ENTOCORT 0.02 mg/ml 115 ml enema haz.için 7 dispersibl tablet Kısa Ürün Bilgisi

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Her dispersibl tablet 2.3 mg budesonid içerir.

Enemanın hacmi 115 mL’dir, böylece hazırlanan rektal süspansiyon 0,02 mg budesonid/ml içerir. Hastaya uygulandıktan sonra şişede kalan miktar yaklaşık 15 mL olduğundan hastaya 2 mg budesonid uygulanmış olur.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Dispersibl tablet ve rektal süspansiyon hazırlamak için solüsyon. Her Entocort enema 2 bileşenden oluşur:

• 2,3 mg uçuk sarı, yuvarlak, bikonveks tablet, bir tarafına
bAI yazısı kazınmıştır.

• 115 ml’lik renksiz çözelti

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Erişkinler : Dört hafta boyunca, her gece bir Entocort enema kullanılır. Tam etki genellikle 2-4 hafta içinde sağlanır. 4 hafta sonunda hasta remisyona girmemişse, tedavi süresi 8 haftaya uzatılabilir.

Çocuklar : Entocort Enema’nın çocuklarda kullanımıyla ilgili deneyim sınırlıdır.
Yaşlılar : Erişkinlerde olduğu gibidir.

Entocort enemanın doğru kullanımı için talimatlar

Entocort enema 2 bileşenden oluşur: bir dispersibl tablet ve bir taşıyıcı

Not: Hastayı aşağıdaki hususlarda bilgilendirmek önemlidir:

• Her ürün ile birlikte kutuda yer alan hasta kullanma talimatındaki talimatları dikkatlice okumaları

• Tabletin tamamen çözündüğünden emin olacak şekilde, enemayı kullanımdan hemen önce hazırlamaları

4.3. Kontrendikasyonlar

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Yüksek sistemik etkili glukokortikosteroid tedavisinden Entocort enema tedavisine geçen hastalara özel dikkat gösterilmelidir. Bu hastalarda adrenokortikal baskılanma söz konusu olabilir. Bu nedenle bu hastaların adrenokortikal fonksiyonları yakından izlenmeli ve sistemik steroidin dozu dikkatli bir şekilde azaltılmalıdır.

Bazı hastalar çekilme döneminde, spesifik olmayan bir şekilde eklem ve kas ağrıları nedeniyle kendilerini iyi hissetmez. Nadir vakalarda, yorgunluk, başağrısı, bulantı ve kusma gibi semptomlar görüldüğünde glukokortikosteroid etkisinin genel yetmezliği düşünülmelidir. Bu durumlarda, bazen , sistemik glukokortikosteroid dozunda geçici bir artış gerekli olmaktadır.

Yüksek sistemik etkili glukokortikosteroid tedavisinden Entocort enema tedavisine geçişte bazen, daha önce kullanılan sistemik ilaç tarafından kontrol altında tutulan rinit ve egzama gibi alerjik durumlar ortaya çıkabilir.

Azalmış karaciğer fonksiyonu glukokortikosteroid eliminasyonunu etkileyebilir. Budesonidin oral alımından sonraki farmakokinetiğinin karaciğer fonksiyonundan etkilendiği, artmış sistemik yararlanım ile kanıtlanmıştır. Ancak budesonidin intravenöz farmakokinetiği sirozlu hastalar ile sağlıklı kişilerde benzerdir.

Kendinde veya birinci derece yakınlarında ciddi afektif bozukluğu olan veya geçmişte ciddi afektif bozukluk hikayesi olmuş hastalarda sistemik kortikosteroid kullanımına karar verirken özel dikkat gösterilmesi gerekir. Bu, depresif veya manik depresif hastalıkları ve geçmişteki steroid psikozunu kapsayacaktır (bkz. Bölüm 4.8). Steroidlerin sistemik etkileri özellikle uzun süre yüksek dozda reçete edildiklerinde ortaya çıkabilir. Bunlar Cushing’s sendromu, adrenal baskılanma, büyüme geriliği, kemik mineral yoğunluğunda azalma, katarakt, glokom ve oldukça nadiren çok çeşitli psikiyatrik/davranışsal etkileri kapsayabilir (bkz. Bölüm 4.8).

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

) oral budesonidin etkisini birkaç kat arttırdığını göstermiştir. Bu sebeple Entocort enema ile ketokonazolün birlikte kullanımının budesonidin artmış sistemik yararlanımı ile sonuçlanabileceği göz ardı edilemez.

Entocort enema kronik olarak aşırı dozda alındığında hiperkortisizm ve adrenal supresyon gibi sistemik glukokortikosteroid etkileri görülebilir. Ancak enema dozaj formu ve uygulama yolu, uzun süreli doz aşımına olanak tanımaz.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Östrojen ve oral kontraseptif kullanan kadınlarda kortikosteroidlerin plazma seviyelerinde ve kortikosteroid etkisinde artmalar olmuştur. Ancak, oral prednisolon plazma konsantrasyonunu iki kattan fazla arttıran düşük dozlu oral kontraseptif kombinasyonunun, oral budesonid plazma konsantrasyonuna belirgin bir etkisi olmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Entocort’un gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (bkz. Kısım 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Gebelik dönemi

Gebe hayvanlarda budesonid kullanımı, diğer glukokortikosteroidlerde olduğu gibi, damak yarığı, intrauterin büyüme geriliği ve beyin büyümesi ve gelişimi gibi, fötal gelişme anomalilerine neden olmuştur. Bu bulguların insanlarla ilişkisi henüz ortaya konmamıştır. Ancak, gebelik sırasında uzun süreli veya tekrar eden kullanımda, kortikosteroidler intra-uterin büyüme geriliği riskini arttırabilir. Kortikosteroidlere prenatal maruziyet sonrasında, teorik olarak, yeni doğanlarda hipoadrenalizm görülebilir, ancak bu durum genellikle doğum sonrasında spontan olarak düzelir ve klinik açıdan nadiren önemlidir.

Diğer ilaçlarda da olduğu gibi, Entocort enemanın gebelik sırasında kullanımında ilacın anneye sağlayacağı faydanın fetüse getireceği riskten fazla olması gerekmektedir.

Laktasyon dönemi

Budesonid anne sütüne geçer. Ancak inhale budesonide ait verilere dayanarak, tedavi dozlarında, emzirilen çocuğun Entocort’a maruz kalması zayıf bir ihtimaldir.

Üreme yeteneği/Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Entocort enema ile ilişkili advers etkiler aşağıda Tablo 1’de sunulmaktadır.
Tablo 1 Sıklık ve sistem organ sınıfına göre advers ilaç reaksiyonları

Sıklık
_Sistem organ sınıfı
_Reaksiyon
_

Yaygın Gastrointestinal bozukluklar Gastrointestinal rahatsızlıklar,

%1 ila %10 örn. şişkinlik, bulantı, diyare

Deri ve subkütan doku Deri reaksiyonları (ürtiker,

bozuklukları kızarıklık)

Yaygın olmayan Psikiyatrik bozukluklar Ajitasyon, uykusuzluk

%0,1 ila %1

Seyrek Endokrin bozukluklar Sistemik glukokortikosteroid

%0,01 ila %0,1 etkilerinin işaret ve semptomları,

adrenal bezin hipofonksiyonunu dahil

Çok seyrek Bağışıklık sistemi hastalıkları Anaflaktik reaksiyon

<%0,01

Seyrek vakalarda doza, tedavi süresine, birlikte veya daha önceden glukokortikosteroid alımına ve kişinin duyarlılığına bağlı olarak adrenal bezin hipofonksiyonunu içeren sistemik glukokortikosteroid etkilerinin belirti ve semptomları rektal olarak uygulanan glukokortikosteroidlerle de görülebilir.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Glukokortikosteroidlerin doz aşımı sonrasında akut toksisite ve/veya ölüm raporları seyrektir. Dolayısıyla aşırı dozlarda bile, Entocort enema doz aşımının klinik bir problem oluşturması beklenmez. Akut doz aşımı durumunda spesifik antidotu yoktur. Eğer yanlışlıkla Entocort dispersibl tablet yüksek dozda oral yolla alınırsa, tedavi hızlı bir gastrik lavaj veya kusmayı takiben destekleyici ve semptomatik tedaviden oluşmalıdır.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Intestinal antienflamatuvar ilaçlar - lokal etkili kortikosteroidler ATC kodu: A07E A 06

Glukokortikosteroidlerin ülseratif kolit tedavisindeki etki mekanizması tam olarak anlaşılamamıştır. Enflamatuvar medyatör salıverilmesinin inhibisyonu ve sitokine bağlı immün yanıtın inhibisyonu gibi anti-enflamatuvar etkiler önemli olabilir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Absorbsiyon:

Entocort enemanın sağlıklı gönüllülere uygulanmasından sonraki sistemik yararlanımı yaklaşık %15’dir (%3 ila %50 arasında). Geniş değişkenlik muhtemelen hepatik geçişe olanak veren rektal venöz drenajdaki kişiler arası farklılıklardandır. Budesonid rektal uygulamadan sonra 3 saat içinde hızla ve tama yakın emilir.

Dağılım:

Budesonidin dağılım hacmi yaklaşık 3 L/kg’dır. Plazma proteinlerine ortalama % 85-90 oranında bağlanır. 2 mg budesonidin rektal olarak uygulanmasını takiben ortalama maksimal plazma konsantrasyonu 2-3 nmol/L’dir (1-9 nmol/L arasında) ve buna 1,5 saatte ulaşılır.

Biyotransformasyon:

Budesonid karaciğerden ilk geçişte büyük oranda (yaklaşık %90) biyotransformasyona uğrayarak düşük glukokortikosteroid aktivitesi olan metabolitlerine dönüşür. Temel metabolitlerden 6^-hidroksibudesonid ve 16a-hidroksiprednizolonun glukokortikosteroid etkinlikleri budesonidin glukokortikosteroid etkinliğinin %1’inden daha azdır. Budesonid metabolizması temel olarak sitokrom 450 alt sınıfından CYP3A4 tarafından yönetilir.

Atılım:

Metabolitler büyük oranda değişmeden veya konjuge edilerek böbreklerden atılır. İdrarda metabolize edilmemiş budesonide rastlanmamıştır. Budesonid yüksek sistemik klerense sahiptir (yaklaşık 1,2 L/dak.) ve i.v. ve rektal uygulamadan sonra plazma yarılanma süresi ortalama 2-3 saattir.

Doğrusallık:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut, subakut veya kronik toksisite çalışmalarının sonuçları budesonidin örn. kilo alımında azalma ve lenfoid dokularda ve adrenal kortekste atrofi gibi sistemik etkilerinin diğer glukokortikosteroidlerin kullanımından sonra görülenlerden daha hafif veya eşdeğer olduğunu göstermiştir.

Altı değişik test yönteminde budesonidin herhangi bir mutajenik veya klastojenik etkisine rastlanmamıştır.

Erkek farelerde yapılan karsinojenite çalışmasında gözlenen beyin gliyomalarının (buradaki gliyomaların görülme sıklığı budesonid, prednizolon, triamsinolon asetonid ile aktif olarak tedavi edilen grupta veya kontrol gruplarında farklı değildir) görülme sıklığındaki artış daha sonraki çalışmalarda doğrulanmamıştır.

Orijinal karsinojenite çalışmasında erkek farelerin karaciğerinde görülen değişiklikler (primer hepatoselüler neoplazmalar) budesonidle tekrarlanan çalışmalarda, referans glukokortikosteroidlerde olduğu gibi, yeniden belirlenmiştir. Bu etkiler büyük bir olasılıkla reseptör etkisine bağlıdır ve böylece bir sınıf etkisini göstermektedir.

Eldeki klinik deneyimler budesonid veya diğer glukokortikosteroidlerin insanlarda beyin gliyomalarını veya primer hepatoselüler neoplazmaları indüklemediğini göstermektedir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz (susuz) Crospovidon Magnezyum stearat Laktoz monohidrat

Kolloidal susuz silika Riboflavin sodyum fosfat (E101)

Sodyum klorür

6.2. Geçimsizlikler

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler yada atık materyaller ’Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği’ ve ’Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri’ne uygun olarak imha edilmelidir.

Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.

Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
BUDEFIX	8697935550322
BUDENOFALK	8699543160023	3,716.10TL
BUDENOSIN	8680741521358	218.74TL
BUDERAT	8680865270088	230.01TL
BUDIAIR	8699822520111
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış.
	Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.
	Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir.