DULCARYL 100 EFF. tablet Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diyabet hastalığında kullanılan diğer ilaçlar

ATC kodu: A10X

Sodyum sakkarin dihidrat

Sodyum sakkarin sukrozdan 300-500 kat daha tatlı, kalorisiz sentetik bir maddedir. İyi bir stabiliteye ve raf ömrüne sahiptir. Diş çürüğüne neden olmaz. Sodyum sakkarinin sudaki çözünürlüğü sakkarine oranla oldukça yüksektir. Tek başına kullanıldığında, sonradan ağızda madensel ve acı bir tat bırakır. Ancak siklamat ile 1/10 oranında karıştırılırsa, bu sakıncası büyük ölçüde ortadan kalkar. DULCARYL'de sodyum siklamat ile sodyum sakkarinin bir araya getirilmesinin nedeni budur. Diğer düşük kalorili tatlandırıcılarla birlikte kullanıldığında sinerjistik etkilidir (kombinasyonlar, tek tek tatlandırıcıların toplamından daha tatlıdır).

Sodyum siklamat

Sodyum siklamat sukrozdan 30-50 kat daha tatlı, kalorisiz sentetik bir maddedir. Siklamatın kalorisi ve besin değeri yoktur. Diş çürüğüne neden olmaz. Asesülfam potasyum, aspartam, neohesperidin DC, sakkarin, sukraloz gibi diğer düşük kalorili tatlandırıcılarla kombinasyonu, bu maddelerin tek başına kullanıldığı tatlandırıcılardan daha tatlı olur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim

Sakkarin:

Gastrointestinal kanaldan hızlıca absorbe olur (0,5-1 saat). 2 gram sodyum sakkarin

uygulamasından sonra %85'i emilmektedir.

Siklamat:

Siklamat gastrointestinal kanaldan sınırlı oranlarda emilir.

Dağılım

Sakkarin:

Plazma doruk konsantrasyonuna 0,5-1 saat içinde ulaşır. Plazma doruk konsantrasyonu ve eğri altındaki alan alınan doz ile paralellik gösterir. Ortalama yarılanma ömrü 7,5 saattir. Ortalama dağılım hacmi 264 L'dir. Kinetik parametreler sakkarinin vücudun yağlı kütlesinden ziyade yağsız kütlesine dağıldığını göstermektedir.

Siklamat:

Vücutta dağılımı ile ilgili yeterli veri bulunmamaktadır.

Biyotransformasyon:

Sakkarin:

Vücutta hemen hemen hiç değişmemektedir. 21 gün boyunca 1 gram sakkarin

uygulamasından sonra herhangi bir metaboliti tespit edilmemiştir.

Siklamat:

Emilmeyen siklamat gastrointestinal kanal mikroflorasının etkisi ile siklohegzilamine

dönüşür.

Eliminasyon:

Sakkarin:

Emilen sakkarinin tamamına yakını, hızlıca idrar yolu ile atılmaktadır (24 saat içinde %85-92

oranında).

Siklamat:

Sınırlı oranda emilen siklamat böbreklerden değişmeden atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Sodyum siklamatın deney hayvanlarında, insanda kullanılan miktarlarına göre çok daha yüksek miktarda ve uzun süreli olarak verilmesinin tümöre neden olduğu gösterilmiştir. Ancak insanda kullanılan miktarlarda kanserojen oldukları epidemiyolojik incelemelerde kanıtlanamamıştır. Yapılan çalışmalar tekrar gözden geçirilmiş ve daha önce kanserojen olduğu yönündeki korkuların doğrulanmadığı görülmüştür.

Sakkarin, güvenli insan kullanımında bir asırlık tarihi olan ve üzerinde en çok araştırma yapılan besin katkı maddelerinden biridir.

Sakkarinin güvenliliği, 1977 yılında Kanada'da ratlarda sorgulanmıştır. Yürütülen çalışmada erkek ratların mesanelerinde tümör gözlenmiştir. Çalışmada gerçek olamayacak kadar büyük sakkarin dozu (ömür boyunca her gün, günde 750 kutu alkolsüz içecek veya 10.000 sakkarin tablet olacak şekilde) kullanılmıştır.

Yürütülen tüm bilimsel çalışmalarda bu etkinin yalnızca erkek ratlarda ve aşırı derecede yüksek dozlarda olduğu gösterilmiştir. Tüm araştırmalar sakkarinin mevcut tüketilmekte olduğu seviyelerde, insan kullanımındaki güvenliliğini desteklemektedir.

Ratlara yüksek dozda sakkarin uygulanması ile ilişkili mesane tümörleri, çok fazla endişe ve araştırmanın nedeni olmuştur. Ancak, artık genel olarak bu bulguların, insanda tatlandırıcı olarak kullanılan sakkarin ile ilgili olmadığı kabul edilmektedir.

Amerika'da yapılan en büyük mesane kanseri ile ilgili araştırmanın da dahil olduğu 20'den fazla insan çalışmasında, sakkarin tüketimi ile kanser insidansı arasında bir ilişki olmadığı gözlemlenmiştir.

Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.

Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.