETİL ile tedavisi kesilmelidir.
Üreme yeteneği/ Fertilite
Fare, sıçan ve tavşanlarda üreme toksisitesi çalışmaları, gelişme üzerine ve teratojenik etkisi olmadığım göstermiştir. Fertilite, prenatal ve postnatal gelişme etkilenmemiştir (bkz. Bölüm 5.3)
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Sefotaksim sersemliğe neden olabilir ve araç ve makine kullanımını etkileyebilir.
4.8. İstenmeyen etkiler
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1,000 ila <1/100); seyrek (>1/10,000 ila <1/1,000), çok seyrek (<1/10,000); bilinmiyor (eldeki verilerde hareketle tahmin edilemiyor).
Kan ve lenf sistemi hastalıkları Yaygın olmayan:
Tedavi sonlandınldığmda geri dönüşümlü olan eozinofili, trombositlerde azalma (trombositopeni) ve eozinofil sayısında artma (eozinofili) rapor edilmiştir.
Bilinmiyor:
Tedavisi sırasında, özellikle uzun süreli tedavilerde, diğer beta-laktam antibiyotiklerde olduğu gibi, nötropeni ve daha seyrek olarak agranülositoz gelişebilir.
Hemolitik anemi ve tedavi sonlandınldığmda geri dönüşümlü olan nötropeni bildirilmiştir.
10 günden uzun süren tedavilerde kan sayımı mutlaka takip edilmelidir.
Bağışıklık sistemi hastalıkları Yaygın olmayan:
Jarisch-Heodıeimer reaksiyonu
Diğer antibiyotiklerle de bildirildiği gibi, borelliosis tedavisinin ilk günlerinde Jarisch-Heodıeimer reaksiyonu gelişebilir.
Birkaç hafta süren borelliosis tedavisinden sonra aşağıda belirtilen semptomların bir veya birkaçının ortaya çıktığı rapor edilmiştir: Deri döküntüsü, kaşıntı, ateş, lökopeni, karaciğer enzimlerinde yükselme, solunum güçlüğü, eklem rahatsızlığı. Bu belirtiler, bir dereceye kadar hastanın tedavi gördüğü hastalığın semptomlarıyla uygunluk göstermektedir.
Bilinmiyor:
Aşın duyarlılık reaksiyonlan bildirilmiştir. Bunlar, deri döküntüsü, kaşıntı ve daha seyrek olarak ürtiker vücut ısısının normalin üzerine çıkması ve nadir olarak anafilaksiyi (şokla sonuçlanabilen anjiyoödem, bronkospazm) içerir (Bkz. Bölüm 4.4).
Sinir sistemi hastalıktan Yaygın olmayan:
Konvülsiyonlar.
Bilinmiyor:
Baş ağnsı, sersemlik
Sefotaksim dahil yüksek doz beta-laktam antibiyotiklerinin uygulanması, özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda ensefalopatiye neden olabilir, (ör; bilinç bozukluğu, anormal hareketler ve konvülsiyonlar).
Kardiyak hastalıklar Bilinmiyor:
Santral venöz kateter yolundan hızlı bolus şeklinde sefotaksim uygulanmasını takiben çok az sayıda hastada hayatı tehdit eden aritmi bildirilmiştir.
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar Bükmüyor:
Bronkospazm
Gastrointestinal hastalıklar Yaygm olmayan:
İshal.
Bilinmiyor:
Bulantı, kusma, karın ağnsı gelişebilir.
Tüm diğer geniş spektrumlu antibiyotiklerle olduğu gibi, bazı vakalarda kanlı dışkımn eşlik edebildiği ishal bazen enterokolitin bir semptomu olabilir. Antibiyotiklerle ortaya çıkabilen enterokolitin özel bir formu psödomembranöz kolittir [çoğu vakada Clostridium difficile’ye bağlıdır] (Bkz. Bölüm 4.4).
Hepato-bilier hastalıklar
Yaygm olmayan:
Karaciğer enzimleri (ALT, AST, LDH, gamma-GT ve/veya alkalen fosfataz,) ve/veya bilirubin düzeylerinde artış. Aym zamanda enfeksiyonla da açıklanabilen bu laboratuvar parametrelerindeki bozukluklar seyrek olarak normal değerlerin üst sınırlarının iki katım aşabilir ve genellikle kolestatik ve çoğunlukla da asemptomatik bir karaciğer hasarma yol açabilir.
Bilinmiyor:
Hepatit (bazen sanlıkla beraber) bildirilmiştir.
Deri ve deri altı doku hastalıkları Yaygm olmayan:
Döküntü, pruritus, daha az sıklıkla ürtiker.
Bilinmiyor:
Diğer sefalosporinlerle olduğu gibi, bazı büllöz erüpsiyon vakaları (eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz) ve ışığa duyarlılık reaksiyonu bildirilmiştir.
Böbrek ve idrar hastalıkları Yaygm olmayan:
Özellikle aminoglikozidler ile birlikte kullanıldıklannda sefotaksim de dahil olmak üzere sefalosporinlerin uygulaması sırasında renal fonksiyonda düşüş (kreatinin yükselmesi) gözlemlenmiştir.
Bilinmiyor:
Diğer bazı sefalosporinlerle olduğu gibi, sefotaksim ile tedavi edilen vakalarda interstisyel nefrit gelişebilir.
Üreme sistemi ve meme hastalıkları:
Bilinmiyor:
Vajinal kandidiazis.
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar Çok yaygın:
Enjeksiyon bölgesinde ağn (İM uygulama)
Yaygm olmayan:
Ateş
Enjeksiyon yerinde enflamasyon
İntravenöz sefotaksim uygulanan hastalarda birkaç vakada flebit/tromboflebit bildirilmiştir. Bununla birlikte, bu durum nadiren tedavinin kesilmesine yol açmıştır.
Bilinmiyor:
Süperenfeksiyon: Diğer antibiyotiklerle olduğu gibi, sefotaksim kullanımı, özellikle uzun sürelİyse, duyarlı olmayan mikroorganizmaların aşın çoğalması ile sonuçlanabilir. Hastanın durumunun sürekli olarak değerlendirilmesi gerekir. Tedavi sırasında süperenfeksiyon oluşursa uygun önlemler alınmalıdır.
Şüpheli advers reaksivonlann raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlannın raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www,titek,gov.tr: e-posta: tufam@titck.gov.tr: tel: O 800 314 00 08; faks: 0312 218 35 99).
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Sefotaksimin serum düzeyleri periton diyalizi veya hemodiyalizle düşürülebilir. Doz aşımı durumunda, özellikle böbrek yetmezliğinde geri dönüşümlü ensefalopati oluşma riski vardır. Belirli bir antidot bulunmamaktadır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Beta lak tam antibiyotikleri
ATC Kodu: J01DD01
Sefotaksim parenteral yolla uygulanan, 2-aminotiyazol sefalosporin grubu bir antibiyotiktir. Etkisini hücre duvanmn sentezini inhibe ederek gösterir. Bir çok beta laktam’a karşı stabildir.
Sefotaksim genel olarak aşağıdaki mikroorganizmalara etkilidir:
Aeromonas hydrophila, Bacillus subtilis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Morcaella (Branhamella) catarrhalis, Citrobacter diversus*, Citrobacter freundii*, Clostridium perfringes, Corynebacterium diptheriae, E.coli, Enterobacter spp*, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Haemophilus ampisiline dirençli penisilaz üreten ve üretmeyen suşlar dahil, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Metisiline duyarlı Stafilokoklar penisilaz üreten ve üretmeyen suşlar dahil, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoae penisilaz üreten ve üretmeyen suşlar dahil, Neisseria meningitidis, Propionibacterium, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia, Streptococcus pneumoniae, Salmonella türleri, Serratia türleri*, Shigella, Streptokoklar, Veillonella, Yersinia*
* Sefodizime duyarlılık epidemiyolojiye ve ülkenin direnç seviyesine bağlıdır.
Aşağıdaki mikroorganizmalar sefotaksime dirençlidir:
Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile Enterococcus, Gram negatif aneroblar, Listeria monocytogenes, Metisiline dirençli stafilokoklar, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophilia,
5.2. Farmakokinetik özellikler
Tablo 4
Yetişkinlerdeki farmakokinetik özellikler
Sağlıklı yetişkinler | Sağlıklı yetişkinler | |
İV (5 dakika) | İM | |
1. Doz 2. Absorbsiyon | 1 g | 1 g |
Biyoyararlanım (%) 3. Kinetik parametreler | 100 | 90-95 |
Tmax (h) | 0.5 | |
Cmax (pg/ml) | 100 | 20-30 |
Terminal yanlanma ömrü(h) | 0.9-1.1 | 1.3 |
Dağılım hacmi(l/kg) Proteine bağlanma | 0.30 | |
Tip | Albümin | |
25-40 |
4. Metabolizma Karaciğer | |
-Metabolitler Mİ | Desasetil CTX* |
M2 | Laktamin form |
M3 | Laktamin form |
5. Eliminasyon İdrar | % 90 |
Feçes | CTX: %50 desasetil CTX: %15-25 M2 + M3: %15 -30 %10 |
* Sağlıklı gönüllülerde desasetilsefotaksimin yarılanma ömrü yaklaşık olarak 2 saattir. Antibakteriyel etkisi sefotaksimle sinerjİktir.
Dağılım:
5 dakika süresince 1 g İV enjeksiyonunun ardından, plazma konsantrasyonu lOOpg/ml’dir. İM yolu ile verilen aynı 1 g’lık dozun lA saat sonra maksimum plazma konsantrasyonu 20 ila 30 pg/ml’dir.
Sanal yarılanma ömrü 1 saat (İV yol) ila 1-1.5 saattir (İM yol)
Sanal dağılım hacmi 0.3 1 / kg’dır.
Sefotaksimin plazma proteinlerine bağlanma oranı, özellikle albümine olmak üzere %25-40 arasında değişmektedir.
Bivotransformasvon:
Karaciğerde metabolize olur.
Eliminasvon:
%50’si değişmemiş sefotaksim ve yaklaşık %20’si desasetilsefotaksim halinde olmak üzere uygulanan dozun yaklaşık %90’ı idrar yolu ile elimine edilir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yaslılarda:
80 yaşından büyük hastalarda, sefotaksimin yarılanma ömrü ortalama olarak 2.5 saate yükselmektedir. Dağılım hacmi gençlerle karşılaştırıldığında değişmemiştir.
Renal bozukluğu olan yetişkin hastalar:
Dağılım hacmi hemen hemen değişmez, böbrek yetmezliğinin son aşamasında bile yarı ömrü 2.5 saati geçmez.
![](a659a3a021365_files/a659a3a021365-2.png)
Bebekler, çocuklar, venidoğanlar ve prematüre bebekler:
Bebek ve çocuklarda, sefotaksimin plazma seviyeleri ve dağılım hacmi, mg/kg cinsinden aynı dozu alan yetişkinlerde gözlenenlere benzerdir. Yarılanma ömrü 0.75 ila 1.5 saat arasında değişir.
Yeni doğanlarda ve prematüre bebeklerde, dağılım hacmi, bebeklerde ve çocuklardakilere benzerdir. Ortalama yarılanma ömrü 1.4 ila 6.4 saat arasında değişir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut toksisite:
Hayvan deneylerinde, sefotaksimin akut toksisitesi düşüktür, sıçan ve farelerde IV uygulamayı takiben LD50 değerleri yaklaşık lOg/kg düzeyindedir. Bu türlerde sefotaksim intraperitonal, SC veya İM yoldan uygulandığında toksisite daha da düşüktür. Köpeklerde, LD50 1.5g/kg’dan büyüktür.
Sıçan ve köpeklerde subakut toksisite; 13 hafta süreyle, sıçanlarda SC 300 mg/kg/gün doz; köpeklerde İV 1500 mg/kg/gün doz uygulanarak yürütülmüştür.
Kronik toksisite:
Kronik toksisite çalışmalarında, 6 ay süreyle, sıçanlarda SC 250 mg/kg/gün doz; köpeklerde İV 250 mg/kg/gün doz uygulanmıştır. Bu çalışmalarda gözlenen toksisite, minimumdur ve sıçanlarda, ince bağırsakta (çekum) dilatasyon ve yüksek dozlarda hafif renal toksisite belirtileri görülür. Bu sonuçlar, sefotaksimin düşük toksisitesini göstermektedir.
Teratojenite:
Fare, sıçan ve tavşanlarda üreme toksisitesi çalışmaları, gelişme üzerine ve teratojenik etkisi olmadığmı göstermiştir. Fertilite, prenatal ve postnatal gelişme etkilenmemiştir. Enjeksiyonluk su DOKSETİL diğer antibiyotiklerle aynı enjektör içinde ya da infiizyon solüsyonları içerisinde karıştırılmamalıdır. Bu durum aminoglikozidler olmak üzere tüm antibiyotikler için geçerlidir, 24 ay 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız. Işıktan koruyunuz. Enjeksiyon veya infuzyon için enjeksiyonluk su ile hazırlanmış çözelti: Sefotaksim steril toz, enjeksiyon için su içinde hazırlandıktan sonra aşağıdaki koşullarda saklanabilir: - oda sıcaklığında 12 saate kadar (+25°C’yi geçmeyen/normal ışıkta) -soğutma koşullarında 24 saate kadar (+2°C ila 8°C / ışıktan korunarak) Solüsyonun açık sarımsı rengi, antibiyotik aktivitenin bozulduğunu göstermez. Orijinal karton kutusu içinde PVC seperatöre yerleştirilmiş ağzı sızdırmaz özel tıpalı, 0.5 g sefotaksim içeren 1 adet renksiz cam flakon ve 4 ml’lik enjeksiyonluk distile su içeren bir adet çözücü ampul. 6.6. Beşeri tıbbı üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği "ne uygun olarak imha edilmelidir.6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
6.2. Geçimsizlikler
6.3. Raf ömrü
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
Asperger Sendromu
Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde,
gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır.
HIV ve Aids
HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan
Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı
Barkodu
İlaç Fiyatı
CLAFORAN
8699809271210
DEFORAN
8699525272119
DOKSETIL
8699578270612
EQITAX
8699814270260
120.83TL IEFORAN
8699508270606
87.92TL
Diğer Eşdeğer İlaçlar
Tiroid Kanseri
En sık görülen tiroid kanseri türü olan papiller tiroid kanseri, tüm tiroid kanserlerinin yaklaşık %70'ini oluşturur.
Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi
Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki
yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve
boğazda enfeksyona sebep olabilir.
Mide Kanseri
Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir.
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Biofarma İlaç Sanayi Ltd. Şti.
Satış Fiyatı | 52.48 TL [ 22 Sep 2023 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 52.48 TL [ 15 Sep 2023 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699578270612 |
Etkin Madde | Sefotaksim Sodyum |
ATC Kodu | J01DD01 |
Birim Miktar | 0.5 |
Birim Cinsi | G |
Ambalaj Miktarı | 1 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Diğer BetaLaktam Antibakteriyeller > Sefotaksim Sodyum |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
![DOKSETIL 0.5 gr 1 flakon Barkodu](http://www.ilacrehberi.com/images/barcodes/code39/8699578270612.jpg)