ELOCON % 0.1 losyon (30 ml) Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Güçlü kortikosteroidler ATC kodu: D07AC13

Mometazon furoat, standart hayvan prediktif modellerinde belirgin antienflamatuar ve

belirgin antipsoriyatik aktivite sergiler.

Topikal kortikosteroidler normal ve hasarlı dokudan absorbe olabilirler. Absorbsiyon oranı, hazırlamada kullanılan araçlara, epidermisin bütünlüğüne ve kapalı pansuman uygulamasına göre değişir. Derinin iltihabi durumlarında ve uygulanan bölgenin pansumanla kapatılması halinde perkütanöz emilim artar.

Farelerde yapılan kroton yağı ölçümü, mometazonun, tekli uygulamadan sonra betametazon valerat ile eş güçte olduğunu ve beş uygulamadan sonra yaklaşık 8 kat güçlü olduğunu göstermiştir.

Kobaylarda, mometazon, 14 uygulamadan sonra m.ovalis ile indüklenen epidermal akantozun (anti-psoriyatik aktivite) azaltılmasında betametazon valerattan yaklaşık iki kat daha etkili olmuştur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

Emilim:

Farmakokinetik çalışmalar % 0,1'lik merhem formundaki mometazon furoat preparatının topikal uygulamasından sonra sistemik emiliminin minimum düzeyde, uygulanan dozun yaklaşık %0,7'si, olduğunu göstermiştir. Losyon formülasyonu ile minimal emilim beklenmektedir.

Dağılım:

Mometazon furoatın da dahil olduğu kortikosteroidler plazma proteinlerine farklı derecelerde bağlanırlar.

Biyotransformasyon:

Mometazon furoatın da dahil olduğu kortikosteroidler esas olarak karaciğerde metabolize olur. Plazma ve ekskretada az miktarlarda bulunmaları nedeniyle metabolitlerin karakterizasyonu mümkün değildir.

Eliminasyon:

Emilen mometazon furoatın çoğunluğu, uygulamayı takip eden 72 saat içinde atılır. Mometazon furoatın da dahil olduğu kortikosteroidler böbreklerden atılırlar.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Mometazon furoat ile yapılan genetik toksisite çalışmalarında (Ames testi, fare lenfoma

deneyi ve mikronükleus testi) mutagenik bir potansiyele rastlanmamıştır.

Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.