EBETAXEL EBEWE 150mg/25ml enjektabl Formülü

(25 ml için)

Paklitaksel 150 mg , Polioksil hint yağı 13059.90 mg  , Etanol 10041.60 mg

Farmakodinamik özellikleri:

Paklitaksel anti-mikrotübül bir ajandır. Tübülin dimerlerinden mikrotübüllerin oluşumunu destekler ve depolimerizasyonu engelleyerek mikrotübülleri stabilize eder. Bu stabilite, interfaz ve mitotik hücre fonksiyonları için mutlak gerekli olan mikrotübül ağının normal dinamik yeniden organizasyonunun engellenmesine neden olur. Ayrıca, paklitaksel hücre siklusu boyunca anormal mikrotübül dizimleri veya demetlerinin ve mitoz sırasında mikrotübüllerin çoklu yıldızlarının oluşmasına neden olur. Paklitakselin farmakodinamik etki mekanizmasına dayanarak karsinojenik ve genotoksik bir ajan olduğu söylenebilir. Mutajenik olduğu hem in vitro hem in vivo memeli test sistemlerinde gösterilmiştir.

Farmakokinetik özellikleri:

 İntravenöz uygulamayı takiben, paklitaksel plazma konsantrasyonu bifazik bir düşüş gösterir. Paklitakselin farmakokinetiği 135 ve 175 mg/m² dozlarda 3 saatlik ve 24 saatlik infüzyonu takiben belirlenmiştir. Ortalama terminal yarı ömrü 3 ila 52.7 saat arasındadır ve ortalama vücut klerensi 11.6 ila 24.0 L/sa/m² aralığındadır; toplam vücut klerensinin, daha yüksek paklitaksel plazma konsantrasyonları ile azaldığı görülmektedir. Ortalama kararlı-durum dağılım hacmi, 198 ila 688 L/m² aralığındadır, bu da ekstravasküler dağılımın ve/veya dokulara bağlanmanın yüksek olduğunu göstermektedir. 3 saat’lik infüzyon ile artan dozlarda doğrusal olmayan bir farmakokinetik gösterir. 135 mg/ m²‘den 175 mg/ m²’ye % 30’luk doz artışı ile en yüksek serum konsantrasyonu (Cmax) ve plazma eğri altı alan (EAA0-∞) değerlerinde sırası ile %75 ve % 81 artma görülmektedir. Sistemik paklitaksel uygulaması ile aynı hastaya ait değişkenlik çok az olmuştur. Paklitakselin birden fazla tedavi kürleri ile birikim gösterdiğine dair bir bulgu olmamıştır. İn vitro çalışmalar plazma proteinlerine %89-98 oranında bağlandığını göstermiştir. Paklitakselin uzaklaştırılması insanlarda tamamıyla aydınlatılmamıştır. İdrarda bulunan kümülatif değişmemiş ilaç ortalama değerleri, verilen dozun %1.3 ila 12.6’sı arasındadır, bu da böbrek dışı bir klerensi göstermektedir. Karaciğer metabolizasyonu ve safra klerensi, paklitakselin uzaklaştırılmasında başlıca mekanizma olabilir. En önemli metabolitleri hidroksilli metabolitleridir. Paklitaksel başlıca sitokrom P450 enzimleriyle, 6alfa-hidroksipaklitaksel, 3-p-hidroksipaklitaksel ve 6α-3-p-dihidroksipaklitaksele metabolize olmaktadır. Bu hidroksilli metabolitlerinin oluşumu sırasıyla CYP2C8, 3A4 ve hem 2C8 hem de 3A4 tarafından katalizlenmektedir. Üç saatlik infüzyonu takiben paklitakselin atılımı üzerine böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğunun etkisi detaylı olarak incelenmemiştir. Üç saatlik 135 mg/m² paklitaksel infüzyonu almış olan bir hemodializ hastasından elde edilen farmakokinetik parametreler, diyaliz uygulanmayan hastalarda tanımlanan parametrelerle aynı aralıkta bulunmuştur.

	Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.
	Şizofrenlik Şizofrenliğin psikiatrik teşhisi hakkında çok fazla anlaşmazlık vardır. Bu sayfadaki bilgiler, şizofrenliğin teşhisi, nedenleri ve tedavisi hakkındaki faklı teoriler hakkında bilgi verecektir.