DUACT 30 kapsül Formülü

Bir kapsül 8 mg akrivastin ve 60 mg psödoefedrin HCl içerir.

Farmakodinamik özellikler:Akrivastin antikolinerjik etkileri zayıf ve merkezi sinir sistemine geçme potansiyeli düşük olan güçlü, kompetitif bir H1-reseptör antagonistidir. Akrivastin, tamamen ya da kısmen histamin salgılanmasına bağlı olduğu düşünülen durumlarda semptomatik rahatlama sağlar. Psödoefedrinin doğrudan ve dolaylı sempatomimetik aktivitesi vardır ve etkili bir üst solunum yolu dekonjestanıdır. Psödoefedrin, taşikardi ve sistolik kan basıncında yükselme oluşmasında efedrinden daha az etkilidir ve ayrıca merkezi sinir sistemini uyarıcı etkisi de daha azdır. Erişkinlere 8 mg'lık tek doz akrivastin oral uygulanması sonrasında histamine bağlı kabarıklık ve kızarıklık cevabını antagonize etmesi ile tayin edilen etki başlangıcı, kabarıklık için 2 saat, kızarıklık için 90 dakika iken yaklaşık doruk etkisi 30 dakikadır. DUACT alan hastalarda ilacın sistemik uygulamasından sonraki 1 saat içinde alerjik nezle semptomlarının geçtiği görülür.

Farmakokinetik özellikleri: Bir DUACT kapsül (8 mg akrivastin ve 60 mg psödoefedrin) sağlıklı erişkin gönüllü deneklere uygulanmasından yaklaşık 1.5 saat sonra oluşan akrivastin doruk plazma konsantrasyonu yaklaşık 150 ng/ml'dir. Plazma yarı ömrü yaklaşık 1.5 saattir. Psödoefedrinin doruk plazma konsantrasyonu 180 ng/ml'dir, Tmaks ilaç uygulamasından sonra yaklaşık 2 saattir. Plazma yarı ömrü yaklaşık 5.5 saattir (idrar pH'ı 5.0-7.0 arasında korunduğunda). Psödoefedrinin plazma yarı ömrü idrarın asitleşmesiyle önemli derecede azalır ve alkalinizasyonuyla artar. Sağlıklı gönüllülere verilen radyoaktif olarak işaretlenmiş akrivastinin 3 günlük süre sonunda büyük çoğunluğu değişmemiş olarak %80’i ilk 12 saatte idrarla atılmıştır. %13’lük doz ise feçesde bulunmuştur. İnsan plazma ve idrarında akrivastinin metaboliti belirlenmiştir. Metabolit idrarda uygulanan dozun yaklaşık 1/7’si kadar gözlenmiştir. Akrivastin ve ana metaboliti esas olarak idrarla atılır. Psödoefedrin karaciğerde kısmi olarak N-demetilasyon ile aktif metabolit olan norpsödoefedrine metabolize olur. Psödoefedrin ve metabolitinin dozunun %55 ile %75’i idrarla değişmeden atılır. İdrarla atılım hızı idrarın asitleşmesi ile değişiklik gösterir. İdrar pH’sı arttığında idrarla atılım hızı yavaşlar.

DUACT alerjik nezle semptomlarının giderilmesinde endikedir.
DUACT, akrivastin, triprolidin veya psödoefedrine aşırı duyarlı olduğu bilinen kişilerde kontrendikedir. DUACT, ciddi hipertansiyon ya da ciddi koroner arter hastalarında kontrendikedir. Psödoefedrin içeren bir ürün ve monoamin oksidaz (MAO) inhibitörlerinin birlikte kullanımı bazen kan basıncında artışa neden olabilir. Bu nedenle DUACT, MAO inhibitörleri alan ya da önceki iki hafta içinde almış olan hastalarda kontrendikedir. DUACT'ın en önemli atılım yolu renal yoldur. Spesifik araştırmalar yapılana kadar DUACT önemli böbrek fonksiyon bozukluğu (kreatinin klirensi 50 ml/dk'nın altında ve serum kreatinini 150 μmol/l'nin üzerinde) olan hastalara verilmemelidir.

DUACT'ın birlikte uygulanması bazı kişilerde ilave etkilere neden olabilir. Psödoefedrinin tansiyonu normal olan hastalarda tansiyon yükseltici herhangi bir etkisi yoksa da, DUACT'ın antihipertansif ajanlar, trisiklik antidepresanlar ya da dekonjestanlar, iştah bastırıcılar ve amfetamin benzeri psikostimulanlar gibi diğer sempatomimetik ilaçları alan hastalarda dikkatli uygulanması gerekir. Tekrarlanan ya da denetimsiz tedavi önerilmeden önce bir tek doz DUACT'ın bu hastaların kan basıncı üzerindeki etkilerinin gözlenmesi gerekir. Diğer sempatomimetik ilaçlar için olduğu gibi DUACT, hipertansiyon, kalp, diyabet, hipertiroidizm hastalarında, göziçi basıncı yüksek hastalarda ve prostat büyümesinde dikkatle kullanılmalıdır.

Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı: Gebelik: Gebelik kategorisi B. Duact ile deney hayvanlarındaki üreme ile ilgili incelemeler fetusa toksik etkisinin olmadığını göstermiştir; fakat gebe kadınlarda yapılmış kontrollü incelemeler yoktur. Duact eğer hekim ilacın gebe kadına sağlayacağı yararın fetus üzerindeki potansiyel riskini haklı göstereceğine inanmıyorsa kullanılmamalıdır.. Emzirme: DUACT uygulanmasının ardından anne sütünde görülebilecek akrivastin düzeyleri hakkında herhangi bir bilgi olmamasına rağmen, psödoefedrin anne sütü ile küçük miktarlarda atılır. Bunun emzirilen bebekler üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Duact, eğer hekim ilacın emziren anneye sağlayacağı yararın emzirilen bebek üzerindeki potansiyel riskini haklı göstereceğine inanmıyorsa emziren annelerde kullanılmamalıdır.

Makine ve Taşıt Aracı Kullanımı: DUACT çoğu hastada sersemlik ve uyuklama haline sebep olmaz. Bununla birlikte, bütün ilaçlara verilen cevap kişiden kişiye farklılıklar gösterdiğinden, ilaca karşı kendi kişisel cevaplarını tespit edene kadar araç kullanmak veya makinada çalışmak gibi zihnin uyanık olmasını gerektiren faaliyetler konusunda hastaları uyarmak gerekir. Hastalara genellikle alkol veya merkezi sinir sistemi depresanlarının etkisi altındayken zihinsel uyanıklık gerektiren görevler üstlenmemeleri önerilir. Bazı kişilerde birlikte Duact kullanımı ek rahatsızlık oluşturabilir.

Doğrudan DUACT'a atfedilebilen uyuklama hali, sersemlik raporları son derece azdır. DUACT tedavisi, hastaların büyük çoğunluğunda klinik olarak anlamlı antikolinerjik ya da sedatif yan etkilerle bağlantılı görülmemiştir. Psödoefedrin kullanımıyla ilgili ciddi advers etkiler son derece azdır. Uyku bozukluğu ve nadiren halüsinasyonlar gibi merkezi sinir sisteminin uyarılmasıyla ilgili semptomlar görülebilir. Psödoefedrine bağlı olarak iritasyonlu veya iritasyonsuz cilt döküntülerinin görüldüğü bazı vakalar bildirilmiştir. Psödoefedrin alan erkeklerde bazen üriner retansiyon görüldüğü bildirilmişse de prostat büyümesi önemli bir predispozan etmen olabilir. Döküntüden nadiren anafilaksiye değişen derecelerde aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

DUACT'ın, dekonjestanlar, trisiklik antidepresanlar, iştah bastırıcılar ve amfetamin benzeri psikostimulanlar gibi diğer sempatomimetik ilaçlar veya sempatomimetik aminlerin katabolizmasına müdahale eden monoamin oksidaz inhibitörleriyle birlikte kullanımı bazen kan basıncının yükselmesine neden olabilir (Bkz.Kontrendikasyonları ve Uyarılar/Önlemler).

Sempatik aktiviteye müdahale ile etki gösteren antihipertansif ilaçların (örneğin: bretilyum, betanidin, guanetidin, metildopa ve alfa ile beta adrenerjik blokerler) etkisi DUACT tarafından kısmen tersine çevrilebilir (Bkz.Uyarılar/Önlemler).

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;

Erişkinler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar: Oral olarak günde üç kez 1 DUACT kapsül.

12 yaşın altındaki çocuklar: DUACT'ın çocuklarda kullanımıyla ilgili henüz bilgi bulunmamaktadır.

Yaşlılar: Klinik çalışmalarda özel herhangi bir önleme gerek olmadığının anlaşılmasına rağmen böbrek fonksiyonlarının izlenmesi tavsiye edilir (Bkz.Kontrendikasyonları).

Doz Aşımı Belirti ve bulgular: DUACT'ın doz aşımıyla ilgili herhangi bir deneyim yoktur. Diğer sempatomimetik içeren ürünlerde olduğu gibi aşırı doz semptomları arasında iritabilite, huzursuzluk, titreme, konvülziyon, çarpıntı, hipertansiyon ve idrara çıkmakta zorlanma olabilir. 25 hastaya 1200 mg'a kadar günlük dozlar uygulandığında semptomlar (gastrointestinal bozukluk, baş ağrısı ve uyuşukluk) ya hafifti ya da herhangi bir semptom görülmedi.

Tedavi: Aşırı dozda tedavi yaklaşımı semptomatik ve destekleyici olabilir. Endike olduğu takdirde kusma uyarılabilir (bilinci yerinde olan hastalarda) veya gastrik lavaj uygulanabilir. Diyalizin yararı konusunda herhangi bir bilgi yoktur. Mesane kateterizasyonu gerekli olabilir. İstenirse psödoefedrinin eliminasyonu asit diürezi ya da diyaliz ile hızlandırılabilir.

Saklama Koşulları 25^oC'nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklayınız. Işıktan koruyunuz.